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Tyrphostin 8

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产品编号 T34973Cas号 3785-90-8
别名 4-羟基苯亚甲基丙二腈, 4-Hydroxybenzylidenemalononitrile

Tyrphostin 8(4-Hydroxybenzylidenemalononitrile) 是一种有效的 GTP 酶抑制剂，对 EGFR 激酶有抑制作用， IC50 值为 560 μM。Tyrphostin 8 可抑制蛋白丝氨酸/苏氨酸钙调磷酸酶 (IC50=21 μM)，增强 Caco-2 细胞中转铁蛋白受体介导的转吞作用，并增加口服胰岛素 - 转铁蛋白的降血糖作用。

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Tyrphostin 8

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纯度: 99.86%

产品编号 T34973 别名 4-羟基苯亚甲基丙二腈, 4-HydroxybenzylidenemalononitrileCas号 3785-90-8

Tyrphostin 8(4-Hydroxybenzylidenemalononitrile) 是一种有效的 GTP 酶抑制剂，对 EGFR 激酶有抑制作用， IC50 值为 560 μM。Tyrphostin 8 可抑制蛋白丝氨酸/苏氨酸钙调磷酸酶 (IC50=21 μM)，增强 Caco-2 细胞中转铁蛋白受体介导的转吞作用，并增加口服胰岛素 - 转铁蛋白的降血糖作用。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 113
In stock
2 mg
¥ 152
In stock
5 mg
¥ 228
In stock
10 mg
¥ 329
In stock
25 mg
¥ 533
In stock
50 mg
¥ 782
In stock
100 mg
¥ 1,150
In stock
500 mg
¥ 2,890
In stock
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产品介绍

生物活性
产品描述
Tyrphostin 8(4-Hydroxybenzylidenemalononitrile) is a potent GTPase inhibitor that inhibits EGFR kinase with an IC50 of 560 μM.Tyrphostin 8 inhibits protein serine/threonine calmodulin phosphatases (IC50=21 μM), enhances transferrin receptor-mediated transcytosis in Caco-2 cells, and increases the hypoglycemic effect of oral insulin-transferrin. hypoglycemic effect.
靶点活性
EGFR:560 μM (IC50), Calcineurin phosphatase:21 μM (IC50)
体外活性

在浓度范围10至100μM下预处理20分钟，Tyrphostin 8阻断了唾液腺腺泡细胞中Carbachol引发的PKCδ酪氨酸磷酸化及ERK1/2激活[1]。此外，Tyrphostin 8在10-100μM的浓度下，能迅速且显著增加唾液腺腺泡细胞的基础O2消耗量[1]。进一步，当浓度达到100μM时，Tyrphostin 8可使唾液腺ATP含量大约减少90%[1]。在另一个研究背景下，Tyrphostin 8通过促进转铁蛋白受体介导的跨细胞转运，在滤膜上生长的Caco-2细胞单层中增强胰岛素-转铁蛋白结合物从顶侧到基侧的运输[2]。

体内活性

在链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠中，Tyrphostin 8增强了胰岛素-转铁蛋白[2]的降糖效果。

别名4-羟基苯亚甲基丙二腈, 4-Hydroxybenzylidenemalononitrile
化学信息
分子量170.17
分子式C10H6N2O
CAS No.3785-90-8
SmilesOC1=CC=C(C=C(C#N)C#N)C=C1
密度1.31g/cm3
颜色Yellow
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (293.82 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM5.8765 mL29.3824 mL58.7648 mL293.8238 mL
5 mM1.1753 mL5.8765 mL11.7530 mL58.7648 mL
10 mM0.5876 mL2.9382 mL5.8765 mL29.3824 mL
20 mM0.2938 mL1.4691 mL2.9382 mL14.6912 mL
50 mM0.1175 mL0.5876 mL1.1753 mL5.8765 mL
100 mM0.0588 mL0.2938 mL0.5876 mL2.9382 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

Tyrphostin 8GTPaseEGFR

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4个月前
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评论内容

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