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Firibastat

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货号 T28482Cas号 648927-86-0

别名 RB-150, RB150, RB 150, QGC-001, QGC001, QGC 001

Firibastat (RB150) 是一种具有口服活性的 EC33 前体药物。Firibastat 是一种首创的脑氨基肽酶 A(APA) 抑制剂 (Ki=200 nM)，选择性地抑制高血压大鼠脑血管紧张素 II 转化为血管紧张素 III，降低血压。

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货号 T28482 别名 RB-150, RB150, RB 150, QGC-001, QGC001, QGC 001Cas号 648927-86-0

Firibastat (RB150) 是一种具有口服活性的 EC33 前体药物。Firibastat 是一种首创的脑氨基肽酶 A(APA) 抑制剂 (Ki=200 nM)，选择性地抑制高血压大鼠脑血管紧张素 II 转化为血管紧张素 III，降低血压。

规格	价格	库存	数量
1 mg	¥ 428	现货
5 mg	¥ 937	现货
10 mg	¥ 1,650	现货
25 mg	¥ 3,230	现货
50 mg	¥ 4,770	现货
100 mg	¥ 6,780	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Firibastat (RB150) is a glutamyl aminopeptidase antagonist and an orally active brain penetrating prodrug of EC33. It is a first-in-class brain aminopeptidase A (APA) inhibitor with a Ki of 200 nM. Firibastat selectively and specifically inhibits conversion of brain angiotensin-II into angiotensin-III and decreases blood pressure in hypertensive rats[1][2].
靶点活性	Aminopeptidase A:200 Nm(ki)
体内活性	口服QGC-001(0.1-30 mg/kg; p.o.)能跨越胃肠道和血脑屏障，进入大脑，并产生两种活性分子EC33，这些分子抑制大脑APA活性，阻断大脑血管紧张素III的形成，并在高血压大鼠中降低血压数小时[2]。
别名	RB-150, RB150, RB 150, QGC-001, QGC001, QGC 001

化学信息

分子量	368.51
分子式	C₈H₂₀N₂O₆S₄
CAS No.	648927-86-0
Smiles	N[C@@H](CCS(O)(=O)=O)CSSC[C@@H](N)CCS(O)(=O)=O
密度	no data available

储存&溶解度

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

H2O: 30 mg/mL (81.41 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

H2O

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.7136 mL	13.5682 mL	27.1363 mL	135.6815 mL
5 mM	0.5427 mL	2.7136 mL	5.4273 mL	27.1363 mL
10 mM	0.2714 mL	1.3568 mL	2.7136 mL	13.5682 mL
20 mM	0.1357 mL	0.6784 mL	1.3568 mL	6.7841 mL
50 mM	0.0543 mL	0.2714 mL	0.5427 mL	2.7136 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

TargetMol | Animal experiments

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH₂O，那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

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混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH₂O TargetMol | reagent

TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD，玉米油等，均可在TargetMol网站点击购买。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

关键词

pressureInhibitorinhibithypertensiveFiribastatbrainbloodangiotensinAminopeptidase AAminopeptidase

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