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Hakin-1 是一种抑制 E3 泛素连接酶 Hakai 的抑制剂,能够阻断 Hakai 介导的总体和 E-钙黏蛋白的特异性泛素化,并抑制上皮间质转化 (EMT) 的过程。Hakin-1 有助于抑制肿瘤进展和癌症转移,并可用于结直肠癌等癌症的研究。
Hakin-1 是一种抑制 E3 泛素连接酶 Hakai 的抑制剂,能够阻断 Hakai 介导的总体和 E-钙黏蛋白的特异性泛素化,并抑制上皮间质转化 (EMT) 的过程。Hakin-1 有助于抑制肿瘤进展和癌症转移,并可用于结直肠癌等癌症的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
| 产品描述 | Hakin-1 is an inhibitor of the E3 ubiquitin ligase Hakai. It effectively blocks both overall ubiquitination mediated by Hakai and the specific ubiquitination of E-cadherin, thereby inhibiting the process of epithelial-mesenchymal transition (EMT). Hakin-1 can impede tumor progression and cancer metastasis and is utilized for research in colorectal cancer and other cancers. |
| 体外活性 | Hakin-1 (10-3000 μM) 在 HT-29、LoVo、MDCK、HaKai-MDCK (clone-4) 和 HaKai-MDCK (clone-11) 细胞中表现出剂量依赖性抑制活力,IC 50 分别为 289.2、159.1、265.6、176.3 和 165.4 μM。Hakin-1 (50-100 μM) 可以促进 E-cadherin 和 Cortactin 的上调,同时下调 Vimentin,而 HT-29 细胞中的 mRNA 水平保持不变。在 50-100 μM 和 21-28 天的条件下,Hakin-1 明显减少了 HT-29 和 HaKai-MDCK 细胞的癌细胞团块形成。此外,Hakin-1 (50-100 μM,48 小时) 显示出降低 HT-29、LoVo 和 HaKai-MDCK 细胞侵袭和迁移的效果。 |
| 体内活性 | Hakin-1 (5 mg/kg,腹腔注射,每周 3 次,持续 20 天) 能抑制不表达 E-钙粘蛋白的 Hakai-MDCK 肿瘤异种移植瘤中的肿瘤生长,此过程中伴随 N-钙粘蛋白间充质标志物表达的下降和肺微转移形成的减少。 |
| 分子量 | 385.35 |
| 分子式 | C16H11N5O5S |
| CAS No. | 346660-34-2 |
| Smiles | O=C(O)C1=CC=C(C=C1)N2N=NN=C2SCC(=O)C3=CC=C(C=C3)N(=O)=O |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多