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TLR7/8 agonist 14 是一种双重靶向TLR7和TLR8的激动剂,其对TLR7和TLR8的EC50分别为 75 μM和 96 μM。该化合物能够促进促炎细胞因子TNF-α、IL-1β、IL-8和IFN-γ的分泌,并增强细胞因子分泌和CD86的表达水平。TLR7/8 agonist 14 可用于结直肠癌的相关研究。
TLR7/8 agonist 14 是一种双重靶向TLR7和TLR8的激动剂,其对TLR7和TLR8的EC50分别为 75 μM和 96 μM。该化合物能够促进促炎细胞因子TNF-α、IL-1β、IL-8和IFN-γ的分泌,并增强细胞因子分泌和CD86的表达水平。TLR7/8 agonist 14 可用于结直肠癌的相关研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | TLR7/8 agonist 14 is a dual-target agonist of TLR7 and TLR8, with EC50 values of 75 μM for TLR7 and 96 μM for TLR8. This compound enhances the secretion of pro-inflammatory cytokines TNF-α, IL-1β, IL-8, and IFN-γ, while also increasing cytokine secretion and CD86 expression levels. TLR7/8 agonist 14 is applicable in colorectal cancer research. |
| 靶点活性 | TLR7:0.53 μM (EC50) |
| 体外活性 | TLR7/8 agonist 14 (compound 69) (1-5 μM, 24 h) 在体外细胞中展示免疫调节特性。TLR7/8 agonist 14 (5 μM, 24 h) 能在未成熟树突状细胞中作为促进适应性抗肿瘤免疫发展的潜在佐剂。TLR7/8 agonist 14 (20 μM) 激活 MyD88 依赖性信号通路,引起 THP-1 细胞中 AP-1 的活化,并诱导 MEK-1、p38、IκB 和 ERK1/2 的磷酸化,从而激活下游信号。TLR7/8 agonist 14 (10 mM, 1 h) 在人肝微粒体中的半衰期 t ₁/₂ 为 5.6 min,微粒体内在清除率 CL int (mic) 为 246.9 μL/min/mg,肝内在清除率 CL int (liver) 为 222.2 ml/min/kg。 |
| 体内活性 | TLR7/8 agonist 14 (compound 69) 在结直肠癌同系小鼠模型 (CT26) 中展现出潜在的抗肿瘤活性,且未出现全身毒性,其给药方式为皮下注射一次或于第 1、2、4 天三次瘤内给药,剂量为 2.5-10 mg/kg。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多