Name: GluN2B-NMDAR antagonist-2
Brand: TargetMol
SKU: T209315
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生物活性

产品描述	GluN2B-NMDAR antagonist-2 (compound S-58) is an effective and selective NMDAR-GluN2B antagonist that can cross the blood-brain barrier, with an IC50 value of 74.01 nM. It exhibits mild cytotoxicity and reduces both infarct size and neurological deficit scores in the brain, indicating its potential for stroke research.
靶点活性	GluN2B:74.01 nM
体外活性	GluN2B-NMDAR antagonist-2（化合物 S-58）（1, 3, 10 µM）对hiPSC-CM的动作电位持续时间（APD90）未表现出显著延长作用。此外，GluN2B-NMDAR antagonist-2（0-300 µM；48 h）在原代小鼠神经元、VERO、L929、HEK293细胞中表现出轻微的细胞毒性。
体内活性	GluN2B-NMDAR antagonist-2 (5, 10, 20 mg/kg; i.v.) 能在 MCAO 大鼠模型中通过剂量依赖性降低脑梗死率和改善神经功能缺损评分。此外，GluN2B-NMDAR antagonist-2 (450, 900 mg/kg; i.v.) 在 ICR 小鼠中表现出良好的安全性，其最大耐受剂量 (MTD) 是 450 mg/kg。