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QF0301B

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货号 T10100Cas号 149247-12-1

QF0301B是一种有效的 α1肾上腺素能受体拮抗剂,对α2肾上腺素受体,5-HT2A和组胺H1受体有抑制作用。

QF0301B
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QF0301B是一种有效的 α1肾上腺素能受体拮抗剂,对α2肾上腺素受体,5-HT2A和组胺H1受体有抑制作用。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 4,900
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产品介绍


生物活性
产品描述
QF0301B is a potent α1-adrenergic receptor antagonist with inhibitory effects on α2-adrenergic receptors, 5-HT2A and histamine H1 receptors.
靶点活性
Adrenoceptor:
体外活性

QF0301B在分离的大鼠擦伤主动脉环上展现明显的α1-肾上腺素受体阻断作用,其 pA2值为9.00±0.12。在电刺激大鼠输精管实验中,QF0301B能逆转并竞争性对抗clonidine所产生的抑制作用。此外,它还能抑制分离的大鼠心房的收缩力和频率(pA2=5.91±0.43),竞争性抑制大鼠主动脉(pA2=6.75±0.06)和大鼠胃底(pA2=7.13±0.48)中5-HT引起的收缩效应,抑制组胺在分离的豚鼠纵向小肠肌肉(pA2=7.40±0.40)中诱导的收缩。在5-HT3、毒蕈碱和烟碱型受体上,QF0301B表现出非竞争性的低活性,并拮抗 Ca2+[1]。

体内活性

QF0301B(静脉注射0.1-0.2 mg/kg)诱导了显著且持久的平均动脉血压下降,并伴有心动过缓。它对5-羟色胺(血清素,5-HT,静脉注射75 mg/kg)或选择性α2-肾上腺素受体激动剂B-HT 920(静脉注射0.2 mg/kg)的心血管效应无显著影响。然而,QF0301B显著抑制了去甲肾上腺素(静脉注射5 mg/kg),一种非选择性α-肾上腺素受体激动剂[1]的高血压效应。

化学信息
分子量364.48
分子式C23H28N2O2
CAS No.149247-12-1
SmilesO=C1C=2C=CC=CC2CCC1CCN3CCN(C=4C=CC=CC4OC)CC3
密度no data available
储存&溶解度
存储

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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