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Nurr1/RXR agonist 1

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Nurr1/RXR dual agonist 1 是一种 Nurr1 (EC50= 2.6 µM) 与 RXR 的双重激活剂，Ks 值分别为 0.6 和 1.1 µM。该化合物选择性破坏 Nurr1 同源二聚体的稳定性，并稳定 Nurr1:RXR 异源二聚体，特异性激活异源二聚体反应元件 DR5。在神经元细胞中，它能够提高某些神经保护性 Nurr1 靶基因的表达，避免诱导潜在脱靶效应的相关基因。Nurr1/RXR dual agonist 1 可应用于神经退行性疾病的研究。

Nurr1/RXR agonist 1

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货号 T214898Cas号 2231746-53-3

Nurr1/RXR dual agonist 1 是一种 Nurr1 (EC50= 2.6 µM) 与 RXR 的双重激活剂，Ks 值分别为 0.6 和 1.1 µM。该化合物选择性破坏 Nurr1 同源二聚体的稳定性，并稳定 Nurr1:RXR 异源二聚体，特异性激活异源二聚体反应元件 DR5。在神经元细胞中，它能够提高某些神经保护性 Nurr1 靶基因的表达，避免诱导潜在脱靶效应的相关基因。Nurr1/RXR dual agonist 1 可应用于神经退行性疾病的研究。

Nurr1/RXR agonist 1
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待询
10-14周
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产品介绍

生物活性
产品描述
Nurr1/RXR dual agonist 1 is a dual activator of Nurr1 (EC50 = 2.6 µM) and RXR, with Ks values of 0.6 and 1.1 µM, respectively. It disrupts the stability of Nurr1 homodimers selectively while stabilizing Nurr1:RXR heterodimers, specifically activating the heterodimer response element DR5. In neuronal cells, Nurr1/RXR dual agonist 1 enhances the expression of neuroprotective Nurr1 target genes without inducing genes associated with off-target effects. This compound is applicable in studies related to neurodegenerative diseases.
体外活性

Nurr1/RXR agonist 1 (compound 2) (15 h) 展示了显著的 3.3 倍 Nurr1 激活效果，对 Nurr1 和 RXR 均有效。Nurr1/RXR agonist 1 (10 μM) 降低了 Nurr1 同源二聚体的形成，同时保持 Nurr1:RXR 异源二聚体的完整性。在 0.3-30 μM 浓度范围内，Nurr1/RXR agonist 1 增强了 DR5 依赖性转录，但未激活 NBRE 或 NurRE。在 HEK293T 细胞中，Nurr1/RXR agonist 1 (3-30 μM，24 h) 未显示出毒性作用。在大鼠多巴胺能神经元中，Nurr1/RXR agonist 1 (10 μM，21 h) 实现了下游基因表达的差异化调控或功能选择性激活。被 Nurr1/RXR agonist 1 诱导的基因，其启动子区更可能包含 DR5 元件。

化学信息
分子量319.35
分子式C18H19F2NO2
CAS No.2231746-53-3
SmilesO=C(O)CC1=CC=C(C=C1)N2C(=C(C3=C2CCC(F)(F)C3)C)C
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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