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SR 1903

Synonyms: SR-1903, SR1903
货号 T35638Cas号 1414248-06-8 一键复制产品信息纯度: 99.93%
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SR 1903是一种RORγ、PPARγ 反向激动剂(对 RORγ、PPARγ 的 IC50 分别为 100 nM、209 nM),同时也是LXR 激动剂(EC50 为 154 nM)。在胶原诱导性关节炎及饮食诱导性肥胖小鼠模型中,SR-1903 可发挥抗炎、抗糖尿病作用 。

SR 1903

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纯度: 99.93%

货号 T35638Cas号 1414248-06-8

别名 SR-1903, SR1903

SR 1903是一种RORγ、PPARγ 反向激动剂(对 RORγ、PPARγ 的 IC50 分别为 100 nM、209 nM),同时也是LXR 激动剂(EC50 为 154 nM)。在胶原诱导性关节炎及饮食诱导性肥胖小鼠模型中,SR-1903 可发挥抗炎、抗糖尿病作用 。

SR 1903
其他形式的 “SR 1903”:
规格价格库存数量
1 mg
¥ 938
现货
5 mg
¥ 3,390
现货
10 mg
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现货
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性状: Solid
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产品介绍


生物活性
产品描述
SR 1903 is an inverse agonist of RORγ and PPARγ (IC₅₀ = 100 nM and 209 nM, respectively) and an agonist of LXR (EC₅₀ = 154 nM). It exerts anti-inflammatory and anti-diabetic effects in mouse models of collagen-induced arthritis and diet-induced obesity.
靶点活性
RORγ:~100 nM, RORγ:209 nM, LXR:154 nM (EC50)
体外活性

方法: 以巨噬细胞为研究对象,采用 10 μM SR 1903 预处理,并给予 LPS 刺激。
结果: SR 1903 可减弱 LPS 信号通路,抑制 TREM-1 基因表达 。
方法: 以 RAW264.7 巨噬细胞为模型,给予 SR 1903 处理。
结果: SR 1903 可上调 LXR 靶基因表达,包括胆固醇外流相关基因(ABCG1、SCD)及脂质代谢相关基因(ACACA、FASN)[1]。

体内活性

方法: 胶原诱导性关节炎(CIA)小鼠腹腔注射 SR 1903(20 mg/kg,一天两次,共 16 天)。
结果: SR 1903 可改善小鼠关节炎症状,并防止胸腺细胞丢失 [1]。
方法: 饮食诱导肥胖(DIO)小鼠腹腔注射 SR 1903(20 mg/kg,连续 14 天)。
结果: SR 1903 可改善小鼠代谢参数,并对肥胖相关的胸腺退化具有保护作用 [1]。

别名
SR-1903, SR1903
化学信息
分子量523.51
分子式C27H27F6N3O
CAS No.1414248-06-8
SmilesFC(F)(F)C(O)(C1=CC=C(C=C1)C=2C=CC(=CC2C)CN3CCN(CC=4C=CN=CC4)CC3)C(F)(F)F
密度1.307 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 10 mg/mL (19.1 mM), Sonication is recommended.
DMF: 10 mg/mL (19.1 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: 5 mg/mL (9.55 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
Ethanol/DMSO/DMF
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.9102 mL9.5509 mL19.1018 mL95.5092 mL
5 mM0.3820 mL1.9102 mL3.8204 mL19.1018 mL
DMSO/DMF
1mg5mg10mg50mg
10 mM0.1910 mL0.9551 mL1.9102 mL9.5509 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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