规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 529

现货

5 mg

¥ 1,280

现货

10 mg

¥ 1,980

现货

25 mg

¥ 2,360

现货

50 mg

¥ 2,650

现货

100 mg

¥ 4,230

现货

200 mg

¥ 5,880

现货

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 1,560

现货

生物活性

产品描述	Talazoparib tosylate (BMN 673ts) is an orally active and highly potent PARP1/2 inhibitor with antitumor activity for the study of specific breast cancers.
靶点活性	PARP1:1.20 nM (Ki), PARP2:0.85 nM (Ki)
体外活性	Talazoparib tosylate 对PARP1和PARP2具有相似的抑制效果（Ki值分别为1.20 nM和0.85 nM）。Talazoparib tosylate 在浓度低至100 pM时即可引起细胞核内γ-H2AX焦点的形成。在浓度高达1 μM时，Talazoparib tosylate 对PARG活性没有影响。Talazoparib tosylate 与PARP1结合的解离常数为0.29 nM。Talazoparib tosylate 能选择性地靶向具有BRCA1、BRCA2或PTEN基因缺陷的肿瘤细胞，其效力比现有的PARP1/2抑制剂高出20至200倍。Talazoparib tosylate 专门针对具有同源重组基因缺陷的肿瘤细胞，BRCA1或BRCA2缺陷的肿瘤模型对Talazoparib tosylate 极为敏感。 [1]
体内活性	Talazoparib tosylate 具有较高的口服生物利用度，当以羧甲基纤维素为载体在大鼠中口服给药时，绝对生物利用度超过40%。口服 Talazoparib tosylate 具有显著的抗肿瘤效果；对于因BRCA突变或PTEN缺陷导致DNA修复受损的移植肿瘤，Talazoparib tosylate 在小鼠中以耐受良好的剂量给药时展现出极高的药效敏感性。[1]
别名	他拉唑帕利甲苯磺酸盐, BMN673ts, BMN 673ts

化学信息

分子量	552.55
分子式	C₂₆H₂₂F₂N₆O₄S
CAS No.	1373431-65-2
Smiles	S(=O)(=O)(O)C1=CC=C(C)C=C1.CN1C([C@H]2C=3C4=C(N[C@@H]2C5=CC=C(F)C=C5)C=C(F)C=C4C(=O)NN3)=NC=N1
密度	no data available

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息

H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble)

DMSO: 100 mg/mL (180.98 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (7.24 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.8098 mL	9.0490 mL	18.0979 mL	90.4895 mL
5 mM	0.3620 mL	1.8098 mL	3.6196 mL	18.0979 mL
10 mM	0.1810 mL	0.9049 mL	1.8098 mL	9.0490 mL
20 mM	0.0905 mL	0.4524 mL	0.9049 mL	4.5245 mL
50 mM	0.0362 mL	0.1810 mL	0.3620 mL	1.8098 mL
100 mM	0.0181 mL	0.0905 mL	0.1810 mL	0.9049 mL

该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

Talazoparib tosylate

Talazoparib tosylate

产品介绍

引用文献

计算器

体内实验配液计算器

剂量转换

关键词

Talazoparib tosylate

Talazoparib tosylate