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DHODH-IN-33 是一种选择性 DHODH 抑制剂,对 A549 细胞 (IC50= 5.22 μM) 和 5637 细胞 (IC50= 3.03 μM) 展现出强效活性。该化合物能够诱导自噬 (autophagy) 依赖性铁死亡 (ferroptosis),表现为线粒体功能障碍、脂质过氧化以及 ROS 积累,并在体内未见显著毒性。DHODH-IN-33 通过促进二氢乳清酸脱氢酶的自噬依赖性降解发挥抗癌作用,适用于非小细胞肺癌和膀胱癌研究。
DHODH-IN-33 是一种选择性 DHODH 抑制剂,对 A549 细胞 (IC50= 5.22 μM) 和 5637 细胞 (IC50= 3.03 μM) 展现出强效活性。该化合物能够诱导自噬 (autophagy) 依赖性铁死亡 (ferroptosis),表现为线粒体功能障碍、脂质过氧化以及 ROS 积累,并在体内未见显著毒性。DHODH-IN-33 通过促进二氢乳清酸脱氢酶的自噬依赖性降解发挥抗癌作用,适用于非小细胞肺癌和膀胱癌研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | DHODH-IN-33 is a selective DHODH inhibitor that exhibits potent activity against A549 cells (IC50 = 5.22 μM) and 5637 cells (IC50 = 3.03 μM). It induces autophagy-dependent ferroptosis, characterized by mitochondrial dysfunction, lipid peroxidation, and accumulation of ROS, without significant toxicity in vivo. The anticancer effect of DHODH-IN-33 is achieved through promoting autophagy-dependent degradation of dihydroorotate dehydrogenase. This compound can be used in studies related to non-small cell lung cancer and bladder cancer. |
| 体外活性 | DHODH-IN-33 (compound 3af) 在 A549 细胞 (IC 50 = 5.22 μM) 和 5637 细胞 (IC 50 = 3.03 μM) 中展现出显著的效力(48 小时)。DHODH-IN-33 以 5 和 10 μM 的浓度在 48 小时时间内,并未通过凋亡机制导致 A549 细胞死亡。另外,DHODH-IN-33 在 5 和 10 μM(24 小时)条件下,通过主要依赖协同降解氧化还原稳定酶的途径,将铁死亡诱导与 A549 细胞中的自噬激活相关联。DHODH-IN-33 在 A549 细胞中以 5 和 10 μM 浓度(48 小时),通过启动自噬、抑制 DHODH 和脂质过氧化来诱发自噬依赖的铁死亡,这些机制协同作为上游开关,引导下游脂质过氧化事件的实现。 |
| 体内活性 | 在小鼠皮下 A549 异种移植瘤模型中,DHODH-IN-33 (compound 3af) (10 和 20 mg/kg,腹腔注射,每 48 小时一次,持续 14 天) 通过自噬依赖性铁死亡通路展现抗肿瘤效果,其中铁死亡是核心机制,自噬激活是关键前提,同时在 BALB/c 裸鼠中保持较好的耐受性。 |
| 分子量 | 407.48 |
| 分子式 | C23H21NO4S |
| CAS No. | 3026839-88-0 |
| Smiles | O=S(=O)(C1=CC=C(C=C1)C)N2C3=CC=C(OC)C=C3CC4OC=5C=CC=CC5C24 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多