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P53R3

产品编号 T41068 CAS 922150-12-7

P53R3是一种有效的 p53再激活剂。P53R3可恢复 p53热点突变体的序列特异性 DNA 结合，包括p53 R175H、p53 R248W 和p53 R273H。P53R3特异性诱导p53依赖性抗增殖作用，其特异性比PRIMA-1高得多的。P53R3增强野生型p53和p53 M237I 向靶基因启动子的募集。P53R3强烈增强死亡受体死亡受体5（DR5）的mRNA、总蛋白和细胞表面的水平。P53R3用于癌症研究。

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P53R3, CAS 922150-12-7

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 1,170	现货
5 mg	￥ 2,890	现货
10 mg	￥ 4,280	现货
25 mg	￥ 6,880	现货
50 mg	￥ 9,290	现货
100 mg	￥ 12,500	现货
500 mg	￥ 24,900	现货

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纯度: 97.56%

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产品描述

P53R3 is a potent reactivator of p53, effectively restoring sequence-specific DNA binding to several p53 hot spot mutants, namely p53 R175H, p53 R248W, and p53 R273H. This compound exhibits p53-dependent antiproliferative effects with significantly higher specificity compared to PRIMA-1 and promotes the recruitment of both wild-type p53 and p53 M237I to various target gene promoters. Additionally, P53R3 markedly increases the mRNA, total protein, and cell surface expression of death receptor 5 (DR5), demonstrating its utility in cancer research.

体外活性

P53R3 (10 μg/ml; 24 hours; in the absence or presence of the unlabelled p53 consensus oligonucleotide) restores p53-specific DNA binding activity to p53 R273H (a DNA contact mutant) and p53R175H (a structural mutant) in WiDr colon tumour cells harbouring p53 R273H and KLE cells with p53R175H [1] .P53R3 (1-33 μg/ml; 24 hours) inhibits the proliferation of the LN-308 sublines expressing mutant p53 plasmids in a p53-dependent manner. The p53 R175H -dependent effects are strong over a broad range of concentrations, but p53 R273H -dependent effects are weaker and requires high concentrations of P53R3 [1] .P53R3 induces p53 R248W reactivation is more pronounced proliferation inhibition than observed with p53 R273H . P53R3 does not exhibit cytotoxic effects even at concentrations close to its solubility limit (33 μg/ml) [1] .P53R3 (33 μg/ml; 18 hours) induces a strong decrease in S phase cells and a G0/G1 cell cycle arrest in LN-308 p53 R175H and LN-308 p53 R273H cells. But it does not affect cell cycle distribution of LN-308 p53 R248W cells [1] . Cell Viability Assay [1] Cell Line: p53 LN-308 human glioma cells with a control plasmid or plasmids encoding the mutants p53R175H, p53R248W?and p53R273H Concentration: 1-33 μg/mL Incubation Time: 24 hours Result: Induced p53-dependent and -independent antiproliferative and cytotoxic effects in vitro .

分子量	592.56
分子式	C32H35Cl2N5O2
CAS No.	922150-12-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 90.0 mg/mL (151.9 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.6876 mL	8.438 mL	16.8759 mL	42.1898 mL
	5 mM	0.3375 mL	1.6876 mL	3.3752 mL	8.438 mL
	10 mM	0.1688 mL	0.8438 mL	1.6876 mL	4.219 mL
	20 mM	0.0844 mL	0.4219 mL	0.8438 mL	2.1095 mL
	50 mM	0.0338 mL	0.1688 mL	0.3375 mL	0.8438 mL
	100 mM	0.0169 mL	0.0844 mL	0.1688 mL	0.4219 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Alejandro Parrales, et al. Targeting Oncogenic Mutant p53 for Cancer Therapy. Front Oncol

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

P53R3 922150-12-7 Apoptosis p53 P-53R3 Inhibitor inhibitor inhibit

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