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HLM006474 是光谱的E2F 抑制剂,在 A375 细胞中,可抑制 E2F4 DAN 结合(IC50:29.8 µM)。


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HLM006474 是光谱的E2F 抑制剂,在 A375 细胞中,可抑制 E2F4 DAN 结合(IC50:29.8 µM)。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 213 | In Stock | |
| 5 mg | ¥ 518 | In Stock | |
| 10 mg | ¥ 892 | In Stock | |
| 25 mg | ¥ 1,650 | In Stock | |
| 50 mg | ¥ 2,690 | In Stock | |
| 100 mg | ¥ 3,930 | In Stock | |
| 200 mg | ¥ 5,730 | In Stock |
| 产品描述 | HLM006474 is a pan inhibitor of E2F. This inhibits E2F4 DNA-binding (IC50: 29.8 μM in A375 cells). |
| 靶点活性 | E2F4 DNA-binding:29.8 μM |
| 体外活性 | HLM006474 在 SCLC 和 NSCLC 细胞中的细胞活性表现出IC50值介于15至75 μM之间。在A375细胞中,HLM006474在10及20 μM浓度下对E2F4 DNA结合活性几乎无影响,但在40 μM时明显抑制E2F4的DNA结合,而在60及80 μM浓度下其抑制效果逐渐增强。此外,HLM006474显著促进cyclin D3蛋白表达,并强力诱导PARP剪裁[1]。在20 μM浓度下,HLM006474与紫杉醇表现出弱相互增效作用,但在H1299细胞中,HLM006474与顺铂和吉西他滨存在拮抗作用[2]。40 μM的HLM006474通过抑制其DNA结合活性和下调其表达来抑制E2F4活性,并且在24小时内明显诱导A375和231细胞系的凋亡。60 μM的HLM006474在短期处理后,可在H292和H1299细胞系中增强多个已知E2F调控基因的表达。HLM006474导致MAD2 mRNA水平下降,并显著抑制了A549人类肺癌细胞中Mad2蛋白和pRb-S780信号的增加,但不影响Skp2蛋白水平。 |
| 分子量 | 399.48 |
| 分子式 | C25H25N3O2 |
| CAS No. | 353519-63-8 |
| Smiles | CCOc1ccc(cc1C)C(Nc1ccccn1)c1ccc2ccc(C)nc2c1O |
| 密度 | 1.227 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | ||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 1 mg/mL (2.5 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 1 mg/mL (2.5 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | ||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||
DMSO
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