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P-gp-IN-32 是一种 P-糖蛋白 (P-gp) 的抑制剂,具有极低的细胞毒性,并在 MCF7/ADR 细胞中显著逆转 Doxorubicin 的多药耐药 (MDR) 活性 (IC50值为 0.11 μM, 耐药逆转倍数 (RF) 值为 215.9)。这种化合物通过直接与 P-gp 结合,引起其构象变化,从而抑制 P-gp 的外排功能。P-gp-IN-32 可应用于癌症研究,尤其是乳腺癌的研究。
P-gp-IN-32 是一种 P-糖蛋白 (P-gp) 的抑制剂,具有极低的细胞毒性,并在 MCF7/ADR 细胞中显著逆转 Doxorubicin 的多药耐药 (MDR) 活性 (IC50值为 0.11 μM, 耐药逆转倍数 (RF) 值为 215.9)。这种化合物通过直接与 P-gp 结合,引起其构象变化,从而抑制 P-gp 的外排功能。P-gp-IN-32 可应用于癌症研究,尤其是乳腺癌的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | P-gp-IN-32 is a P-glycoprotein (P-gp) inhibitor with low cytotoxicity, demonstrating significant multidrug resistance (MDR) reversal activity against doxorubicin in MCF7/ADR cells. It has an IC50 value of 0.11 μM and a resistance reversal factor (RF) of 215.9. P-gp-IN-32 interacts directly with P-gp, inducing conformational changes and inhibiting its efflux function. This compound is applicable in cancer research, including studies on breast cancer. |
| 体外活性 | P-gp-IN-32 (Compound BP3p) (5 μM) 在 MCF-7 和 MCF-7/ADR 细胞中表现出低于 25% 的生长抑制率。在 MCF-7/ADR 细胞中,P-gp-IN-32 与 Doxorubicin 联用时,Doxorubicin 的 IC 50 值为 0.11 μM,耐药逆转倍数为 215.9。P-gp-IN-32 (2.5-5 μM, 4 h) 以剂量依赖性方式增加 MCF-7/ADR 细胞中罗丹明 123 的积累。然而,P-gp-IN-32 (0.5-5 μM, 48 h) 对 MCF-7/ADR 细胞中 P-gp 的表达没有显著影响。此外,P-gp-IN-32 (50 μM) 可以增强 MCF-7/ADR 细胞中 UIC-2 抗体与 P-gp 的结合。P-gp-IN-32 (5 μM, 5 days) 与阿霉素组合使用时,能缩小 MCF-7/ADR 三维肿瘤球的体积。 |
| 分子量 | 562.67 |
| 分子式 | C35H34N2O5 |
| CAS No. | 2918249-59-7 |
| Smiles | O=C(C1=CC2=CC(=CC=C2N1CC3=CC=C(OC)C=C3)C=4C=CC=C(OC)C4)N5CC6=CC(OC)=C(OC)C=C6CC5 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
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