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HLM006474

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纯度: 99.20%

货号 T15486Cas号 353519-63-8

HLM006474 是光谱的E2F 抑制剂,在 A375 细胞中,可抑制 E2F4 DAN 结合(IC50:29.8 µM)。

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HLM006474 是光谱的E2F 抑制剂,在 A375 细胞中,可抑制 E2F4 DAN 结合(IC50:29.8 µM)。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 213
现货
5 mg
¥ 518
现货
10 mg
¥ 892
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25 mg
¥ 1,650
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50 mg
¥ 2,690
现货
100 mg
¥ 3,930
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200 mg
¥ 5,730
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1 mL x 2.5 mM (in DMSO)
¥ 589
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产品介绍


生物活性
产品描述
HLM006474 is a pan inhibitor of E2F. This inhibits E2F4 DNA-binding (IC50: 29.8 μM in A375 cells).
靶点活性
E2F4 DNA-binding:29.8 μM
体外活性

HLM006474 在 SCLC 和 NSCLC 细胞中的细胞活性表现出IC50值介于15至75 μM之间。在A375细胞中,HLM006474在10及20 μM浓度下对E2F4 DNA结合活性几乎无影响,但在40 μM时明显抑制E2F4的DNA结合,而在60及80 μM浓度下其抑制效果逐渐增强。此外,HLM006474显著促进cyclin D3蛋白表达,并强力诱导PARP剪裁[1]。在20 μM浓度下,HLM006474与紫杉醇表现出弱相互增效作用,但在H1299细胞中,HLM006474与顺铂和吉西他滨存在拮抗作用[2]。40 μM的HLM006474通过抑制其DNA结合活性和下调其表达来抑制E2F4活性,并且在24小时内明显诱导A375和231细胞系的凋亡。60 μM的HLM006474在短期处理后,可在H292和H1299细胞系中增强多个已知E2F调控基因的表达。HLM006474导致MAD2 mRNA水平下降,并显著抑制了A549人类肺癌细胞中Mad2蛋白和pRb-S780信号的增加,但不影响Skp2蛋白水平。

化学信息
分子量399.48
分子式C25H25N3O2
CAS No.353519-63-8
SmilesCCOc1ccc(cc1C)C(Nc1ccccn1)c1ccc2ccc(C)nc2c1O
密度1.227 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 15.625 mg/mL (39.11 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 1 mg/mL (2.5 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.5033 mL12.5163 mL25.0325 mL125.1627 mL
5 mM0.5007 mL2.5033 mL5.0065 mL25.0325 mL
10 mM0.2503 mL1.2516 mL2.5033 mL12.5163 mL
20 mM0.1252 mL0.6258 mL1.2516 mL6.2581 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O , 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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