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GSK-25

Name: GSK-25
Brand: TargetMol
SKU: T4488
Price: 413 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

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纯度: 98.59%

货号 T4488Cas号 874119-56-9

别名 GSK25

GSK-25 是一种选择性的，具有口服活性的 ROCK1抑制剂。它对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性，RSK1的 IC50 为 398 nM，p70S6K 的 IC50 为 1000nM。它可抑制 P450，对 CYP2C9、CYP2D6和 CYP3A4的 IC50分别为2.5、5.2和2.5 μM。

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GSK-25

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货号 T4488 别名 GSK25Cas号 874119-56-9

规格	价格	库存
1 mg	¥ 413	现货
2 mg	¥ 582	现货
5 mg	¥ 872	现货
10 mg	¥ 1,480	现货
25 mg	¥ 2,120	现货
50 mg	¥ 3,230	现货
100 mg	¥ 4,330	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 985	现货

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产品介绍

GSK-25 AI Summary

GSK-25 exhibits substantial bioactivity, including potent inhibition of human recombinant ROCK1 kinase with an IC50 value of 6.0 nM. It shows moderate inhibition of CYP2C9, CYP2D6, and CYP3A4 enzymes with IC50 values of 2500.0 nM and 5200.0 nM, respectively. Additionally, 513871 efficiently inhibits phenylephrine-induced aortic ring contraction in Sprague-Dawley rats with an IC50 of 256.0 nM and reduces mean arterial pressure by 25.0 mmHg in an anesthetized spontaneous hypertensive rat model at a dose of 30 mg/kg. The compound also demonstrates moderate inhibition of p70S6K and RSK1, with IC50 values of 1000.0 nM and 398.0 nM, respectively. Pharmacokinetic evaluations reveal favorable properties, including a half-life of 105.0 hours in Sprague-Dawley rats and 2.2 hours in monkeys, with moderate to high oral bioavailability (49.0% in rats and 19.0% in monkeys) and moderate clearance and volume of distribution in rats (36.0 mL.min-1.kg-1 and 2.0 L.kg-1). In a PubChem BioAssay qHTS profiling assay, GSK-25 shows a potency of 21117.7 nM against Plasmodium falciparum (DD2) proliferation..

Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL

生物活性

产品描述	GSK-25 maintains good selectivity against a panel of 31 kinases, as well as RSK1 and p70S6K (RSK1 IC50 of 398 nM, p70S6K IC50 of 1000nM), and a dramatically improved P450 profile (>2.2 uM at all isozymes tested).
靶点活性	ROCK1:7 nM, mTOR (p70S6K):1000nM, RSK1:398 nM
别名	GSK25

化学信息

分子量	513.33
分子式	C₂₄H₁₆Cl₂F₂N₆O
CAS No.	874119-56-9
Smiles	CC1=C(C(N=C(N1)c1ccnc(Cl)c1)c1ccc(Cl)cc1F)C(=O)Nc1cc2cn[nH]c2cc1F
密度	1.57 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 60 mg/mL (116.88 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (3.9 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.9481 mL	9.7403 mL	19.4806 mL	97.4032 mL
5 mM	0.3896 mL	1.9481 mL	3.8961 mL	19.4806 mL
10 mM	0.1948 mL	0.9740 mL	1.9481 mL	9.7403 mL
20 mM	0.0974 mL	0.4870 mL	0.9740 mL	4.8702 mL
50 mM	0.0390 mL	0.1948 mL	0.3896 mL	1.9481 mL
100 mM	0.0195 mL	0.0974 mL	0.1948 mL	0.9740 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20g，给药体积100 μL， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物10只，您使用的配方为5% TargetMol | reagent

DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline /PBS/ddH₂O，那么您的工作液浓度为2mg/mL。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline /PBS/ddH₂O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ，玉米油等，均可在TargetMol网站点击购买。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

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计算器

体内实验配液计算器

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