NAMPT

(E)-Daporinad（ FK866 ） 是高度特异性、非竞争性烟酰胺磷酸核糖基转移酶（NAMPT）的小分子抑制剂，具有潜在的抗肿瘤与抗血管生成活性，IC50值为 0.09 nM。

KPT9274 (PAK4-IN-1) 是一种非竞争性的 PAK4 和 NAMPT 双重抑制剂（IC50= ~120 nM）。它是一种口服生物可利用的小分子。

Nampt activator-2 是一种 NAMPT 激活剂（EC50 ： 0.023 μM）。 Nampt activator-2 对 CYP2C9、2D6、2C19 具有亲和力，亲和力数值分别为 0.060 μM、 0.41 μM 和 0.59 μM 。Nampt activator-2 可用来研究动脉粥样硬化，肥胖，II型糖尿病，胰岛素抵抗和I型糖尿病。

Nampt-IN-5 是烟酰胺磷酸核糖基转移酶抑制剂。它可抑制 A2780 和 COR-L23 细胞，IC50值分别为 0.7 nM 和 3.9 nM。它还抑制 CYP3A4 活性。

SBI-797812 是在结构上类似于活性位点定向的 NAMPT 抑制剂的化合物，能够阻断这些抑制剂与 NAMPT 的结合。 它将 NAMPT 反应平衡转向 NMN 形成，提高 NAMPT 对 ATP 的亲和力，稳定 His247 处的磷酸化 NAMPT，增加焦磷酸盐副产物的消耗，并通过 NAD+钝化反馈抑制。

OT-82 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 NAMPT 抑制剂，具有抗癌活性和细胞毒性，可在携带 EWS 异种移植物的小鼠中损害了肿瘤生长并延长了存活时间。OT-82 可用于研究白血病。

CB30865 (ZM 242421) 是一种具有选择性和高效性的烟酰胺磷酸核糖转移酶 (Nampt) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

NAMPT activator-1 (compound 1) 是一种有效的、专用范围广泛的烟酰胺磷酸基转移酶 (NAMPT) 激活剂(EC50 为3.3-3.7 μM)。NAMPT activator-1能有效保护培养细胞免受 fk866介导的毒性，是神经保护的潜在化合物。

GNE-617 是一种新型的、特异性的Nampt 抑制剂，在A549细胞中IC50为18.9nM。

CHS-828 (GMX1778) 是一种竞争性的烟酰胺磷酸化转移酶抑制剂，IC50值 <25 nM。它通过降低细胞中的 NAD+水平发挥细胞毒性作用，具有抗癌活性。

STF-118804是一种烟酰胺磷酸核糖基转移酶 Nampt 高选择性抑制剂，降低大多数 B-ALL 细胞系的活力，IC50 <10 nM。

Nampt-IN-1 (LSN3154567) 是选择性的 NAMPT 抑制剂，能够抑制纯化的 NAMPT，IC50=3.1 nM。

LB-60-OF61 是一种 NAMPT 抑制剂，是一种对对 MYC 癌基因的依赖性癌细胞株显示出抗增殖活性。

Daporinad hydrochloride (FK 866 hydrochloride) 是一种高效性烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤和抗血管生成活性，可诱导肿瘤细胞凋亡。Daporinad hydrochloride 可用于研究炎症和癌症。

Teglarinad chloride (GMX-1777 chloride) 是一种有效的 NAMPT 的抑制剂，是 GMX1778 的前体。Teglarinad chloride 具有抗肿瘤活性，通过干扰 DNA 修复和抑制血管生成来发挥作用。

Nampt-IN-15 (Example 3)作为一种Nampt抑制剂，对BxPC-3、HepG2、L540cy 和 MOLM-13细胞系展现出显著的细胞毒性作用，其IC50值分别为38.5 nM、8 nM、8.5 nM和7 nM。

Nampt activator-4, a positive allosteric modulator (N-PAM) of nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT), has an EC50 of 0.058 μM and can enhance nicotinamide adenine dinucleotide (NAD+) levels in cells [1].

Nampt-IN-3 simultaneously inhibit nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT) and HDAC (IC50s of 31 nM and 55 nM, respectively).

Nampt-IN-9 (Compound 8) 是一种有效的 NAMPT 抑制剂，具有抗癌作用。Nampt-IN-9 能够用于研究胰腺导管腺癌。

GNE-617 hydrochloride 是一种 NAMPT 的特异性抑制剂，能够抑制 NAMPT 活性 (IC50: 5 nM)。

Nampt-IN-8 是一种 NAMPT 抑制剂 (IC50: 0.183 μM)，也是较好的 NQO1 底物。Nampt-IN-8 能够诱导活性氧 (ROS) 产生，并促使细胞凋亡 (apoptosis) 。

Nampt-IN-10 trihydrochloride (compound 4) 为磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 抑制剂。在A2780与CORL23细胞中展现出活性，IC50值依次为5和19 nM。Nampt-IN-10 trihydrochloride 同时作为抗体偶联活性分子 (ADC) 的非限制性有效载荷。

NAMPTactivator-7 (Compound 232) 是一种 NAMPT（烟酰胺磷酸基转移酶）的激活剂，其 EC50 小于 0.5 μM。在 U2OS 细胞中，NAMPTactivator-7 能够激活 NAMPT，且在细胞中的 EC50 也小于 0.5 μM。

PDEδ/NAMPT IN-1 (Compound 17d) 是一种针对磷酸二酯酶 6 (PDE6) 和烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 的双重抑制剂，具有分别为 KD=0.410 nM 和 IC50=2.21 nM 的高效抑制能力。此化合物阻断 KRAS 相关信号传导，并通过抑制NAMPT来干扰烟酰胺腺嘌呤二核苷酸 (NAD+) 的合成，进而诱导 KRAS 突变胰腺癌细胞发生凋亡 (apoptosis)。PDEδ/NAMPT IN-1 为研究 KRAS 突变型胰腺癌提供了潜在应用价值。