Name: NF449
Brand: TargetMol
SKU: T210023
Rating: 4.5 (1 reviews)

产品介绍

生物活性

产品描述	NF449 is a potent antagonist of the P2X1 receptor, displaying IC50 values of 0.28 nM, 0.69 nM, and 120 nM for rP2X1, rP2X1+5, and P2X2+3, respectively. It acts selectively against Gsα G proteins (G Protein). NF449 inhibits the binding rate of GTP[γS] to Gsα-s, suppresses the stimulation of adenylate cyclase activity, and blocks the coupling of β-adrenergic receptors with Gs.
体外活性	NF449 抑制 GTP[γS] 和 rGsα-s 的结合速率，同时几乎不影响与 rGiα-1 的结合 (IC 50 =140 nM)，且通过外源添加的 Gsα-s 抑制 S49 环化膜（缺乏内源性 Gsα）中腺苷酸环化酶活性的提升，并阻断 β-肾上腺素能受体与 Gs 的偶联 (EC 50 =7.9 μM)。
体内活性	在剂量为 10 mg/kg 时，NF449 能抑制由 5 g/mL 胶原蛋白在 WT 小鼠血小板中引发的离体聚集，而对 5 μM ADP 诱导的聚集无影响。在较高剂量 (50 mg/kg) 下，NF449 不仅能抑制血小板对 10 g/mL 胶原蛋白的反应，还能抑制对 5 μM ADP 的反应，这表明其非选择性地抑制 P2Y1 和/或 P2Y12 受体活性。

化学信息

储存&溶解度

存储	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH₂O，那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH₂O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD，玉米油等，均可在TargetMol网站点击购买。

NF449

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