Gamma-secretase

Gamma secretase is a multi-subunit protease complex, itself an integral membrane protein, that cleaves single-pass transmembrane proteins at residues within the transmembrane domain. Proteases of this type are known as intramembrane proteases. The most well-known substrate of gamma secretase is amyloid precursor protein, a large integral membrane protein that, when cleaved by both gamma and beta secretase, produces a short 37-43[verification needed] amino acid peptide called amyloid beta whose abnormally folded fibrillar form is the primary component of amyloid plaques found in the brains of Alzheimer's disease patients. Gamma secretase is also critical in the related processing of several other type I integral membrane proteins, such as Notch, ErbB4, E-cadherin, N-cadherin, ephrin-B2, or CD44.

Cat. No.	Product Name	CAS No.	Purity
T63208	Aβ-IN-1 化合物Aβ-IN-1	2766509-32-2	98%
T63208	Aβ-IN-1 是一种新型有效且具有口服活性的 γ 分泌酶调节剂 (GSM)。 Aβ-IN-1 在不抑制 CYP3A4 的情况下，在培养细胞中有效降低 Aβ42 水平，IC50值为 0.091 μM。Aβ-IN-1 显示出良好的药代动力学特征。
T10532	BI-1408 化合物BI-1408	2231075-94-6	98%
T10532	BI-1408 是一种强效的 γ 分泌酶调节剂（对 Aβ42 的 IC50 值为 0.04 μM）。
T31987	Gossypolone 棉酚酮	4547-72-2	98%
T31987	Gossypolone 是一种棉酚主要代谢物。 Gossypolone 减少 Notch/Wnt 信号并诱导细胞凋亡。
T9641	Aβ42-IN-2 化合物Aβ42-IN-2	1914989-80-2	98%
T9641	Aβ42-IN-2 是一种 γ-secretase 调节剂（专利文献 WO2016070107，化合物 36）。Aβ42-IN-2 对 Αβ42 的 IC50 值为 6.5 nM 。Aβ42-IN-2 可用于阿尔茨海默症相关的研究。
T71534	CIA-1 hcl(452087-38-6 Free base) 化合物CIA-1 hcl(452087-38-6 Free base)	1049691-47-5	98%
T71534	CIA-1对核受体COUP-TFII 具有抑制作用，在前列腺癌细胞系中IC50范围从1.2μM 到7.6μM 之间。CIA-1在体外抑制多种前列腺癌细胞系的生长并抑制COUP-TFII 活性以调节其靶基因。CIA-1在体内对前列腺癌异种移植小鼠模型中的肿瘤生长具有抑制作用。
T14683	BMS-983970 化合物 T14683	1584713-87-0	98%
T14683	BMS-983970 is an oral inhibitor of pan-Notch, and for the treatment of multiplecancers.
TP1540	Jagged-1 （188-204）化合物Jagged-1 188-204	219127-21-6	98%
TP1540	Jagged-1 (188-204) 是 JAG-1 蛋白的一个片段。其中 JAG-1 能够诱导单核细胞衍生的人树突状细胞成熟，是一种在培养的和原发性多发性骨髓瘤细胞中高度表达的 Notch 配体。
T15184	E 2012 化合物E 2012	870843-42-8	98%
T15184	E 2012 是一种γ 分泌酶调节剂，不会影响 Notch 加工，在胆固醇生物合成的最后一步抑制 3β-羟基固醇 Δ24-还原酶。它能够减少淀粉样蛋白 β-42 减少阿兹海默氏病，并在大鼠多次重复给药后诱发白内障。
T6202	DAPT 化合物DAPT	208255-80-5	98%
T6202	DAPT 是口服活性的 γ 分泌酶抑制剂，对总 amyloid-β (Aβ)和 Aβ42的 IC50分别为 115 nM 和 200 nM。它抑制 Notch 1信号传导并诱导细胞分化，还可诱导细胞自噬和凋亡。它具有神经保护活性，可研究自身免疫性和淋巴增生性疾病，退化性疾病和癌症。
T16294	NGP555 化合物NGP555	1304630-27-0	98%
T16294	NGP555 是 γ-分泌酶调节剂。
T6935	Nirogacestat 化合物PF03084014	1290543-63-3	98%
T6935	PF03084014 是一种具有口服活性的，可逆的，非竞争性的，选择性γ-secretase 抑制剂，IC50为 6.2 nM。它抑制 Notch 信号通路，可研究 Notch 受体依赖性肿瘤。
T11358	Gamma-secretase modulator 1 化合物gamma-secretase modulator 1	1172637-87-4	98%
T11358	gamma-secretase modulator 1 是一种 γ 分泌酶的调节剂，可用于治疗阿尔茨海默病的研究。
T11178L	ELN318463 racemate 化合物ELN318463 racemate	851599-82-1	98%
T11178L	ELN318463 racemate 是 ELN318463 的外消旋体，ELN318463 是一种淀粉样前体蛋白 (APP) 选择性 γ-分泌酶抑制剂。
T22678	3,5-Bis(4-nitrophenoxy)benzoic acid 3,5-二(4-硝基苯氧基)苯甲酸	173550-33-9	98%
T22678	Compound W 是 γ-secretase 抑制剂。它导致 Aβ42 和 notch-1 Aβ-like peptide 25 (Nβ25) 的释放水平降低。它是母体血清中 3,3’-diiodothyronine sulfate (T2S) 的交叉反应物质，可作为胎儿甲状腺功能减退的标志物。
T12246	CB-103 6-[4-(叔丁基)苯氧基]吡啶-3-胺	218457-67-1	98%
T12246	CB-103 是口服具有活性的蛋白相互作用抑制剂，靶向 NOTCH 转录复合体，具有抗肿瘤作用。
T6135	YO-01027 二苯并氮卓	209984-56-5	98%
T6135	Dibenzazepine 是一种高效的 γ-分泌酶抑制剂，能够裂解 Notch (IC50:2.92 nM) 和 APPL (IC50:2.64 nM)。
T6870	L-685458 化合物L-685,458	292632-98-5	98%
T6870	L-685458 是一种过渡状态模拟 γ-分泌酶抑制剂，抑制淀粉样 β-蛋白前体 γ-分泌酶活性，选择性高于其他检测的天冬氨酸蛋白酶 50-100 倍。它抑制 γ-分泌酶介导的 APP-C99 和 Notch-100 的裂解，可研究阿尔茨海默病和癌症。
T9422	Fosciclopirox 化合物Fosciclopirox	1380539-06-9	98%
T9422	Fosciclopirox 利用靶向γ-分泌酶，抑制尿路上皮癌的生长。静脉给药后，它选择性地将活性代谢物 Ciclopirox 递送至整个尿路。Ciclopirox 在许多实体和血液恶性肿瘤中显示出抗癌活性。
T4077	PE859 化合物PE859	1402727-29-0	98%
T4077	PE859 是 tau 和 Aβ 聚集的有效抑制剂，IC50值分别为 0.66 和 1.2 μM。
T35566	RBPJ Inhibitor-1 化合物RBPJ Inhibitor-1	2682114-39-0	98%
T35566	RBPJ Inhibitor-1是一个 RBPJ 抑制剂，它能阻断 RBPJ 与 SHARP 的功能性相互作用。RBPJ Inhibitor-1可抑制依赖于 NOTCH 的肿瘤细胞增殖。