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Pitolisant

Synonyms: 替洛利生, Tiprolisant, BF-2649, BF-2.649
货号 T60636Cas号 362665-56-3 一键复制产品信息纯度: 99.95%
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Pitolisant (Tiprolisant) 是一种具有选择性和高效性的非咪唑类重组人组胺 H3 受体拮抗剂，可用于研究发作性睡病患者白天过度嗜睡和猝倒。

Pitolisant

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纯度: 99.95%

货号 T60636Cas号 362665-56-3

别名 替洛利生, Tiprolisant, BF-2649, BF-2.649

Pitolisant (Tiprolisant) 是一种具有选择性和高效性的非咪唑类重组人组胺 H3 受体拮抗剂，可用于研究发作性睡病患者白天过度嗜睡和猝倒。

Pitolisant
其他形式的 “Pitolisant”:
Pitolisant-D6 hydrochloride
Pitolisant oxalate
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规格价格库存数量
1 mg
¥ 186
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5 mg
¥ 413
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10 mg
¥ 662
现货
25 mg
¥ 1,230
现货
50 mg
¥ 1,980
现货
100 mg
¥ 3,290
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200 mg
¥ 4,690
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 455
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颜色: 无色透明
性状: Liquid
资源下载: COA HNMR LCMS产品操作手册

产品介绍

生物活性
产品描述
Pitolisant (Tiprolisant) is a selective and potent non-imidazole recombinant human histamine H3 receptor antagonist for the study of excessive daytime sleepiness and sudden collapse in patients with episodic narcolepsy.
靶点活性
H3 receptor:1.5 nM (EC50), H3 receptor:0.16 nM (Ki)
体外活性

在刺激鸟苷5'-O-（3-[35S]硫基）三磷酸与重组人 H3 受体结合时，Pitolisant （BF2.649）表现为竞争性拮抗剂，Ki值为0.16 nM，作为反向激动剂，EC50值为1.5 nM，内在活性比环普昔凡高约50%[1]。

体内活性

Pitolisant （BF2.649） 剂量依赖性地增强小鼠大脑中的远甲基组胺水平，ED50 值为 1.6 mg/kg p.o.，重复给药 17 天后持续存在反应[1]。

别名
替洛利生, Tiprolisant, BF-2649, BF-2.649
化学信息
分子量295.85
分子式C17H26ClNO
CAS No.362665-56-3
SmilesClc1ccc(CCCOCCCN2CCCCC2)cc1
储存&溶解度
存储

Pure form: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (270.41 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 3.3 mg/mL (11.15 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.3801 mL16.9005 mL33.8009 mL169.0046 mL
5 mM0.6760 mL3.3801 mL6.7602 mL33.8009 mL
10 mM0.3380 mL1.6900 mL3.3801 mL16.9005 mL
20 mM0.1690 mL0.8450 mL1.6900 mL8.4502 mL
50 mM0.0676 mL0.3380 mL0.6760 mL3.3801 mL
100 mM0.0338 mL0.1690 mL0.3380 mL1.6900 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

HistamineReceptorHistamine ReceptorH3 receptor
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