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Dynasore

Synonyms: Dynamin Inhibitor I
货号 T1848Cas号 304448-55-3 一键复制产品信息纯度: 99.22%
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Dynasore (Dynamin Inhibitor I) 是一种高选择性、可逆的小分子动力蛋白(Dynamin)抑制剂,其 IC50 为 15 μM。Dynasore 同时可以抑制线粒体动力蛋白 Drp1,而对其他小 GTPase 没有影响。Dynasore 通过抑制 Dynamin 的 GTP 酶活性,阻断其在膜裂解过程中的功能,从而抑制网格蛋白介导的内吞作用(clathrin-mediated endocytosis)。Dynasore 可用于细胞内吞、膜转运、病毒入侵、受体信号调控等领域研究。

Dynasore

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纯度: 99.22%

货号 T1848Cas号 304448-55-3

别名 Dynamin Inhibitor I

Dynasore (Dynamin Inhibitor I) 是一种高选择性、可逆的小分子动力蛋白(Dynamin)抑制剂,其 IC50 为 15 μM。Dynasore 同时可以抑制线粒体动力蛋白 Drp1,而对其他小 GTPase 没有影响。Dynasore 通过抑制 Dynamin 的 GTP 酶活性,阻断其在膜裂解过程中的功能,从而抑制网格蛋白介导的内吞作用(clathrin-mediated endocytosis)。Dynasore 可用于细胞内吞、膜转运、病毒入侵、受体信号调控等领域研究。

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规格价格库存数量
1 mg
¥ 163
现货
5 mg
¥ 359
现货
10 mg
¥ 578
现货
25 mg
¥ 1,070
现货
50 mg
¥ 1,860
现货
100 mg
¥ 2,630
现货
200 mg
¥ 3,960
待询
500 mg
¥ 6,360
待询
1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍


生物活性
产品描述
Dynasore (Dynamin Inhibitor I) is a highly selective, reversible small-molecule dynamin inhibitor with an IC₅₀ of 15 μM. Dynasore also inhibits the mitochondrial dynamin Drp1 without affecting other small GTPases. By inhibiting the GTPase activity of dynamin, Dynasore blocks its function in membrane fission, thereby inhibiting clathrin-mediated endocytosis. Dynasore can be used in research on endocytosis, membrane transport, viral entry, and receptor signaling regulation.
靶点活性
Dynamin1/2:15 μM, moderate potenc:~15 μM (vitro)
体外活性

方法:小鼠骨髓来源巨噬细胞加入 5, 10, 25, 50 μM Dynasore 预处理 1 小时,然后用 100 ng/mL LPS 刺激 24 小时,收集上清和细胞裂解液。实时定量 PCR 检测促炎细胞因子表达水平。
结果:Dynasore 剂量依赖性抑制 LPS 诱导的促炎细胞因子(TNF-α, IL-6, IL-12)的 mRNA 和蛋白水平。[1]
方法:HCLE 细胞(Fluo-4 负载)加入 40 μM Dynasore 或 1 μM YM-58483 预处理 30 分钟,然后加入 1 mM tBHP 诱导氧化应激,实时监测荧光强度监测 2 小时 内的胞质钙变化。
结果: Dynasore 完全阻止了 tBHP 诱导的胞质钙升高。[2]
方法:从成年大鼠制备包含孤束和孤束核的脑干水平切片。采用全细胞膜片钳技术记录 NTS 神经元,钳制电压-60 mV。100 μM Dynasore 溶于人工脑脊液,通过灌流系统持续给药。记录不同时间点(给药前、给药中、洗脱后)的突触后电流。
结果: Dynasore 迅速增加自发性兴奋性突触后电流频率,同时,ST 诱发的 EPSC 逐渐失败直至完全阻断,且恢复期未能逆转。[3]

体内活性

方法:C57BL/6J 小鼠通过气管内滴注 LPS(10 mg/kg) 建立 ALI 模型,Dynasore (10, 30, 50 mg/kg)在 LPS 刺激前 3 小时通过腹腔注射单次给药预处理,LPS 刺激 24 小时后处死小鼠。
结果:Dynasore 预处理(尤其 30 和 50 mg/kg)显著降低了肺组织病理学评分,炎症因子降低。[1]

激酶实验
RIP1 kinase assay: Phosphorylation of RIP1 requires its kinase activity. Expression constructs of FLAGtagged wild-type (WT) or a kinase-inactive point mutant of RIP1 (K45M) are are transfected into 293T cells and RIP1 kinase assay is performed as described in the Methods in the presence of [γ-32P]ATP for 30 min at 30℃. Samples are subjected to SDS-PAGE and RIP1 band is visualized by autoradiography. Relative intensities of radioactive bands are quantified and are shown (ratio) in this and all other autoradiographs. In parallel to kinase reactions, a sample of beads is subjected to western blot analysis using anti-RIP1 antibody to ensure equal protein amounts in kinase reactions.
细胞实验
Mouse ventricular myocytes are isolated from male adult C6/Black mouse. Cardiomyocytes subjects to 2 hours of drug treatment followed by oxidative stress (30 μM Water2 for 35 min). For ATP supplement experiments, the cells are treated with 3 mM ATP for 30 min before exposure to Water2. Cardiomyocyte survival and viability are analyzed by trypan blue exclusion (TBE) assay[3].
别名
Dynamin Inhibitor I
化学信息
分子量322.31
分子式C18H14N2O4
CAS No.304448-55-3
SmilesOc1ccc(C=NNC(=O)c2cc3ccccc3cc2O)cc1O
密度1.36g/cm3
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
Ethanol: 1.6 mg/mL (4.96 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 120 mg/mL (372.31 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (12.41 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.1026 mL15.5130 mL31.0260 mL155.1302 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
5 mM0.6205 mL3.1026 mL6.2052 mL31.0260 mL
10 mM0.3103 mL1.5513 mL3.1026 mL15.5130 mL
20 mM0.1551 mL0.7757 mL1.5513 mL7.7565 mL
50 mM0.0621 mL0.3103 mL0.6205 mL3.1026 mL
100 mM0.0310 mL0.1551 mL0.3103 mL1.5513 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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