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Firibastat (RB150) 是一种具有口服活性的 EC33 前体药物。Firibastat 是一种首创的脑氨基肽酶 A(APA) 抑制剂 (Ki=200 nM),选择性地抑制高血压大鼠脑血管紧张素 II 转化为血管紧张素 III,降低血压。


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Firibastat (RB150) 是一种具有口服活性的 EC33 前体药物。Firibastat 是一种首创的脑氨基肽酶 A(APA) 抑制剂 (Ki=200 nM),选择性地抑制高血压大鼠脑血管紧张素 II 转化为血管紧张素 III,降低血压。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 | 
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 428 | In stock | |
| 5 mg | ¥ 937 | In stock | |
| 10 mg | ¥ 1,650 | In stock | |
| 25 mg | ¥ 3,230 | In stock | |
| 50 mg | ¥ 4,770 | In stock | |
| 100 mg | ¥ 6,780 | In stock | 
Firibastat 相关产品
| 产品描述 | Firibastat (RB150) is a glutamyl aminopeptidase antagonist and an orally active brain penetrating prodrug of EC33. It is a first-in-class brain aminopeptidase A (APA) inhibitor with a Ki of 200 nM. Firibastat selectively and specifically inhibits conversion of brain angiotensin-II into angiotensin-III and decreases blood pressure in hypertensive rats[1][2]. | 
| 靶点活性 |  Aminopeptidase A:200 Nm(ki) | 
| 体内活性 | 口服QGC-001(0.1-30 mg/kg; p.o.)能跨越胃肠道和血脑屏障,进入大脑,并产生两种活性分子EC33,这些分子抑制大脑APA活性,阻断大脑血管紧张素III的形成,并在高血压大鼠中降低血压数小时[2]。 | 
| 别名 | RB-150, RB150, RB 150, QGC-001, QGC001, QGC 001 | 
| 分子量 | 368.51 | 
| 分子式 | C8H20N2O6S4 | 
| CAS No. | 648927-86-0 | 
| Smiles | N[C@@H](CCS(O)(=O)=O)CSSC[C@@H](N)CCS(O)(=O)=O | 
| 密度 | no data available | 
| 存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | H2O: 30 mg/mL (81.41 mM), Sonication is recommended.  | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
| H2O 
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 比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μL ,
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μL ,  一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5%
 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5%  DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。 
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