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Liarozole

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产品编号 T11847LCas号 115575-11-6
别名 利阿唑, R75251 dihydrochloride

Liarozole (R75251 dihydrochloride) 是一种咪唑衍生物，是一种具有口服活性的维甲酸 (RA) 代谢阻断剂(RAMBA)，具有抗肿瘤作用。它能够抑制维甲酸依赖的细胞色素P450(CYP26) 4- 羟基化 (IC50=7 μM)，导致组织维甲酸水平增加。

Liarozole
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纯度: 98.31%

产品编号 T11847L 别名 利阿唑, R75251 dihydrochlorideCas号 115575-11-6

Liarozole (R75251 dihydrochloride) 是一种咪唑衍生物，是一种具有口服活性的维甲酸 (RA) 代谢阻断剂(RAMBA)，具有抗肿瘤作用。它能够抑制维甲酸依赖的细胞色素P450(CYP26) 4- 羟基化 (IC50=7 μM)，导致组织维甲酸水平增加。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 497
In stock
5 mg
¥ 1,230
In stock
10 mg
¥ 1,990
In stock
25 mg
¥ 3,890
In stock
50 mg
¥ 5,550
In stock
100 mg
¥ 7,550
In stock
200 mg
¥ 9,870
In stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 843
In stock
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产品介绍

生物活性
产品描述
Liarozole (R75251 dihydrochloride) is a cytochrome P450 (CYP450) dependent inhibitor, orally active, it also a potent inhibitor of estrogen (via inhibition of aromatase) and testicular androgen synthesis (inhibition of 17 ,20-lyase).Liarozole dihydrochloride is an imidazole derivative; it is being investigated as a non-hormonal agent in prostate cancer and in the treatment of various other cancers and skin disorders.
靶点活性
CYP26:7 μM (IC50)
体外活性

Liarozole 在牛肾上腺微粒体中抑制17α-羟化酶活性（IC50=0.15 μM）[1]。在人肝癌细胞中对胆固醇合成具有适度抑制作用（IC50=5 μM）[1]。同时，Liarozole 抑制仓鼠肝微粒体（IC50=2.2 μM）、大鼠肝同源物（IC50=0.14 μM）、Dunning 前列腺癌同源物（IC50=0.26 μM）以及MCF-7人乳腺癌细胞中维甲酸代谢成更极性代谢产物的过程（10μM时几乎完全阻断）[1]。

别名利阿唑, R75251 dihydrochloride
化学信息
分子量308.76
分子式C17H13ClN4
CAS No.115575-11-6
SmilesClc1cccc(c1)C(c1ccc2nc[nH]c2c1)n1ccnc1
密度1.36g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 55 mg/mL (178.13 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.2388 mL16.1938 mL32.3876 mL161.9381 mL
5 mM0.6478 mL3.2388 mL6.4775 mL32.3876 mL
10 mM0.3239 mL1.6194 mL3.2388 mL16.1938 mL
20 mM0.1619 mL0.8097 mL1.6194 mL8.0969 mL
50 mM0.0648 mL0.3239 mL0.6478 mL3.2388 mL
100 mM0.0324 mL0.1619 mL0.3239 mL1.6194 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

SCIDRetinoidReceptorRetinoid X receptorsRetinoid ReceptorRetinoic acid receptorsRAR/RXRR-75251 DihydrochlorideR75251 DihydrochlorideR-75251R75251R 75251 DihydrochlorideR 75251OvariectomizedMesenchymalMCF-7LiarozoleInhibitorinhibitImidazoleHydroxylationCytochrome P450CYPsCYP450

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

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