OAT

5-Fluoromethylornithine dihydrochloride (5-FMOrn dihydrochloride) 是一种选择性 L-Ornithine:2-oxoacid aminotransferase (OAT) 抑制剂，也是 OAT 的特异性灭活剂，可用于研究代谢疾病和神经系统疾病。

Epaminurad HCl 是一种可口服且具有特异性和高效性的尿酸转运体 1 (URAT1 ) 抑制剂（ Ki：57 nM），对 OAT1 和 OAT3 (有机阴离子转运体)有部分抑制作用。Epaminurad HCl 是一种促尿酸排泄剂，可用于预防和治疗痛风和高尿酸血症。

Dotinurad ((3,5-dichloro-4-hydroxyphenyl)(1,1-dioxidobenzo[d]thiazol-3(2H)-yl)methanone) 是有效的尿酸盐重吸收选择性抑制剂，抑制尿酸盐转运蛋白 1的IC50为 37.2 nM，具有促尿酸排泄的作用。

Cabotegravir (S/GSK1265744) 是一种HIV 整合酶抑制剂，可研究艾滋病。它抑制OAT1 和OAT3，IC50值为 0.81 和0.41 μM。

URAT1 inhibitor 7 是一种新型高效的人尿酸转运蛋白 URAT1 抑制剂 (IC50:12 nM)。URAT1 inhibitor 7 对 CYP2C9 具有抑制作用，IC50为4.2 μM。URAT1 inhibitor 7 可用于研究高尿酸血症和痛风。

Lesinurad sodium (RDEA594 sodium) 是一种具有选择性的尿酸重吸收抑制剂，可用于研究心血管疾病。

Lesinurad (RDEA594) 是URAT1和OAT 抑制剂。Lesinurad 用作肾转运蛋白OAT1 和OAT3 的底物，Km 分别为 0.85 和 2 μM。

Indican (Indoxyl-β-D-glucoside) 是吲哚酚的一种糖苷，染料靛蓝和靛玉红的前体。它的主要代谢物是硫酸吲哚酚 (IS)。其中 IS 是尿毒症毒素，是有机阴离子转运蛋白1 (OAT 1)、OAT 3 和多药耐药相关蛋白4 (MRP 4) 的底物/抑制剂。

Fraxin (Fraxoside) 是一种白蜡树内酯的糖苷，可从Acer tegmentosum，F. ornus 和A. hippocastanum 等分离得到，具有抗氧化、抗炎和抗转移活性。它能够抑制环腺苷酸磷酸二酯酶，具有抗氧化作用。

Verinurad (RDEA3170) 是一种有效的、特异性的URAT1抑制剂，IC50为 25 nM。

Benzarone (Benzarona) 是人尿酸转运蛋白 1的有效抑制剂，IC50为 2.8 μM。它具有降低血清尿酸水平的作用。

Lingdolinurad 是一种靶向 hURAT1的尿酸转运蛋白抑制剂，可用于研究高尿酸血症或痛风。

Puliginurad (YL-90148) 是一种具有有效性和选择性的尿酸盐转运蛋白 (URAT) 抑制剂，对尿酸的重吸收有抑制作用。Puliginurad 可用于预防和治疗高尿酸血症和痛风。

Epaminurad (UR-1102) 是一种口服有效的和选择性的URAT1(尿酸转运体 1) 抑制剂，其Ki 为 0.057 μM。Epaminurad 适度地抑制OAT1和OAT3(有机阴离子转运体)。Epaminurad 是一种促尿酸排泄剂。Epaminurad 可用于痛风和高尿酸血症的研究。

hURAT1 inhibitor 2 (Compound 5) 是一种抑制hURAT1 (尿酸转运蛋白 1，SLC22A12) 的化合物，其IC50为18 nM。同时，它对OATP1B1也显示出一定的抑制活性，IC50为0.73 μM。hURAT1 inhibitor 2 可用于研究高尿酸血症、痛风等尿酸代谢异常相关疾病。

TRPV1 antagonist 10 是一种具有口服效力的强效TRPV1拮抗剂 (IC50= 33.06 nM)，同时对URAT1 (IC50= 22.51 μM) 和GLUT9 (50 μM 时为 60.25%) 具有中度至轻微的抑制作用。该化合物具有镇痛和降尿酸的作用，适用于高尿酸血症和炎症性疼痛的研究。

URAT1 inhibitor 2 是一种口服具有活力的 URAT1 和 CYP isozyme 抑制剂，对 URAT1 介导的 14C-UA 吸收、CYP1A2、CYP2C9 的 IC50 值分别为 1.36 μM、16.97 μM、5.22 μM。URAT1 inhibitor 2 是一种有前途的、能够用于研究高尿酸血症和痛风的候选药物。

URAT1 inhibitor4 是一种Lesinurad 的衍生物，是口服有效的URAT1抑制剂，IC50为 7.56 μM。URAT1 inhibitor4具有比Lesinurad 更高的体内降尿酸效力。

OAT1 3-IN-2（化合物8）是一种针对OAT1和OAT3的双重抑制剂。该化合物能够以10 μM的浓度逆转Cys-Hg对HEK-OAT1细胞的毒害作用，并可能对肾脏具有保护效应。OAT1 3-IN-2适用于研究汞导致的肾脏损伤。

Cyazofamid 抑制细菌中的 ATP 生成能力来发挥其杀菌效果。此外，该化合物对有机阳离子转运蛋白 3 (OCT3) 和 OAT1 的抑制作用表现出了显著的差异，其 IC50 值分别是 1.54 μM 和 17.3 μM。

4’-hydroxy Trazodone is a metabolite of the antidepressant and sedative trazodone.1It is an inhibitor of organic anion transporter 3 (OAT3; Ki= 16.9 μM) and is selective for OAT3 over OAT1 (Ki= >200 μM).2 1.Yamato, C., Takahashi, T., Fujita, T., et al.Studies on metabolism of trazodone, II. Metabolic fate after intravenous administration and effects on liver microsomal drug-metabolizing enzymes in ratsXenobiotica4(12)765-777(1974) 2.Zou, L., Matsson, P., Stecula, A., et al.Drug metabolites potently inhibit renal organic anion transporters, OAT1 and OAT3J. Pharm. Sci.110(1)347-353(2021)

URAT1&XO inhibitor 2 (Compound BDEO)是一种针对xanthine oxidase (黄嘌呤氧化酶) 及URAT1的双重抑制剂，对xanthine oxidase展现出优异的抑制效果，IC50值为3.3 μM。该化合物在表达URAT1的HEK293细胞中显著抑制尿酸的摄取，其Ki值达到0.145 μM。在动物模型中，URAT1&XO inhibitor 2有效降低高尿酸血症小鼠的血清尿酸水平，并增加尿酸的排泄。该化合物主要用于高尿酸血症的研究。

OAT1 3-IN-1（化合物7）是针对OAT1和OAT3的双重抑制剂。该化合物能逆转Cys-Hg（10 μM）对HEK-OAT1细胞引起的毒害，表明其对肾脏有潜在的保护效应。OAT1 3-IN-1适合用于探究汞引起的肾脏损伤机制研究。

XOR URAT1-IN-1 (Compound II15) 作为黄嘌呤氧化还原酶 (XOR) 和尿酸转运蛋白 1 (URAT1) 的双重抑制剂，其抑制活性 IC50 值分别为 6 nM 和 12.9 μM。在Potassium oxonate或Hypoxanthine诱发的急性高尿酸血症小鼠模型中，此化合物能有效降低尿酸水平。