NSC 727357 在低于10 μM的浓度下可以诱导Top1切割复合物的形成，而高于或等于10 μM的浓度则抑制Top1的催化活性；并且诱导少量的Top2-DNA切割复合物。此化合物可嵌入DNA并导致其超螺旋化。在0.1-5 μM的浓度下处理18小时，NSC 727357 使HT29细胞停滞于G1期。此外，NSC 727357 对NCI-60细胞系表现出强效的抗增殖活性，GI 50 值为0.067 μM。

NSC 727357 (13.4-30 mg/kg，腹腔注射，第 7 天开始每天一次，连续 5 天) 可抑制 nu/nuNCr 小鼠中携带 LOX-IMVI 黑色素瘤异种移植瘤的生长。