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DHODH-IN-33

货号 T214071Cas号 3026839-88-0 一键复制产品信息
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DHODH-IN-33 是一种选择性 DHODH 抑制剂,对 A549 细胞 (IC50= 5.22 μM) 和 5637 细胞 (IC50= 3.03 μM) 展现出强效活性。该化合物能够诱导自噬 (autophagy) 依赖性铁死亡 (ferroptosis),表现为线粒体功能障碍、脂质过氧化以及 ROS 积累,并在体内未见显著毒性。DHODH-IN-33 通过促进二氢乳清酸脱氢酶的自噬依赖性降解发挥抗癌作用,适用于非小细胞肺癌和膀胱癌研究。

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货号 T214071Cas号 3026839-88-0

DHODH-IN-33 是一种选择性 DHODH 抑制剂,对 A549 细胞 (IC50= 5.22 μM) 和 5637 细胞 (IC50= 3.03 μM) 展现出强效活性。该化合物能够诱导自噬 (autophagy) 依赖性铁死亡 (ferroptosis),表现为线粒体功能障碍、脂质过氧化以及 ROS 积累,并在体内未见显著毒性。DHODH-IN-33 通过促进二氢乳清酸脱氢酶的自噬依赖性降解发挥抗癌作用,适用于非小细胞肺癌和膀胱癌研究。

DHODH-IN-33
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待询
10-14周
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产品介绍


生物活性
产品描述
DHODH-IN-33 is a selective DHODH inhibitor that exhibits potent activity against A549 cells (IC50 = 5.22 μM) and 5637 cells (IC50 = 3.03 μM). It induces autophagy-dependent ferroptosis, characterized by mitochondrial dysfunction, lipid peroxidation, and accumulation of ROS, without significant toxicity in vivo. The anticancer effect of DHODH-IN-33 is achieved through promoting autophagy-dependent degradation of dihydroorotate dehydrogenase. This compound can be used in studies related to non-small cell lung cancer and bladder cancer.
体外活性

DHODH-IN-33 (compound 3af) 在 A549 细胞 (IC 50 = 5.22 μM) 和 5637 细胞 (IC 50 = 3.03 μM) 中展现出显著的效力(48 小时)。DHODH-IN-33 以 5 和 10 μM 的浓度在 48 小时时间内,并未通过凋亡机制导致 A549 细胞死亡。另外,DHODH-IN-33 在 5 和 10 μM(24 小时)条件下,通过主要依赖协同降解氧化还原稳定酶的途径,将铁死亡诱导与 A549 细胞中的自噬激活相关联。DHODH-IN-33 在 A549 细胞中以 5 和 10 μM 浓度(48 小时),通过启动自噬、抑制 DHODH 和脂质过氧化来诱发自噬依赖的铁死亡,这些机制协同作为上游开关,引导下游脂质过氧化事件的实现。

体内活性

在小鼠皮下 A549 异种移植瘤模型中,DHODH-IN-33 (compound 3af) (10 和 20 mg/kg,腹腔注射,每 48 小时一次,持续 14 天) 通过自噬依赖性铁死亡通路展现抗肿瘤效果,其中铁死亡是核心机制,自噬激活是关键前提,同时在 BALB/c 裸鼠中保持较好的耐受性。

化学信息
分子量407.48
分子式C23H21NO4S
CAS No.3026839-88-0
SmilesO=S(=O)(C1=CC=C(C=C1)C)N2C3=CC=C(OC)C=C3CC4OC=5C=CC=CC5C24
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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