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GABA Receptor

The GABA receptors are a class of receptors that respond to the neurotransmitter gamma-aminobutyric acid (GABA), the chief inhibitory compound in the mature vertebrate central nervous system. There are two classes of GABA receptors: GABAA and GABAB. GABAA receptors are ligand-gated ion channels (also known as ionotropic receptors); whereas GABAB receptors are G protein-coupled receptors, also called metabotropic receptors.

Lotilaner
T157751369852-71-0
Lotilaner 是杀寄生虫剂,是非竞争性的昆虫GABACl 受体拮抗剂,对果蝇 GABA 受体的IC50值为 23.84 nM。对家犬的 GABAA 无明显作用。
  • ¥ 959
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Broflanilide
T106181207727-04-5In house
Broflanilide 是昆虫抗狄氏剂 GABA 受体拮抗剂,可代谢为 Desmethyl-Broflanilide,抑制斜纹夜蛾 RDL GABAR,IC50值为 1.3 nM。
  • ¥ 429
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Losigamone
T27845112856-44-7In house
Losigamone (AO-33) 是 GABA 受体的激动剂,可用于治疗部分性癫痫发作的研究。
  • ¥ 530
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Apalutamide
T2339956104-40-8
Apalutamide (ARN-509) 是一种有效、竞争性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂(IC50:16 nM)。
  • ¥ 286
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Zuranolone
T77941632051-40-1
Zuranolone 是口服有效的 GABAA 受体的神经活性类固醇正向变构调节剂,对α1β2γ2和α4β3δ GABAA 受体的 EC50值分别为 296 和 163 nM。
  • ¥ 233
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CGP 35348
T21793123690-79-9
CGP 35348 是 GABAB 受体的选择性拮抗剂 (EC50 = 34 μM)。 CGP 35348 可用于研究白化新生小鼠脑损伤后的神经肌肉协调和空间学习。
  • ¥ 558
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Golexanolone
T254582089238-18-4In house
Golexanolone (Golexanolona) 是一种新的 GABA-A 受体调节类固醇拮抗剂,可减少外周炎症和神经炎症,并改善慢性高氨血症大鼠的认知和运动功能,可用于研究肝性脑病。
  • ¥ 1980
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PZ-II-029
T28479164025-44-9
PZ-II-029 是 α6β3γ2 选择性 GABAA 通道的调节剂。
  • ¥ 477
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Alpidem
T2660082626-01-5In house
Alpidem (Ananxyl) 可以选择性结合含有α1β2γ2 亚单位的GABAA 受体,具有抗焦虑作用。
  • ¥ 579
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TPA 023
T17144252977-51-8
TPA 023 是 GABAA α2 α3 亚型的特异性激动剂 (Ki = 0.19 - 0.41 nM)。
  • ¥ 2880
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Dihydromyricetin
T299827200-12-0
Dihydromyricetin (Ampelopsin) 是一种来自 Ampelopsis Grossedentata 的天然抗氧化剂类黄酮,是二氢嘧啶酶抑制剂,IC50 为 48 μM。它通过抑制mTOR 信号从而激活自噬。它还是流感依赖 RNA 的RNA 聚合酶抑制剂,IC50为 22 μM。
  • ¥ 282
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Pentetrazol
T141354-95-5
Pentetrazol 是一种 GABA(A) 受体拮抗剂,具有中枢神经系统和呼吸兴奋剂的活性。
  • ¥ 313
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Miltirone
TN102327210-57-7
Miltirone 是存在于丹参中的一种天然产物,可作为中枢苯二氮受体部分激动剂,IC50值为 0.3 μM。
  • ¥ 997
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Baicalin
T277521967-41-9
Baicalin (Baicalein 7-O-β-D-glucuronide) 是一种从黄芩中分离出来的脯氨酰内肽酶抑制剂,具有抗氧化、抗肿瘤、抗 HIV 的特性。
  • ¥ 325
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Lopirazepam
T3287242863-81-0In house
Lopirazepam 是一种有效的小分子 GABAA 受体激动剂,可用于治疗焦虑症、失眠、癫痫等疾病。
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    Bicuculline
    T2850485-49-4
    Bicuculline ((+)-Bicuculline) 是从东北延胡索中提取的一种生物碱,能阻断 Ca2+激活钾 (SK) 通道。它是一种竞争性的神经递质 GABAA 受体拮抗剂,IC50为 2 μM。
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    NS-2710
    T28197184220-36-8In house
    NS-2710 是一种非选择性 GABA(A)受体部分激动剂,可用于研究焦虑症。
    • ¥ 1980 TargetMol
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    Ru-32514
    T1277990807-98-0In house
    Ru-32514 是一种苯二氮受体激动剂,可部分逆转小鼠应激诱导的觉醒,可用于研究神经系统疾病。
    • ¥ 1980 TargetMol
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    AZD 3043
    T30248579494-66-9In house
    AZD 3043 (THRX 918661)是 γ-氨基丁酸 A 型受体的变构调节剂,是一种新型镇静催眠剂,是一种潜在的短效麻醉剂,在大鼠中产生催眠和脑电图抑制。AZD 3043可增强γ-氨基丁酸A型受体,抑制神经元烟碱乙酰胆碱受体。
    • ¥ 1980 TargetMol
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    Fluralaner
    T5330864731-61-3
    Fluralaner (A1443) 是一种异恶唑啉杀外寄生虫剂。 它有效且选择性地抑制 GABA 受体通道阻滞剂 EBOB 与家蝇头膜的结合,IC50值为 455 pM。
    • ¥ 213
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    RWJ-51204
    T16811205701-85-5In house
    RWJ-51204是选择性的腺苷 A2A 受体拮抗剂, 是 GABA(A) receptor 的部分激动剂(IC50: 0.2-2 nM)。其具有神经保护和改善运动的功效,可用于帕金森疾病的相关研究。
    • ¥ 2350
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    TargetMol | Inhibitor Sale
    α-Thujone
    T8193546-80-5
    α-Thujone 是一种从西方金钟柏精油中分离出来的单萜,可穿透血脑屏障。它是 GABAA 受体的可逆调节剂,在抑制 GABA 诱导的电流时,它的 IC50为 21 μM。它诱导 ROS 依赖性细胞毒性,还诱导细胞凋亡和自噬。它具有抗伤害,抗肿瘤、杀虫和驱虫活性。
    • ¥ 297
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    Darigabat
    T164891614245-70-3In house
    Darigabat (PF-06372865) 是一种可穿过血脑屏障且具有口服活性和选择性的 GABAA 受体调节剂,具有抗焦虑活性,对 α2、α1 PAM、α2 PAM 的 Ki 值分别为 2.9 nM、21 nM、134 nM。Darigabat 可用于研究焦虑症和癫痫。
    • ¥ 497
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    (R)-baclofen
    T635569308-37-8
    (R)-baclofen (STX209) 是一种选择性GABAB 受体激动剂。
    • ¥ 397
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    Lorediplon
    TQ0023917393-39-6
    Lorediplon 是一种新型催眠药物,作为 GABAA 受体调节剂,在 α1 亚基上具有差异活性,与促进睡眠有关。
    • ¥ 255
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    ELB-139
    T27252188116-08-7In house
    ELB-139 是一种 GABAA receptor 激动剂,可用于研究抑郁症和癫痫。
    • ¥ 1980 TargetMol
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    BL-1020 Mesylate
    T26834916898-61-8In house
    BL-1020 Mesylate (CYP-1020 Mesylate) 是一种可口服的 GABA A 受体激动剂和 D2 拮抗剂,可降低多巴胺活性并增强GABAA活性。BL-1020 Mesylate 可用于研究神经分裂、阿尔茨海默症和双向认知障碍。
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    Sarmazenil
    T1684478771-13-8In house
    Sarmazenil (Ro 15-3505) 是苯二氮卓受体部分反向激动剂,具有促惊厥作用,可用于研究慢性肝性脑病 (HE) 。
    • ¥ 1980 TargetMol
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    Furosemide sodium
    T3533641733-55-5
    Furosemide sodium (Frusemide Sodium) 是 Na+ K+ 2Cl- (NKCC),NKCC1 和 NKCC2 共转运蛋白的有效的和具有口服活性抑制剂。Furosemide sodium 也是 GABAA 受体拮抗剂,对含 α6 受体的选择性是含 α1 受体的 100 倍。Furosemide sodium 用作利尿试剂,用于充血性心力衰竭,高血压和水肿的研究。
    • ¥ 199
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    Saclofen
    T4440125464-42-8
    Saclofen 是竞争性GABAB 受体拮抗剂(IC50:7.8 μM)。它可研究 GABAB 受体调节大脑中缓慢抑制性突触后电位的功能。
    • ¥ 395
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    TargetMol | Citations 客户已引用
    Glabridin
    T340359870-68-7
    Glabridin (KB-289522) 能够结合并激活PPARγ,EC50值为 6115 nM,是一种从Glycyrrhiza glabra 中分到的异黄烷类天然产物。它具有抗炎、抗菌、抗肾炎、抗氧化、抗肿瘤、抗糖尿病、抗骨质疏松、保护神经、保护心血管、清除自由基等作用。
    • ¥ 125
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    TargetMol | Citations 客户已引用
    Riluzole
    T03491744-22-5
    Riluzole (RP-54274) 是一种谷氨酸拮抗剂,用作抗惊厥药并延长肌萎缩侧索硬化症患者的生存期。它还抑制 GABA 摄取,IC50值为 43 μM。
    • ¥ 494
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    Afoxolaner
    T135361093861-60-9
    Afoxolaner 是一种异恶唑啉杀虫剂 杀螨剂,可对抗犬的肩胛硬蜱。 它作用于昆虫的 γ-氨基丁酸(GABA)受体谷氨酸受体,抑制 GABA 和谷氨酸调节的氯离子吸收,导致过度的神经元刺激和节肢动物死亡。
    • ¥ 187
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    TargetMol | Inhibitor Sale
    Propanidid
    T341461421-14-3In house
    Propanidid (Sombrevin) 是一种 γ-氨基丁酸 A 型受体 (GABAA) 激动剂,也是一种可快速发挥作用的静脉注射麻醉剂,可以降低动脉血压。
    • ¥ 252 TargetMol
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    Methionine
    T19418L348-67-4
    Methionine (D-Methionine) (MRX-1024; D-Methionine) 是一种有效的化学保护剂,它还可以通过激活 GABAA 受体来抑制神经元活性。
    • ¥ 178
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    (-)-Securinine
    T3S21005610-40-2
    (-)-Securinine (Securinine) 是来自叶底珠的一种生物碱,也是 GABAA 受体拮抗剂。
    • ¥ 698
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    TargetMol | Inhibitor Sale
    NNC 05-2090 hydrochloride
    T23072184845-18-9
    NNC 05-2090 hydrochloride 是一种 betaine GABA transporter (BGT-1) 抑制剂,IC50 值为 10.6 μM。NNC 05-2090 hydrochloride 可用于研究癫痫和神经疾病。
    • ¥ 867
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    Basmisanil
    T71651159600-41-5
    Basmisanil (RG1662) 是高度选择性GABAAα5负调节剂,用于治疗与唐氏综合症相关的认知障碍。
    • ¥ 233
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    TargetMol | Inhibitor Sale
    Cipepofol
    T321051637741-58-2
    Cipepofol (HSK3486) 是一种 GABAA 受体激动剂,具有镇静作用,在多种心血管疾病中起保护作用。Cipepofol 可激活 Sirtuin1 (Sirt1) Nrf2 通路,可诱导心肌细胞凋亡,可用于研究心肌梗塞、心肌缺血再灌注损伤和章鱼壶综合征。
    • ¥ 853
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    γ-Acetylenic GABA hydrochloride
    T40659L103451-26-9In house
    γ-Acetylenic GABA hydrochloride 是一种 GABA 转氨酶抑制剂。
    • ¥ 287
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    Valproic acid sodium salt
    T16021069-66-5
    Valproic acid sodium salt (Sodium Valproate) 是一种HDAC 抑制剂,可抑制HDAC1的活性,诱导HDAC2的降解。它激活Notch1信号并抑制小细胞肺癌细胞的增殖。它可研究癫痫、偏头痛和双相情感障碍等。
    • ¥ 250
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    TargetMol | Citations 客户已引用
    Gabazine
    T7622104104-50-9
    Gabazine (SR95531) 是GABAA 受体的一种选择性竞争性拮抗剂,IC50值约为 0.2 μM。
    • ¥ 217
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    Cannabidivarin
    T816224274-48-4
    Cannabidivarin (GWP42006) 是一种非拟精神病药大麻素。 它具有缓解多种神经系统疾病 (包括癫痫和自闭症谱系障碍) 的研究潜力。
    • ¥ 323
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    Tiagabine
    T2407115103-54-3
    Tiagabine (NO050328) 是具有抗惊厥特性的选择性 GABA 再摄取抑制剂,在突触体、神经元和神经胶质中,能够抑制 [3H]GABA 的重摄取,IC50值分别为 67、446 和 182 nM。
    • ¥ 313
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    Acetoxyvalerensre
    TN677381397-67-3
    Acetoxyvalerensre (acetylvalerenolic acid) 是缬草酸的衍生物,它是一种 GABAA 受体调节剂。
    • ¥ 1290
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    6,2'-Dihydroxyflavone
    T826892439-20-8
    6,2'-Dihydroxyflavone 是一种新型GABAA 受体拮抗剂。
    • ¥ 499
    6-8周
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    Panadiplon
    T28294124423-84-3In house
    Panadiplon (FG 10571) 是一种具有选择性的γ-氨基丁酸受体激动剂和5GABAA 的部分激动剂,是一种苯二氮卓类受体,可用于治疗焦虑症。Panadiplon 对 5GABAA 受体与 1GABAA 受体表现出选择性。
    • ¥ 990
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    Sanggenon D
    T4S161681422-93-7
    Sanggenon D (Sanggenone D) 是来自桑白皮的小分子化合物,是GABA(A)受体调节剂,具有抗氧化抗菌活性,抑制乳腺癌细胞增殖,通过调节脂肪酸生物合成系统来抑制金黄色葡萄球菌的生长。
    • ¥ 960
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