OAT

Mulberrin (Kuwanon C) 能够抑制有机阴离子转运多肽 2B1 介导的雌酮-3-硫酸盐摄取(IC50:1.8±1.5 μM)。

Epaminurad HCl 是一种可口服且具有特异性和高效性的尿酸转运体 1 (URAT1 ) 抑制剂（ Ki：57 nM），对 OAT1 和 OAT3 (有机阴离子转运体)有部分抑制作用。Epaminurad HCl 是一种促尿酸排泄剂，可用于预防和治疗痛风和高尿酸血症。

Dotinurad ((3,5-dichloro-4-hydroxyphenyl)(1,1-dioxidobenzo[d]thiazol-3(2H)-yl)methanone) 是有效的尿酸盐重吸收选择性抑制剂，抑制尿酸盐转运蛋白 1的IC50为 37.2 nM，具有促尿酸排泄的作用。

Cabotegravir (S/GSK1265744) 是一种HIV 整合酶抑制剂，可研究艾滋病。它抑制OAT1 和OAT3，IC50值为 0.81 和0.41 μM。

URAT1 inhibitor 7 是一种新型高效的人尿酸转运蛋白 URAT1 抑制剂 (IC50:12 nM)。URAT1 inhibitor 7 对 CYP2C9 具有抑制作用，IC50为4.2 μM。URAT1 inhibitor 7 可用于研究高尿酸血症和痛风。

Lesinurad sodium (RDEA594 sodium) 是一种具有选择性的尿酸重吸收抑制剂，可用于研究心血管疾病。

Lesinurad (RDEA594) 是URAT1和OAT 抑制剂。Lesinurad 用作肾转运蛋白OAT1 和OAT3 的底物，Km 分别为 0.85 和 2 μM。

Hydrastine ((-)-β-Hydrastine) 是一种天然生物碱，存在于Hydrastis canadensis 和Ranunculaceae 家族其他植物。

Pradigastat (LCQ-908) 是一种具有口服活性、有效性和选择性的二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT1) 抑制剂，可用于治疗便秘，可用于研究肥胖和糖尿病。

Indican (Indoxyl-β-D-glucoside) 是吲哚酚的一种糖苷，染料靛蓝和靛玉红的前体。它的主要代谢物是硫酸吲哚酚 (IS)。其中 IS 是尿毒症毒素，是有机阴离子转运蛋白1 (OAT 1)、OAT 3 和多药耐药相关蛋白4 (MRP 4) 的底物/抑制剂。

Fraxin (Fraxoside) 是一种白蜡树内酯的糖苷，可从Acer tegmentosum，F. ornus 和A. hippocastanum 等分离得到，具有抗氧化、抗炎和抗转移活性。它能够抑制环腺苷酸磷酸二酯酶，具有抗氧化作用。

Verinurad (RDEA3170) 是一种有效的、特异性的URAT1抑制剂，IC50为 25 nM。

Benzarone (Benzarona) 是人尿酸转运蛋白 1的有效抑制剂，IC50为 2.8 μM。它具有降低血清尿酸水平的作用。

Lingdolinurad 是一种靶向 hURAT1的尿酸转运蛋白抑制剂，可用于研究高尿酸血症或痛风。

Puliginurad (YL-90148) 是一种具有有效性和选择性的尿酸盐转运蛋白 (URAT) 抑制剂，对尿酸的重吸收有抑制作用。Puliginurad 可用于预防和治疗高尿酸血症和痛风。

Epaminurad (UR-1102) 是一种口服有效的和选择性的URAT1(尿酸转运体 1) 抑制剂，其Ki 为 0.057 μM。Epaminurad 适度地抑制OAT1和OAT3(有机阴离子转运体)。Epaminurad 是一种促尿酸排泄剂。Epaminurad 可用于痛风和高尿酸血症的研究。

hURAT1 inhibitor 2 (Compound 5) 是一种抑制hURAT1 (尿酸转运蛋白 1，SLC22A12) 的化合物，其IC50为18 nM。同时，它对OATP1B1也显示出一定的抑制活性，IC50为0.73 μM。hURAT1 inhibitor 2 可用于研究高尿酸血症、痛风等尿酸代谢异常相关疾病。

TRPV1 antagonist 10 是一种具有口服效力的强效TRPV1拮抗剂 (IC50= 33.06 nM)，同时对URAT1 (IC50= 22.51 μM) 和GLUT9 (50 μM 时为 60.25%) 具有中度至轻微的抑制作用。该化合物具有镇痛和降尿酸的作用，适用于高尿酸血症和炎症性疼痛的研究。

URAT1/GLUT9-IN-1 (compound 29) 能抑制尿酸转运蛋白1 (URAT1) (IC50=2.01 μM) 和葡萄糖转运蛋白9 (GLUT9) (IC50=18.21 μM)，具有良好的药代动力学特性和口服生物利用度，可用于研究痛风和高尿酸血症。

hURAT1 inhibitor 1 (compound 27b)，一种来源于异苦参碱的口服有效hURAT1/GLUT9双重抑制剂，其IC50s为0.16 μM和4.47 μM，适用于治疗高尿酸血症。在高尿酸血症小鼠模型中，10 mg/kg的剂量能显著降低尿酸水平。此外，hURAT1 inhibitor 1在体外没有明显的细胞毒性，在体内也未显示出肝脏毒性，且具有良好的药代动力学（PK）特性。

OAT1/3-IN-2（化合物8）是一种针对OAT1和OAT3的双重抑制剂。该化合物能够以10 μM的浓度逆转Cys-Hg对HEK-OAT1细胞的毒害作用，并可能对肾脏具有保护效应。OAT1/3-IN-2适用于研究汞导致的肾脏损伤。

URAT1 inhibitor4 是一种Lesinurad 的衍生物，是口服有效的URAT1抑制剂，IC50为 7.56 μM。URAT1 inhibitor4具有比Lesinurad 更高的体内降尿酸效力。

URAT1 inhibitor 2 是一种口服具有活力的 URAT1 和 CYP isozyme 抑制剂，对 URAT1 介导的 14C-UA 吸收、CYP1A2、CYP2C9 的 IC50 值分别为 1.36 μM、16.97 μM、5.22 μM。URAT1 inhibitor 2 是一种有前途的、能够用于研究高尿酸血症和痛风的候选药物。

4’-hydroxy Trazodone is a metabolite of the antidepressant and sedative trazodone.1It is an inhibitor of organic anion transporter 3 (OAT3; Ki= 16.9 μM) and is selective for OAT3 over OAT1 (Ki= >200 μM).2 1.Yamato, C., Takahashi, T., Fujita, T., et al.Studies on metabolism of trazodone, II. Metabolic fate after intravenous administration and effects on liver microsomal drug-metabolizing enzymes in ratsXenobiotica4(12)765-777(1974) 2.Zou, L., Matsson, P., Stecula, A., et al.Drug metabolites potently inhibit renal organic anion transporters, OAT1 and OAT3J. Pharm. Sci.110(1)347-353(2021)