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Pitolisant

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纯度: 99.84%

产品编号 T60636Cas号 362665-56-3

别名 替洛利生, Tiprolisant, BF-2649, BF-2.649

Pitolisant (Tiprolisant) 是一种具有选择性和高效性的非咪唑类重组人组胺 H3 受体拮抗剂，可用于研究发作性睡病患者白天过度嗜睡和猝倒。

Pitolisant
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产品编号 T60636 别名 替洛利生, Tiprolisant, BF-2649, BF-2.649Cas号 362665-56-3

Pitolisant (Tiprolisant) 是一种具有选择性和高效性的非咪唑类重组人组胺 H3 受体拮抗剂，可用于研究发作性睡病患者白天过度嗜睡和猝倒。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 186
现货
5 mg
¥ 413
现货
10 mg
¥ 662
现货
25 mg
¥ 1,230
现货
50 mg
¥ 1,980
现货
100 mg
¥ 3,290
现货
200 mg
¥ 4,690
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 455
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Pitolisant (Tiprolisant) is a selective and potent non-imidazole recombinant human histamine H3 receptor antagonist for the study of excessive daytime sleepiness and sudden collapse in patients with episodic narcolepsy.
靶点活性
H3 receptor:0.16 nM (Ki), H3 receptor:1.5 nM (EC50)
体外活性

在刺激鸟苷5'-O-（3-[35S]硫基）三磷酸与重组人 H3 受体结合时，Pitolisant （BF2.649）表现为竞争性拮抗剂，Ki值为0.16 nM，作为反向激动剂，EC50值为1.5 nM，内在活性比环普昔凡高约50%[1]。

体内活性

Pitolisant （BF2.649） 剂量依赖性地增强小鼠大脑中的远甲基组胺水平，ED50 值为 1.6 mg/kg p.o.，重复给药 17 天后持续存在反应[1]。

别名替洛利生, Tiprolisant, BF-2649, BF-2.649
化学信息
分子量295.85
分子式C17H26ClNO
CAS No.362665-56-3
SmilesClc1ccc(CCCOCCCN2CCCCC2)cc1
储存&溶解度
存储Pure form: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (270.41 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 3.3 mg/mL (11.15 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.3801 mL16.9005 mL33.8009 mL169.0046 mL
5 mM0.6760 mL3.3801 mL6.7602 mL33.8009 mL
10 mM0.3380 mL1.6900 mL3.3801 mL16.9005 mL
20 mM0.1690 mL0.8450 mL1.6900 mL8.4502 mL
50 mM0.0676 mL0.3380 mL0.6760 mL3.3801 mL
100 mM0.0338 mL0.1690 mL0.3380 mL1.6900 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

HistamineReceptorHistamine ReceptorH3 receptor

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

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