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PD 144418 oxalate

PD 144418 oxalate

产品编号 T39211   CAS 1794760-28-3

PD 144418 oxalate is a highly potent and selective sigma 1 (σ1) receptor ligand, displaying a Ki value of 0.08 nM for σ1 and 1377 nM for σ2. It exhibits negligible affinity for other receptors, ion channels, and enzymes. Additionally, PD 144418 oxalate demonstrates potential antipsychotic activity.

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PD 144418 oxalate Chemical Structure
PD 144418 oxalate, CAS 1794760-28-3
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 987 现货
2 mg ¥ 1,460 现货
5 mg ¥ 2,430 现货
10 mg ¥ 3,660 现货
25 mg ¥ 5,890 现货
50 mg ¥ 7,830 现货
100 mg ¥ 10,700 现货
500 mg ¥ 21,600 现货
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产品目录号及名称: PD 144418 oxalate (T39211)
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参考文献
产品描述 PD 144418 oxalate is a highly potent and selective sigma 1 (σ1) receptor ligand, displaying a Ki value of 0.08 nM for σ1 and 1377 nM for σ2. It exhibits negligible affinity for other receptors, ion channels, and enzymes. Additionally, PD 144418 oxalate demonstrates potential antipsychotic activity.
靶点活性 σ2 receptor:1377 nM (Ki), σ1 receptor:0.08 nM (Ki)
体外活性 In vitro, PD 144418 reverses the N-methyl-D-aspartate (NMDA)-induced increase in cyclic GMP (cGMP) in rat cerebellar slices without affecting the basal levels, suggesting that σ1 sites may be important in the regulation of glutamine-induced actions. PD 144418 potentiates the decrease in 5-hydroxytryptophan caused by Haloperidol in the mesolimbic region, but by itself has no effect in 5-HT and dopamine (DA) synthesis [1] .
体内活性 PD 144418 (10 mg/kg; intraperitoneal injection; male CD-1 mice) treatment antagonizes Mescaline-induced scratching at doses that did not alter spontaneous motor activity, with PD 144418 showing ED 50 values of 7.0 mg/kg i.p. [1] . Animal Model: Male CD-1 mice induced with Mescaline [1] Dosage: 10 mg/kg Administration: Intraperitoneal injection; once Result: Antagonized mescaline-induced scratching at doses that did not alter spontaneous motor activity.
分子量 372.42
分子式 C20H24N2O5
CAS No. 1794760-28-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 10 mg/mL (26.85 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6851 mL 13.4257 mL 26.8514 mL 67.1285 mL
5 mM 0.537 mL 2.6851 mL 5.3703 mL 13.4257 mL
10 mM 0.2685 mL 1.3426 mL 2.6851 mL 6.7129 mL
20 mM 0.1343 mL 0.6713 mL 1.3426 mL 3.3564 mL

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1. Akunne HC, et al. The pharmacology of the novel and selective sigma ligand, PD 144418. Neuropharmacology. 1997 Jan;36(1):51-62. 2. Lever JR, et al. Relationship between cerebral sigma-1 receptor occupancy and attenuation of cocaine's motor stimulatory effects in mice by PD144418. J Pharmacol Exp Ther. 2014 Oct;351(1):153-63.
KSK67 Siramesine AB21 oxalate Glycerol phenylbutyrate PD 144418 Blonanserin Pre-084 SARS-CoV-2-IN-57

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
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每只动物体重
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给药体积
μL
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% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

PD 144418 oxalate 1794760-28-3 GPCR/G Protein Sigma receptor PD 144418 Oxalate PD-144418 Oxalate PD144418 Oxalate Inhibitor inhibitor inhibit

 

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