在主要的人类巨噬细胞中，GSK3987 (30、100、300、1000 nM)提高了ABCA1的表达，并以剂量依赖的方式诱导细胞胆固醇向apoA1颗粒的转移。在人类肝癌细胞（HepG2）中，GSK3987 (6-1500 nM)提高了SREBP-1c的表达，并以剂量依赖的方式诱导甘油三酯积累。GSK3987展现出对ABCA1、LXRα-SRC1、LXRβ-SRC1的活性，其EC50分别为0.08 μM、50 nM、40 nM。