Name: NSC-87877 disodium
Brand: TargetMol
SKU: T6911
Price: 118 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 118

In stock

5 mg

¥ 271

In stock

10 mg

¥ 395

In stock

25 mg

¥ 816

In stock

50 mg

¥ 1,350

In stock

100 mg

¥ 2,030

In stock

200 mg

¥ 2,950

待询

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 350

In stock

产品介绍

生物活性

产品描述	NSC-87877 disodium (NSC87877) is a cell-permeable inhibitor of both SHP-1 and SHP-2 with IC50 values of 355 and 318 nM respectively. It also inhibits EGF-induced Erk1/2 activation in HEK293 cells and significantly reduces MDA-MB-468 cell viability/proliferation.
靶点活性	SHP1:355 nM, SHP2:318 nM
体外活性	NSC-87877在体外对人体Shp2和Shp1似乎无选择性抑制作用。它能够抑制EGF刺激下的Shp2激活以及EGF诱导的Erk1/2激活，并抑制由Gab1-Shp2嵌合体引起的Erk1/2激活，但不影响PMA（phorbol 12-myristate 13-acetate）诱导的Erk1/2激活。NSC-87877不抑制EGF诱导的Gab1酪氨酸磷酸化和Gab1-Shp2的关联。此外，NSC-87877能显著降低MDA-MB-468细胞的存活率/增殖，尤其是与磷脂酰肌醇3激酶抑制剂联合使用时[1]。
体内活性	NSC-87877几乎完全阻止了EAE（实验性自体免疫性脑脊髓炎）的发展，其机制是通过阻止炎症细胞在CNS（中央神经系统）中的积聚[2]。在小鼠肾内神经母细胞瘤模型中，NSC-87877治疗显著减缓了肿瘤生长，并增加了p53和p38的活性[3]。通过蛛网膜下腔给药，NSC-87877（一种SHP2拮抗剂；1、10或100μM/只大鼠）能够抑制痛觉过敏大鼠的脊髓神经结扎引起的痛觉过敏，降低脊髓SHP2和NR2B的磷酸化水平，并减少SHP2/磷酸化SHP2-PSD-95以及PSD-95-NR2B/磷酸化NR2B的共沉淀[4]。
细胞实验	Serum-starved cells are pretreated with NSC-87877 (50 μM,3 h) or dimethyl sulfoxide (solvent) and then stimulated with EGF (100 ng/ml, 5 min) or left untreated. Cells are lysed in ice-cold PTP(protein tyrosine phosphatase) lysis buffer. Shp2 or Shp1 in cell lysate supernatants (0.5 mg/each) is immunoprecipitated with an antibody to Shp2 or an antibody to Shp1 plus protein A-Sepharose for 2 h at 4°C. (Only for Reference)
别名	NSC87877

化学信息

分子量	503.42
分子式	C₁₉H₁₃N₃O₇S₂·2Na
CAS No.	56932-43-5
Smiles	[Na+].[Na+].Oc1c(cc(c2cccnc12)S([O-])(=O)=O)\N=N\c1ccc2cc(ccc2c1)S([O-])(=O)=O
密度	no data available

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 93 mg/mL (184.74 mM), Sonication is recommended.

H2O: 92 mg/mL (182.75 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

H2O/DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.9864 mL	9.9321 mL	19.8641 mL	99.3206 mL
5 mM	0.3973 mL	1.9864 mL	3.9728 mL	19.8641 mL
10 mM	0.1986 mL	0.9932 mL	1.9864 mL	9.9321 mL
20 mM	0.0993 mL	0.4966 mL	0.9932 mL	4.9660 mL
50 mM	0.0397 mL	0.1986 mL	0.3973 mL	1.9864 mL
100 mM	0.0199 mL	0.0993 mL	0.1986 mL	0.9932 mL

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH₂O，那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH₂O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD，玉米油等，均可在TargetMol网站点击购买。

NSC-87877 disodium

NSC-87877 disodium

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