Reductase

Epristeride (ONO-9302) 是具有口服活性、选择性和非竞争性类固醇 5-α-还原酶亚型2抑制剂，抑制SR 同工酶 2。Episteride 可减小前列腺大小并改善良性前列腺增生男性的症状。Episteride 诱导大鼠腹侧前列腺萎缩和凋亡。

Isoliquiritigenin (ISL) 属于黄酮类天然产物，抑制流感病毒复制 (EC50=24.7 μM)，也抑制 aldose reductase 的活性 (IC50=320 nM)。Isoliquiritigenin 具有抗肿瘤的活性。

Alconil (Al 1567) 是一种醛糖还原酶抑制剂，可用于研究慢性阻塞性肺疾病（COPD）和糖尿病。

MK 0434 是一种具有口服活性的类固醇 5 α-还原酶抑制剂。

Ginsenoside Ro (Chikusetsusaponin V) 能降低 TXA2产量，较弱降低 COX-1 和 TXAS 活性，具有 Ca2+拮抗剂的抗血小板作用，IC50为 155 μM。

Sorbinil 是一种醛糖还原酶抑制剂， 在糖尿病及其并发症方面发挥治疗作用。

Engeletin (Dihydrokaempferol 3-rhamnoside) 是一种黄酮苷类物质，从hymenaea martiana 中获得，抑制NF-κB 信号通路的激活，具有抗炎、缓解疼痛、消肿、利尿、抗菌等作用。

Ganoderic acid C2 是分离自灵芝的一种三萜化合物， 具有潜在的抗肿瘤生物活性，以及抗组胺、抗衰老和细胞毒性作用。它对rat lens aldose reductase 具有很高的抑制活性，IC50为 3.8 µM。

2'-Acetylacteoside 是一种苯乙醇苷类化合物，分离自来江藤中，可抑制自由基诱导的红细胞溶血，具有清除自由基的作用。

Isocurcumenol 是从莪术中分离得到的一种天然产物，是一种ERα抑制剂，对 DLA 和 KB 癌细胞的IC50分别为 99.1 µg mL 和 178.2 µg mL，具有抗肿瘤活性。

Ranirestat (AS-3201) 是一种具有口服活性和高效性的醛糖还原酶 (AR) 抑制剂，具有神经保护作用，可改善晚期糖尿病多发性神经病大鼠的周围神经功能障碍。Ranirestat 抑制高葡萄糖暴露内皮细胞的炎症反应，可用于研究糖尿病感觉运动性多发性神经病。

beta-Glucogallin (beta-Glucogallin) 是选择性醛糖还原酶 (AKR1B1) 抑制剂，具有抗氧化抗糖化和抗炎特性。beta-Glucogallin 是从余甘子 (Emblica officinalis) 中提取得到的天然化合物，可用于研究糖尿病。

Dutasteride (GI 198745) 是一种 5α 还原酶同工酶抑制剂，还可能因其结构域 DHT 相似对雄激素受体产生脱靶效应。

DL-Glyceraldehyde (Glyceric aldehyde) 是由酶甘油醛脱氢酶的作用产生的，该酶使用 NADP 作为辅因子将甘油转化为甘油醛。它是一种高活性化合物，可以修饰和交联蛋白质。

AT-007 是口服有效的，中枢神经系统渗透性醛糖还原酶的高效抑制剂， IC50为 100 pM。在 GALT 缺失大鼠中，它降低了有毒的半乳糖醇水平并预防了疾病并发症。

Epalrestat (ONO2235) 是醛糖还原酶抑制剂，在长期治疗中具有良好的耐受性。 它可以有效改善糖尿病神经病变的相关症状并延缓疾病的进展，特别是在微血管病变有限且血糖控制良好的患者中。

Gonadorelin Acetate (33515-09-2 free base) (Luteinizing Hormone Releasing Hormone (LH-RH)) 是下丘脑神经肽，在控制生殖功能中起关键作用。

Poliumoside 是从 Brandisia hancei 的茎和叶中分离出来的咖啡酰化的苯丙烷糖苷。Poliumoside 能够抑制晚期糖基化终产物的形成和大鼠晶状体醛糖还原酶，IC50分别为 19.69 和 8.47 μM。Poliumoside 具有抗炎和抗氧化特性。

Ponalrestat 是一种口服有效的，选择性的和非竞争性的醛糖还原酶抑制剂，对 ALR2选择性选择性较高，Ki 为 7.7 nM， 对 ALR1 的选择性较弱，Ki 为 60 μM。Ponalrestat 抑制葡萄糖向山梨糖醇的转化。

D-Methionine sulfoxide 对肽蛋氨酸亚砜还原酶具有抑制作用，可用于抑制赭石螨。D-Methionine sulfoxide 可添加进鸡饲料中，促进鸡的生长。

Finasteride (MK-906) 是 5α-还原酶的竞争性抑制剂，对 II 型 5α-还原酶的IC50为 4.2 nM，对 II 型 5α-还原酶的亲和力是 I 型酶的 100 倍。它可用于研究前列腺增生和雄激素性脱发。

Alpha-Estradiol (Epiestradiol) 是一种雌性激素，可抑制5α-reductase，在雄原性脱发的研究中有潜力。

6-Methoxytricin 是从积雪草中分离的黄酮类化合物，是醛糖还原酶 (AR) 和晚期糖基化终产物 (AGE) 的抑制剂，抑制生物细胞中的T细胞增殖和活化。

Aldose reductase-IN-1（ AT-001，Caficrestat）是醛糖还原酶（aldose reductase）的高效抑制剂, IC50值为为28.9 pM，可靶向前列腺癌模型中的松弛素激素信号通路。

Tectoridin (Shekanin) 是分离自 Maackia amurensis 中的异黄酮，是一种植物雌激素，能够激活雌激素和甲状腺激素受体。它通过 ER 依赖性基因组途径和 GPR30 依赖性非基因组途径发挥雌激素作用。

6-Hydroxyluteolin，一种从 Salvia amarissima Ortega 的地上部分制备的类黄酮化合物，抑制醛糖还原酶 (AR) ，具有抗菌活性，可用于研究支气管炎和湿病胃病。

Tolrestat (AY-27773) 是一种口服有效的醛糖还原酶抑制剂 (IC50 = 35 nM)。

Quercetin 3-gentiobioside (Quercetin-3-gentiobioside) 是一种AR 和 AGE 形成的抑制剂，可从 A. iwayomogi 中提取。Quercetin 3-gentiobioside 对醛糖还原酶 (AR) 的生物活性和晚期糖基化终产物 (AGEs) 的形成具有抑制作用。

Zopolrestat (CP 73850) 是口服有效的醛糖还原酶抑制剂，IC50为3.1 nM。Zopolrestat (CP 73850) 在糖尿病并发症方面有研究的价值。

Byakangelicin 是发现于当归根中的一种活性化合物，可作为调节剂，改善各种活性化合物 (Umb，Cur 和 Dox) 的脑积累，增强研究效果。它提高所有PXR 靶基因 (如MDR1) 的表达，并广泛的诱导药物-药物相互作用。它可抑制性激素的作用，可能会增加内源激素的分解代谢。

Alrestatin (AY-22284) 是醛糖还原酶的特异性抑制剂，能够在体外减弱大鼠血管平滑肌中葡萄糖诱导的血管紧张素 II 的产生。

Lidorestat (IDD-676) 是一种醛糖还原酶抑制剂(IC50: 5 nM)，具有有效性，选择性和口服活性。Lidorestat 改善神经传导，减少白内障的形成。Lidorestat 可用于治疗慢性糖尿病并发症。

Sulindac sulfone 是非甾体抗炎药舒林酸 (sulindac) 的代谢物。 它是醛糖还原酶的抑制剂 (IC50 =367 nM)。

12-O-Methylcarnosic acid 是分离自小叶丹参的丙酮提取物的一种二萜肉桂酸，可抑制 5α-还原酶 (5α-reductase) 活性，IC50为 61.7 μM。它抑制 LNCaP 细胞的增殖。它具有抗微生物活性、抗氧化和抗癌活性。

Izonsteride (LY320236) 是一种选择性强效 5α 还原酶抑制剂，对酶的 I 型和 II 型同工酶具有双重作用。Izonsteride 可用于治疗肿瘤和泌尿生殖系统疾病，可用于研究前列腺癌。

Minalrestat(ARI-509) 是一种具有口服活性和有效性的醛糖还原酶 (aldose reductase) 抑制剂，可用于研究糖尿病患者微血管反应性受损。

Turosteride是一种小分子类固醇5α还原酶（5α-reductase）抑制剂。Turosteride具有抗肿瘤活性，可用于治疗肿瘤疾病和泌尿生殖系统疾病，可用于研究前列腺癌。

Isomer-Turosteride (Isomer-Turosteride(Isomer-137099-09-3)) 是一种新型 5α- 还原酶抑制剂。Isomer-Turosteride 在成年大鼠中的抗前列腺作用与抑制T向 DHT 的转化有关。Isomer-Turosteride引起前列腺 DHT 的降低，与 T 含量的继发性增加无关。Isomer-Turosteride 具有抗癌活性，可抑制肿瘤细胞的生长。

2-Chloro-1-(4-fluorobenzyl)benzimidazole 是醛糖还原酶 (ALR2) 的抑制剂。

Imirestat (HOE 843) 是=aldose reductase 的抑制剂，在糖尿病中有研究价值。

(R)-Viloxazine Hydrochloride是Viloxazine的R型异构体，Viloxazine是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂（NRI），可用作抗抑郁药。

EBPC 是醛糖还原酶的选择性抑制剂，其IC50= 47 nM。

WJ-39 是一种具有口服活性的醛糖还原酶 (AR) 抑制剂，通过激活 Nrf2 信号传导来改善糖尿病肾病的肾脏病变，可用于改善肾功能不全和纤维化。WJ-39 抑制氧化应激，抑制寡聚化结构域样受体家族pyrin结构域3(NLRP3)炎症小体的激活。

ALR2-IN-1 是一种有效的且具有选择性的 ALR2 抑制剂 ，IC50值为1.42 μM。ALR2-IN-1 具有抗糖和抗氧化活性， 可用于研究糖尿病并发症。

Risarestat (CT-112)是一种有效的醛糖还原酶抑制剂和甲状腺激素受体 （TR） 拮抗剂，可用于治疗低血糖症。

Triptocalline A 是一种来自 Salacia chinensis 的化合物，对大鼠晶状体醛糖还原酶有抑制作用。

Danshenol A has strong aldose reductase (AR) inhibitory activity, has IC50 of 0.10 microM which is comparable to that of epalrestat in clinical use. Danshenol A also has antitumor activity in T-24, QGY, K562, Me180 and BIU87 cell lines, shows inhibited growth of K562 (IC50 = 0.53 μg mL), T-24 (IC50 = 7.94 μg mL), QGY (IC50 = 4.65 μg mL) and Me180 (IC50 = 6.89 μg mL) cell lines.

Fidarestat is an aldose reductase inhibitor (IC50s: 26 nM, 33 μM, and 1.8 μM for aldose reductase, AKR1B10, and V301L AKR1B10, respectively). It has the potential to treat diabetic disease.