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EP2 receptor antagonist-3 是一种选择性的 EP2 受体拮抗剂,在 hEP2 SPA 实验中的 IC50 为 8 nM,和在 hEP2 cAMP 实验中的 IC50 为 50 nM。其可增强巨噬细胞对 Amyloid-β 斑块的清除。在 CD-1 小鼠中,该化合物表现出适中的清除率和良好的暴露,并且在小鼠和大鼠中具有良好的中枢神经系统 (CNS) 暴露。EP2 receptor antagonist-3 可用于阿尔茨海默病的研究。

EP2 receptor antagonist-3 是一种选择性的 EP2 受体拮抗剂,在 hEP2 SPA 实验中的 IC50 为 8 nM,和在 hEP2 cAMP 实验中的 IC50 为 50 nM。其可增强巨噬细胞对 Amyloid-β 斑块的清除。在 CD-1 小鼠中,该化合物表现出适中的清除率和良好的暴露,并且在小鼠和大鼠中具有良好的中枢神经系统 (CNS) 暴露。EP2 receptor antagonist-3 可用于阿尔茨海默病的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | EP2 receptor antagonist-3 is a selective antagonist of the EP2 receptor, with an IC50 of 8 nM determined in the hEP2 SPA assay and an IC50 of 50 nM in the hEP2 cAMP assay. It enhances macrophage-mediated clearance of Amyloid-β plaques. In CD-1 mice, it shows moderate clearance and good exposure, and exhibits good central nervous system (CNS) exposure in both mice and rats. EP2 receptor antagonist-3 is applicable for research in Alzheimer's disease. |
| 体外活性 | EP2 receptor antagonist-3 (Benzoxazepine 52) 在 SPA 实验中对人、大鼠和小鼠的 EP2 受体展现出显著的抑制效果,IC 50 值分别为 0.008 μM、0.01 μM 和 0.01 μM。在 cAMP 测试中,其 IC 50 值为 0.05 μM、0.03 μM 和 0.004 μM。EP2 receptor antagonist-3 (0.001-3.0 μM, 24 h) 在来自 18 月龄 Tg2576 小鼠的大脑切片中,表现出对 IC21 介导的 Aβ 斑块吞噬作用的剂量依赖性提升。 |
| 分子量 | 423.87 |
| 分子式 | C23H19ClFN3O2 |
| CAS No. | 1799626-16-6 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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