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Wee1/HDAC-IN-1

货号 T214593Cas号 3037071-29-4 一键复制产品信息
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Wee1/HDAC-IN-1 是一种双重 Wee1/HDAC 抑制剂，对 Wee1、HDAC1、HDAC3 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 1.2 nM、196 nM、156 nM 和 55 nM。它在 MV4-11 细胞中显示出强大的抗增殖活性，IC50 值为 0.076 μM。Wee1/HDAC-IN-1 选择性结合到 Wee1 和 HDACs 的催化位点，干扰 DNA 损伤修复通路，并诱导 MV4-11 细胞凋亡 (apoptosis)。该化合物可用于急性髓系白血病的研究。

Wee1/HDAC-IN-1

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货号 T214593Cas号 3037071-29-4

Wee1/HDAC-IN-1 是一种双重 Wee1/HDAC 抑制剂，对 Wee1、HDAC1、HDAC3 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 1.2 nM、196 nM、156 nM 和 55 nM。它在 MV4-11 细胞中显示出强大的抗增殖活性，IC50 值为 0.076 μM。Wee1/HDAC-IN-1 选择性结合到 Wee1 和 HDACs 的催化位点，干扰 DNA 损伤修复通路，并诱导 MV4-11 细胞凋亡 (apoptosis)。该化合物可用于急性髓系白血病的研究。

Wee1/HDAC-IN-1
规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
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产品介绍

生物活性
产品描述
Wee1/HDAC-IN-1 is a dual inhibitor targeting Wee1 and HDACs, exhibiting IC50 values of 1.2 nM for Wee1, 196 nM for HDAC1, 156 nM for HDAC3, and 55 nM for HDAC6. It shows potent antiproliferative activity against MV4-11 cells, with an IC50 of 0.076 μM. This compound selectively binds to the catalytic sites of Wee1 and HDACs, disrupting DNA damage repair pathways and inducing apoptosis in MV4-11 cells (apoptosis). Wee1/HDAC-IN-1 is applicable for studying acute myeloid leukemia.
靶点活性
Wee1:1.2 nM
体外活性

Wee1/HDAC-IN-1 (Compound 23f) 在各种 AML 细胞系中展现出显著的抗增殖效果。对于 MV4-11 细胞、THP-1 细胞和 HL-60 细胞的 IC 50 值分别为 0.076 μM、0.773 μM 和 0.309 μM。此外，Wee1/HDAC-IN-1 (10-75 nM；96 h) 能够诱导 MV4-11 细胞分化。在浓度为 37.5-600 nM 的条件下，72 小时处理后可剂量依赖地诱导 MV4-11 细胞凋亡。同时，Wee1/HDAC-IN-1 (19-1200 nM; 72 h) 会在剂量依赖的情况下降低 CDK1 的磷酸化水平，并增加乙酰化组蛋白 H3 的表达。它也能够增强 γH2A.X 的表达，这是 DNA 双链损伤的标志物。

体内活性

Wee1/HDAC-IN-1 (Compound 23f) 以15-60 mg/kg的剂量进行腹腔注射，每日一次，持续21天，有效抑制了在BALB/c裸鼠中通过皮下注射MV4-11细胞所导致的肿瘤生长。同时，Wee1/HDAC-IN-1 在ICR小鼠（18-20 g）中以150 mg/kg的剂量通过尾静脉单次给药，显示出可接受的肝肾安全性谱。

化学信息
分子量629.77
分子式C33H43N9O4
CAS No.3037071-29-4
SmilesO=C1C2=CN=C(N=C2N(C=3N=C(C=CC3)C(O)(C)C)N1CC=C)NC4=CC=C(C=C4)N5CCN(CC5)CCCCCCC(=O)NO
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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