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TLR7/8 agonist 14

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TLR7/8 agonist 14 是一种双重靶向TLR7和TLR8的激动剂,其对TLR7和TLR8的EC50分别为 75 μM和 96 μM。该化合物能够促进促炎细胞因子TNF-α、IL-1β、IL-8和IFN-γ的分泌,并增强细胞因子分泌和CD86的表达水平。TLR7/8 agonist 14 可用于结直肠癌的相关研究。

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货号 T214333

TLR7/8 agonist 14 是一种双重靶向TLR7和TLR8的激动剂,其对TLR7和TLR8的EC50分别为 75 μM和 96 μM。该化合物能够促进促炎细胞因子TNF-α、IL-1β、IL-8和IFN-γ的分泌,并增强细胞因子分泌和CD86的表达水平。TLR7/8 agonist 14 可用于结直肠癌的相关研究。

TLR7/8 agonist 14
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产品介绍


生物活性
产品描述
TLR7/8 agonist 14 is a dual-target agonist of TLR7 and TLR8, with EC50 values of 75 μM for TLR7 and 96 μM for TLR8. This compound enhances the secretion of pro-inflammatory cytokines TNF-α, IL-1β, IL-8, and IFN-γ, while also increasing cytokine secretion and CD86 expression levels. TLR7/8 agonist 14 is applicable in colorectal cancer research.
靶点活性
TLR7:0.53 μM (EC50)
体外活性

TLR7/8 agonist 14 (compound 69) (1-5 μM, 24 h) 在体外细胞中展示免疫调节特性。TLR7/8 agonist 14 (5 μM, 24 h) 能在未成熟树突状细胞中作为促进适应性抗肿瘤免疫发展的潜在佐剂。TLR7/8 agonist 14 (20 μM) 激活 MyD88 依赖性信号通路,引起 THP-1 细胞中 AP-1 的活化,并诱导 MEK-1、p38、IκB 和 ERK1/2 的磷酸化,从而激活下游信号。TLR7/8 agonist 14 (10 mM, 1 h) 在人肝微粒体中的半衰期 t ₁/₂ 为 5.6 min,微粒体内在清除率 CL int (mic) 为 246.9 μL/min/mg,肝内在清除率 CL int (liver) 为 222.2 ml/min/kg。

体内活性

TLR7/8 agonist 14 (compound 69) 在结直肠癌同系小鼠模型 (CT26) 中展现出潜在的抗肿瘤活性,且未出现全身毒性,其给药方式为皮下注射一次或于第 1、2、4 天三次瘤内给药,剂量为 2.5-10 mg/kg。

储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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