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GSK6853 是一种强选择性RPF1乙酰赖氨酸抑制剂,pKd 为9.5,其选择性是其它的乙酰赖氨酸的 1600 倍。


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GSK6853 是一种强选择性RPF1乙酰赖氨酸抑制剂,pKd 为9.5,其选择性是其它的乙酰赖氨酸的 1600 倍。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 173 | In stock | |
| 5 mg | ¥ 347 | In stock | |
| 10 mg | ¥ 572 | In stock | |
| 25 mg | ¥ 1,070 | In stock | |
| 50 mg | ¥ 1,720 | In stock | |
| 100 mg | ¥ 2,770 | In stock | |
| 200 mg | ¥ 3,880 | In stock | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 323 | In stock |
GSK6853 相关产品
| 产品描述 | GSK6853 is a potent, soluble, cell-active, and highly selective inhibitor of the BRPF1 bromodomain. |
| 靶点活性 | BRPF1:8.1(pIC50) |
| 体外活性 | 在对GSK6853进行的48个非相关测定面板筛选中,仅显示与BRPF1活性相比较弱的非目标活性。然而,为了尽量减少非目标效应的可能性,在细胞实验中推荐的浓度不超过1μM[1]。 |
| 体内活性 | 在雄性CD1小鼠中,经静脉注射(IV, 1 mg/kg)后,GSK6853显示出高血液清除率,为107 mL/min/kg,分布体积适中(5.5 L/kg),并有适中的终末半衰期,为1.7小时。口服(PO, 3 mg/kg)能够达到适中的系统暴露,Cmax为42 ng/mL,Tmax为1.5小时,生物利用度为22%。腹腔注射(IP, 3 mg/kg)途径能达到Cmax 469 ng/mL,Tmax 0.25小时,生物利用度为85%。结果表明,腹腔注射途径适合于在潜在的PKPD模型中给予该分子剂量[1]。 |
| 分子量 | 409.48 |
| 分子式 | C22H27N5O3 |
| CAS No. | 1910124-24-1 |
| Smiles | COc1ccccc1C(=O)Nc1cc2n(C)c(=O)n(C)c2cc1N1CCNC[C@H]1C |
| 密度 | 1.247 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 55 mg/mL (134.32 mM), Sonication is recommended. Ethanol: 81 mg/mL (197.81 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (4.88 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO/Ethanol
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