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Saxagliptin hydrate

Rating icon 很棒
产品编号 T0178Cas号 945667-22-1
别名 沙格列汀单水化合物, Onglyza hydrate, BMS-477118 hydrate

Saxagliptin hydrate (Onglyza hydrate) 是一种选择性,竞争性,可逆性和口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) (Ki= 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin hydrate 能够用于 2 型糖尿病的研究。

Saxagliptin hydrate

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纯度: 99.52%
产品编号 T0178 别名 沙格列汀单水化合物, Onglyza hydrate, BMS-477118 hydrateCas号 945667-22-1

Saxagliptin hydrate (Onglyza hydrate) 是一种选择性,竞争性,可逆性和口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) (Ki= 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin hydrate 能够用于 2 型糖尿病的研究。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 137
现货
5 mg
¥ 289
现货
10 mg
¥ 396
现货
25 mg
¥ 666
现货
50 mg
¥ 987
现货
100 mg
¥ 1,480
现货
200 mg
¥ 2,180
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 209
现货
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实验操作小课堂
常见问题解答
产品的溶解度是多少?
建议您先查询TargetMol官网、陶术官网,看该抑制剂的产品介绍,找到溶解度信息。如果没有相应信息,建议联系技术对该化合物的溶解度进行测定。
收到粉状试剂粘壁严重,如何处理?
建议您用离心机 3000 rpm下离心一会儿,将粉末收集到管底。
抑制剂母液的储存方式?
母液配置完成后,一般储存于 -80℃,可以存 1 年以上。建议多分装几管,避免反复冻融,常用的存于 4 度,可放一周以上。
化合物如何用于动物实验?如何确立剂量、给药方式等?
同一个化合物对不同动物模型、不同疾病模型的用法不一样,建议根据实验目的,查询文献选择用法。 常见的给药方式包括腹腔注射、灌胃等。由于首过效应,一般可以灌胃的也可以腹腔注射,可以腹腔注射的不一定适合灌胃。不同种属的给药剂量可以根据官网的表格换算。但仅供参考,实际应用中可能未必合适或者准确,尽量以具体某种动物给药剂量的参考文献为主。 我们的化合物都可以进行细胞动物实验,但有些化合物还没有用于动物实验的文献,这种情况下,您可以尝试进行动物实验,但我们无法提供使用方式,也无法保证药效。
溶解度中写的“< 1 mg/mL refers to the slightly soluble or insoluble ”是什么意思?
这句话指的是,如果溶解度 < 1 mg/mL,那我们就认为它是微溶或不溶的,这是针对写的“DMSO:Insoluble”或“DMSO:slightly soluble”这类化合物的。
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产品介绍

生物活性
产品描述
Saxagliptin hydrate (Onglyza hydrate) is a selective and reversible DPP4 inhibitor (IC50: 26 nM; Ki: 1.3 nM).
靶点活性
DPP4:26 nM
体外活性
在体外,saxagliptin可抑制FBS、胰岛素和IGF1诱导的间充质干细胞和MC3T3E1前成骨细胞的ERK磷酸化和细胞增殖。在没有生长因子的情况下,saxagliptin对ERK活化或细胞增殖没有影响。在间充质干细胞和 MC3T3E1 细胞中,有 FBS 存在时saxagliptin可抑制 Runx2 和骨钙素的表达、1 型胶原的生成和矿化,增加 PPAR-gamma 的表达[4]。
体内活性
Saxagliptin hydrate 通过增加氮氧化物的供应和改善抗氧化状态,对2型糖尿病动物模型的动脉壁产生直接的有益影响。Saxagliptin hydrate 通过抑制 NAD(P)H 氧化酶驱动的 eNOS 解偶联,通过减少环氧合酶-1 衍生的血管收缩剂的作用和下调血栓素-类固醇受体的表达,逆转了 db/db 小鼠小动脉的血管肥厚重塑,并改善了 NO 的可用性[2]。Saxagliptin hydrate 抑制 DPP-4 还能改善餐后和空腹状态下的胰腺 β 细胞功能,降低餐后胰高血糖素浓度[3]。
细胞实验
Sub-confluent cells are serum-starved overnight and then incubated with 1.5 or 15 μM saxagliptin and/or FBS (1%), insulin (5 ng/mL) or IGF1 (10-8 M) for 24 h (effects on cell proliferation) or 1 h (effects on signal transduction mechanisms). (Only for Reference)
别名沙格列汀单水化合物, Onglyza hydrate, BMS-477118 hydrate
化学信息
分子量333.43
分子式C18H25N3O2·H2O
CAS No.945667-22-1
SmilesO.N[C@H](C(=O)N1[C@H]2C[C@H]2C[C@H]1C#N)C12CC3CC(CC(O)(C3)C1)C2
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 70 mg/mL (209.94 mM), Sonication is recommended.
H2O: 1 mg/mL (3 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: 61 mg/mL (182.95 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
H2O/Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.9991 mL14.9957 mL29.9913 mL149.9565 mL
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
5 mM0.5998 mL2.9991 mL5.9983 mL29.9913 mL
10 mM0.2999 mL1.4996 mL2.9991 mL14.9957 mL
20 mM0.1500 mL0.7498 mL1.4996 mL7.4978 mL
50 mM0.0600 mL0.2999 mL0.5998 mL2.9991 mL
100 mM0.0300 mL0.1500 mL0.2999 mL1.4996 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

参考文献

关键词

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4个月前
5.0
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