GABA Receptor

E2730 是一种可口服且具有选择和非竞争性的 γ-氨基丁酸转运蛋白1(GAT1) 抑制剂，具有抗癫痫活性，可用于研究神经系统疾病。

Dihydromyricetin (Ampelopsin) 是一种来自 Ampelopsis Grossedentata 的天然抗氧化剂类黄酮，是二氢嘧啶酶抑制剂，IC50 为 48 μM。它通过抑制mTOR 信号从而激活自噬。它还是流感依赖 RNA 的RNA 聚合酶抑制剂，IC50为 22 μM。

Losigamone (AO-33) 是 GABA 受体的激动剂，可用于治疗部分性癫痫发作的研究。

Lotilaner 是杀寄生虫剂，是非竞争性的昆虫GABACl 受体拮抗剂，对果蝇 GABA 受体的IC50值为 23.84 nM。对家犬的 GABAA 无明显作用。

Broflanilide 是昆虫抗狄氏剂 GABA 受体拮抗剂，可代谢为 Desmethyl-Broflanilide，抑制斜纹夜蛾 RDL GABAR，IC50值为 1.3 nM。

Baicalin (Baicalein 7-O-β-D-glucuronide) 是一种从黄芩中分离出来的脯氨酰内肽酶抑制剂，具有抗氧化、抗肿瘤、抗 HIV 的特性。

Valproic Acid (2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂，可抑制 HDAC1 活性，诱导 HDAC2 降解，具有口服活性。Valproic Acid 可以用于癫痫和躁郁症的研究。

Apalutamide (ARN-509) 是一种有效、竞争性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂(IC50:16 nM)。

Golexanolone (Golexanolona) 是一种新的 GABA-A 受体调节类固醇拮抗剂，可减少外周炎症和神经炎症，并改善慢性高氨血症大鼠的认知和运动功能，可用于研究肝性脑病。

PZ-II-029 是 α6β3γ2 选择性 GABAA 通道的调节剂。

Cipepofol (HSK3486) 是一种 GABAA 受体激动剂，具有镇静作用，在多种心血管疾病中起保护作用。Cipepofol 可激活 Sirtuin1 (Sirt1) Nrf2 通路，可诱导心肌细胞凋亡，可用于研究心肌梗塞、心肌缺血再灌注损伤和章鱼壶综合征。

CGP 35348 是 GABAB 受体的选择性拮抗剂 (EC50 = 34 μM)。 CGP 35348 可用于研究白化新生小鼠脑损伤后的神经肌肉协调和空间学习。

Glabridin (KB-289522) 能够结合并激活PPARγ，EC50值为 6115 nM，是一种从Glycyrrhiza glabra 中分到的异黄烷类天然产物。它具有抗炎、抗菌、抗肾炎、抗氧化、抗肿瘤、抗糖尿病、抗骨质疏松、保护神经、保护心血管、清除自由基等作用。

γ-Acetylenic GABA hydrochloride 是一种 GABA 转氨酶抑制剂。

Panadiplon (FG 10571) 是一种具有选择性的γ-氨基丁酸受体激动剂和5GABAA 的部分激动剂，是一种苯二氮卓类受体，可用于治疗焦虑症。Panadiplon 对 5GABAA 受体与 1GABAA 受体表现出选择性。

(R)-baclofen (STX209) 是一种选择性GABAB 受体激动剂。

Lopirazepam 是一种有效的小分子 GABAA 受体激动剂，可用于治疗焦虑症、失眠、癫痫等疾病。

6,2'-Dihydroxyflavone 是一种新型GABAA 受体拮抗剂。

Pentetrazol 是一种 GABA(A) 受体拮抗剂，具有中枢神经系统和呼吸兴奋剂的活性。

Methionine (D-Methionine) (MRX-1024; D-Methionine) 是一种有效的化学保护剂，它还可以通过激活 GABAA 受体来抑制神经元活性。

NS-2710 是一种非选择性 GABA（A）受体部分激动剂，可用于研究焦虑症。

Ru-32514 是一种苯二氮受体激动剂，可部分逆转小鼠应激诱导的觉醒，可用于研究神经系统疾病。

AZD 3043 (THRX 918661)是 γ-氨基丁酸 A 型受体的变构调节剂，是一种新型镇静催眠剂，是一种潜在的短效麻醉剂，在大鼠中产生催眠和脑电图抑制。AZD 3043可增强γ-氨基丁酸A型受体，抑制神经元烟碱乙酰胆碱受体。

Afoxolaner 是一种异恶唑啉杀虫剂 杀螨剂，可对抗犬的肩胛硬蜱。 它作用于昆虫的 γ-氨基丁酸(GABA)受体谷氨酸受体，抑制 GABA 和谷氨酸调节的氯离子吸收，导致过度的神经元刺激和节肢动物死亡。