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CDK9-IN-28

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产品编号 T79704

CDK9-IN-28(化合物10)是一种高效CDK9抑制剂,可用作PROTAC合成中的靶蛋白配体,并在实体瘤中展现出显著的抗增殖能力。

CDK9-IN-28

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产品编号 T79704

CDK9-IN-28(化合物10)是一种高效CDK9抑制剂,可用作PROTAC合成中的靶蛋白配体,并在实体瘤中展现出显著的抗增殖能力。

规格价格库存数量
5 mg
待询
期货
50 mg
待询
期货
大包装 & 定制
TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
实验操作小课堂
常见问题解答
是否能直接用缓冲液对抑制剂 DMSO 母液做梯度稀释?
大部分情况下,都是可以溶解的。但有时,有机试剂直接加入水相介质时会析出。建议将抑制剂先以DMSO做梯度稀释,再将经过稀释的抑制剂加入缓冲液或细胞培养基。有些抑制剂甚至只有在其工作浓度下才能溶于水相。 比如细胞实验中希望终浓度为 1 μM 的话,可以把 10 mM 的 DMSO 母液用 DMSO 稀释到 1 mM,再吸 2 μL 加入到 2 mL 的生理盐水/PBS/细胞培液,终浓度即为 1 μM。 为避免药物析出,稀释前,可将母液和培养基 37℃ 预热,避免温度低造成严重析出。若稀释过程中出现化合物析出的情况,建议您采用超声加热的方法使其复溶。
超声应使用什么仪器?
建议使用“超声清洗仪”,不推荐用“超声破碎仪”。
得到的杀死细胞的 IC50 与网页上 IC50 差距较大怎么办?
您所测试的IC50是指细胞的增殖抑制实验(半抑制率),细胞增殖抑制实验 IC50值,和网页上的靶点IC50其实是不同的意义。文献里和网页上 IC50其实往往是指对于靶点无细胞实验的抑制率,这样的实验一般是通过激酶或者蛋白纯化实验做出来的,nM 级别的浓度比较常见,但是细胞的增殖抑制实验 IC50 是指细胞的半致死率,同时牵涉到细胞的代谢以及渗透,一般浓度会高一些。 另外,同一个化合物对不同细胞模型的效果也是不同的,建议尝试增加孵育量、延长孵育时间。
细胞实验中,抑制剂如何溶解?
用 DMSO 配置较高浓度母液,母液存于 -80℃,建议多分装几管,一周内使用的存于 4℃,避免反复冻融。实验时用 pbs、生理盐水、培养基、水这些稀释,细胞实验DMSO的终浓度不超过 0.1%。如果超过 0.1%,则需要在做预试验的时候,先进行溶剂阴性对照实验,排除溶剂对细胞的影响。
抑制剂能否用于细胞实验?
可以的,我们的抑制剂都可以用于细胞/体外实验。但有些化合物还没有用于细胞实验的文献,这种情况下,建议您先做预实验,确保研究的可行性。
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产品介绍

生物活性
产品描述
PROTAC CDK9/CycT1 Degrader-1 (compounds 10), a potent CDK9 inhibitor, serves as a target protein ligand for PROTAC synthesis. Exhibiting substantial anti-proliferative activity in solid tumors [1], this compound is instrumental in the targeted degradation of CDK9/CycT1.
体外活性
CDK9-IN-28 在 U-2932 细胞中显著降解 CDK9,并展现出显著的抗肿瘤增殖活性[1]。
体内活性
CDK9-IN-28(5 mg/kg,腹腔注射,每天一次,连续15天)在MV4-11肿瘤裸鼠模型中有效抑制了肿瘤生长[1]。在ICR(CD-1)小鼠模型中,CDK9-IN-28以1 mg/kg的剂量静脉注射和5 mg/kg的剂量腹腔注射后,表现出有接受性的半衰期(T1/2:4.66小时)和中等程度的生物利用度(F=43.1%)。
化学信息
分子量640.81
分子式C32H40N4O6S2
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

参考文献

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

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