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Monocrotaline

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纯度: 99.94%

货号 T2803Cas号 315-22-0

别名 野百合碱, Crotaline

Monocrotaline 是一种提取自猪屎豆种子的11元大环吡咯里西啶生物碱,具有抑制有机阳离子转运蛋白OCT-1和OCT-2的作用,其IC50值分别为36.8 µM和1.8 mM。Monocrotaline具有抗肿瘤活性,对肝癌细胞(如HepG2)表现出一定的细胞毒性,同时常用于啮齿动物中诱导肺动脉高压模型。

Monocrotaline
其他形式的 “Monocrotaline”:

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货号 T2803 别名 野百合碱, CrotalineCas号 315-22-0

Monocrotaline 是一种提取自猪屎豆种子的11元大环吡咯里西啶生物碱,具有抑制有机阳离子转运蛋白OCT-1和OCT-2的作用,其IC50值分别为36.8 µM和1.8 mM。Monocrotaline具有抗肿瘤活性,对肝癌细胞(如HepG2)表现出一定的细胞毒性,同时常用于啮齿动物中诱导肺动脉高压模型。

规格价格库存数量
25 mg
¥ 325
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50 mg
¥ 622
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100 mg
¥ 913
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200 mg
¥ 1,660
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500 mg
¥ 3,730
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1 g
¥ 5,450
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍


生物活性
产品描述
Monocrotaline is an 11-membered macrocyclic pyrrolizidine alkaloid extracted from the seeds of Crotalaria plants. It inhibits organic cation transporters OCT-1 and OCT-2, with IC50 values of 36.8 µM and 1.8 mM, respectively. Monocrotaline exhibits antitumor activity and shows certain cytotoxicity against liver cancer cells such as HepG2. It is also commonly used to induce pulmonary arterial hypertension models in rodents.
靶点活性
OCT2:1852.6 μM, OCT1:36.8 μM
体外活性

方法:Monocrotaline (Crotaline) (1、5、25、75、150 和 300 μM)处理 HepG2 clone9 细胞,并进行了转录组学研究; Monocrotaline(75,150,300μM)处理HepG2 clone9 细胞并进行细胞周期分析。
结果:负责 DNA 损伤修复和细胞周期调控的信号通路仅在 300 μM 的极高毒性浓度下显著;HepG2 clone9 细胞的S期分数增加,并且G2 / M期也显着增加。[5]

体内活性

诱导肺动脉高压(PH)模型:

疾病介绍:肺动脉高压 (PH) 是一种危及生命的疾病,其特征是内皮损伤、血管平滑肌细胞增殖和过度收缩导致肺动脉压力升高。如果不及时治疗,该疾病最终会导致右心室 (RV) 衰竭和死亡。

疾病造模:一、诱导慢性进行性PH
1.动物模型:大鼠
2.给药方式/剂量/时间(频率):单次皮下注射/60 mg/kg/28天
3.造模成功标志:RV收缩压持续显着增加;大鼠体内IL-1β,IL6,TNF-α和MCP-1的表达升高;肺动脉中胶原蛋白和总胶原纤维增加。[3]

                  二、诱导PH 

1.动物模型:小鼠
2.给药方式/剂量/时间(频率):腹膜内注射/80 mg/kg/每 20 天接受一次(持续三次)
3.造模成功标志:小鼠右心室压力和RVH增加;小鼠肺部巨噬细胞的强烈浸润,肺泡的正常结构在许多区域丢失;Notch3和ICAM1mRNA表达上调; Id1 和 BMPR2 mRNA 表达下调,CTGF和Col 3amRNA显着上调。[4]

疾病造模方案
构建高血压模型
  • 造模机制:

    Monocrotaline(MCT) 主要损伤肺循环,但长期肺循环阻力升高可引发继发性全身血流动力学改变:① 右心功能衰竭导致心输出量调节异常;② 全身炎症反应与氧化应激扩散,影响体循环血管张力;③ 间接启动肾素 - 血管紧张素系统,轻度升高体循环血压,模拟肺动脉高压继发的系统性高血压。

  • 相关产品:

    Monocrotaline (T2803)

  • 造模方法:

    实验对象:

    大鼠, Wistar, 雄性, 4 周龄, 体重 85-100g

    给药剂量和方式:

    ① 核心造模:腹腔注射, MCT, 60 mg/kg, 无菌生理盐水溶解;
    ② 对照处理:对照组给予等体积生理盐水,其余条件一致;

    给药频率和周期:

    单剂量

  • 模型验证:

    1. 血压指标: - 收缩压(SBP)达 140-150 mmHg(显著高于对照组 110-120 mmHg,p<0.05); 2. 辅助验证: - 同时满足肺动脉高压特征(肺血管重构、右心室肥厚); - 排除原发性高血压干扰(无肾脏、血管原发性病变)。

*注意事项:分别在在MCT注射后第 17和19 天被安乐死

*参考文献:Fujita N,et,al. Oxygen therapy may worsen the survival rate in rats with monocrotaline-induced pulmonary arterial hypertension. PLoS One. 2018 Sep 20;13(9):e0204254.

别名野百合碱, Crotaline
化学信息
分子量325.36
分子式C16H23NO6
CAS No.315-22-0
SmilesC[C@H]1C(=O)O[C@@H]2CCN3CC=C(COC(=O)[C@](C)(O)[C@]1(C)O)C23
密度1.1512 g/cm3 (Estimated)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.(实际储存温度请以该批次产品标识为准)
溶解度信息
DMSO: 55 mg/mL (169.04 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
20% HP-β-CD in Saline: 10 mg/mL (30.74 mM), Solution.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.0735 mL15.3676 mL30.7352 mL153.6759 mL
5 mM0.6147 mL3.0735 mL6.1470 mL30.7352 mL
10 mM0.3074 mL1.5368 mL3.0735 mL15.3676 mL
20 mM0.1537 mL0.7684 mL1.5368 mL7.6838 mL
50 mM0.0615 mL0.3074 mL0.6147 mL3.0735 mL
100 mM0.0307 mL0.1537 mL0.3074 mL1.5368 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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