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LCI133

货号 T214195Cas号 3065284-87-6 一键复制产品信息
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LCI133 是一种创新且具有纳摩尔级效力的多靶点激酶抑制剂，专门针对CDK4/6/9和AURKA/B（IC50值分别为4.7/10.2/4.1 nM和2.8/10.6 nM）。LCI133 能在MYCN扩增的神经母细胞瘤BE(2)-C细胞中诱导S/G2期阻滞，并触发显著的细胞凋亡(apoptosis)。在BE(2)-C神经母细胞瘤异种移植模型中，该化合物展现出显著的抗肿瘤疗效。

LCI133

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货号 T214195Cas号 3065284-87-6

LCI133 是一种创新且具有纳摩尔级效力的多靶点激酶抑制剂，专门针对CDK4/6/9和AURKA/B（IC50值分别为4.7/10.2/4.1 nM和2.8/10.6 nM）。LCI133 能在MYCN扩增的神经母细胞瘤BE(2)-C细胞中诱导S/G2期阻滞，并触发显著的细胞凋亡(apoptosis)。在BE(2)-C神经母细胞瘤异种移植模型中，该化合物展现出显著的抗肿瘤疗效。

LCI133
规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
50 mg
待询
10-14周
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凭借在化合物合成方面的丰富经验，我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。

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产品介绍

生物活性
产品描述
LCI133 is an innovative, highly potent, and selective multi-target kinase inhibitor effective at the nanomolar level. It targets CDK4/6/9 and AURKA/B with IC50 values of 4.7/10.2/4.1 nM and 2.8/10.6 nM, respectively. In MYCN-amplified neuroblastoma BE(2)-C cells, LCI133 induces S/G2 phase arrest and triggers significant apoptosis (apoptosis). Moreover, LCI133 demonstrates substantial antitumor efficacy in BE(2)-C neuroblastoma xenograft models.
靶点活性
CDK4:4.7 nM
体外活性

LCI133 在 BE(2)-C、NGP、Kelly、SK-N-AS 及 SHEP 神经母细胞瘤细胞中降低细胞活性 (IC 50 = 0.17-0.55 μM)。LCI133 (0.5-1 μM；24 h) 可诱导 BE(2)-C 细胞的细胞周期阻滞，表现为 S 期增加和明显的 G2 期阻滞。在 BE(2)-C 细胞中，LCI133 还可以增加细胞凋亡 (Annexin V/7-AAD)。此外，LCI133 (0.5-1 μM；24 h) 能够在 BE(2)-C 和 NGP 细胞中抑制 RNAP II Ser2 的磷酸化并降低 MCL-1 蛋白水平。它还可以在 BE(2)-C 细胞中增加 cleaved PARP。LCI133 (0.5 μM；3 h) 能在 BE(2)-C 细胞中降低 MYCN 和 MCL1 的 mRNA 表达水平。

体内活性

LCI133-HCl (40 mg/kg/day; 腹腔注射 i.p.; 每日一次 QD; 给药 28 天) 显著抑制雌性 NSG 小鼠体内皮下 BE(2)-C 异种移植瘤的生长，同时提高其总体存活率，且未观察到明显毒性。

化学信息
分子量578.67
分子式C33H34N6O4
CAS No.3065284-87-6
SmilesO=C1C=C(OC2=CC(=CC=C12)C=3C=CC(=CC3)NC=4N=CC=5C=C(C(=O)N(C)C)N(C5N4)C6CCCC6)N7CCOCC7
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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