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GluN2B-NMDAR antagonist-2

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产品编号 T209315

GluN2B-NMDAR antagonist-2 (compound S-58) 是一种有效和选择性的NMDAR-GluN2B拮抗剂,能够穿过血脑屏障,其IC50为74.01 nM。GluN2B-NMDAR antagonist-2 展示了轻微的细胞毒性,并降低脑梗塞率和神经功能缺损评分,具有用于中风研究的潜力。

GluN2B-NMDAR antagonist-2

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GluN2B-NMDAR antagonist-2 (compound S-58) 是一种有效和选择性的NMDAR-GluN2B拮抗剂,能够穿过血脑屏障,其IC50为74.01 nM。GluN2B-NMDAR antagonist-2 展示了轻微的细胞毒性,并降低脑梗塞率和神经功能缺损评分,具有用于中风研究的潜力。

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产品介绍

生物活性
产品描述
GluN2B-NMDAR antagonist-2 (compound S-58) is an effective and selective NMDAR-GluN2B antagonist that can cross the blood-brain barrier, with an IC50 value of 74.01 nM. It exhibits mild cytotoxicity and reduces both infarct size and neurological deficit scores in the brain, indicating its potential for stroke research.
靶点活性
GluN2B:74.01 nM
体外活性

GluN2B-NMDAR antagonist-2(化合物 S-58)(1, 3, 10 µM)对hiPSC-CM的动作电位持续时间(APD90)未表现出显著延长作用。此外,GluN2B-NMDAR antagonist-2(0-300 µM;48 h)在原代小鼠神经元、VERO、L929、HEK293细胞中表现出轻微的细胞毒性。

体内活性

GluN2B-NMDAR antagonist-2 (5, 10, 20 mg/kg; i.v.) 能在 MCAO 大鼠模型中通过剂量依赖性降低脑梗死率和改善神经功能缺损评分。此外,GluN2B-NMDAR antagonist-2 (450, 900 mg/kg; i.v.) 在 ICR 小鼠中表现出良好的安全性,其最大耐受剂量 (MTD) 是 450 mg/kg。

化学信息
分子式C24H25Cl2N3O3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

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