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ARV-771

货号 T5435Cas号 1949837-12-0 一键复制产品信息纯度: 99.69%
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ARV-771 是基于 PROTAC 技术的有效 BET 降解剂，对 BRD2(1)、BRD2(2)、BRD3(1)、BRD3(2)、BRD4 (1) 和 BRD4(2)的 Kd 分别为 34、4.7、8.3、7.6、9.6 和 7.6 nM。

ARV-771

一键复制产品信息
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纯度: 99.69%

货号 T5435Cas号 1949837-12-0

ARV-771 是基于 PROTAC 技术的有效 BET 降解剂，对 BRD2(1)、BRD2(2)、BRD3(1)、BRD3(2)、BRD4 (1) 和 BRD4(2)的 Kd 分别为 34、4.7、8.3、7.6、9.6 和 7.6 nM。

ARV-771
TargetMol

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规格价格库存数量
1 mg
¥ 578
现货
5 mg
¥ 1,230
现货
10 mg
¥ 1,930
现货
25 mg
¥ 3,370
现货
50 mg
¥ 4,780
现货
100 mg
¥ 6,680
现货
200 mg
¥ 8,820
5日内发货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,980
现货
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TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

凭借在化合物合成方面的丰富经验，我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。

实验操作小课堂
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纯度: 99.69%
颜色: 白色
性状: Solid
资源下载: COA LCMS HNMR产品操作手册

产品介绍

生物活性
产品描述
ARV-771 is an effective BET degrader based on PROTAC technology. The Kd for BRD2(1), BRD2(2), BRD3(1), BRD3(2), BRD4(1) and BRD4(2) are 34 and 4.7 respectively. , 8.3, 7.6, 9.6 and 7.6 nM.
靶点活性
BRD4(2):7.6 nM (Kd), BRD2(2):4.7 nM (Kd), BRD2(1):34 nM (Kd), BRD3(1):8.3 nM (Kd), BRD4(1):9.6 nM (Kd), BRD3(2):7.6 nM (Kd)
体外活性

方法：使用ARV-771（0.01/0.025/0.05/0.1/0.25/0.5/1/2μM）培养Hep3B、HepG和HCCLM3细胞，观察ARV-771是否抑制这些癌细胞的生长。
结果：当ARV-771在Hep3B和HepG2细胞中浓度达到0.25μM时，在HCCLM3细胞中达到0.5μM时，ARV-771对癌细胞活力具有剂量依赖性抑制。[1]

体内活性

方法：成功携带移植HepG2细胞肿瘤的裸鼠随机分为两组，每隔一天用ARV-771（20mg/kg/天，皮下注射） 25 天。每5天测量一次小鼠的肿瘤体积和体重。从小鼠中提取异种移植物后，立即通过电子天平测量肿瘤重量。
结果：在ARV-771治疗后，显着降低了肿瘤体积和肿瘤重量，免疫化学检测结果显示，ARV-771在异种移植组织中Ki67的表达降低，而裂解的 Caspase 3的表达增加。[1]

化学信息
分子量986.64
分子式C49H60ClN9O7S2
CAS No.1949837-12-0
SmilesCC=1C2=C(N3C([C@H](CC(NCCOCCCOCC(N[C@H](C(=O)N4[C@H](C(N[C@@H](C)C5=CC=C(C=C5)C=6SC=NC6C)=O)C[C@@H](O)C4)C(C)(C)C)=O)=O)N=C2C7=CC=C(Cl)C=C7)=NN=C3C)SC1C
密度1.39 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 250 mg/mL (253.39 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (2.03 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.0135 mL5.0677 mL10.1354 mL50.6770 mL
5 mM0.2027 mL1.0135 mL2.0271 mL10.1354 mL
10 mM0.1014 mL0.5068 mL1.0135 mL5.0677 mL
20 mM0.0507 mL0.2534 mL0.5068 mL2.5339 mL
50 mM0.0203 mL0.1014 mL0.2027 mL1.0135 mL
100 mM0.0101 mL0.0507 mL0.1014 mL0.5068 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

PROTACsInhibitorinhibitEpigeneticReaderDomainEpigenetic Reader DomainBETARV-771ARV771ARV 771
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