Roflumilast (APTA 2217) 是一种口服的长效 4 型磷酸二酯酶抑制剂 (PDE4)，具有抗炎和潜在的抗肿瘤活性，作用于PDE4A1，PDEA4，PDEB1和PDEB2，IC50分别为 0.7，0.9，0.7 和 0.2 nM。

Doxofylline (Doxophylline) 是腺苷 A1 受体拮抗剂，且能抑制磷酸二酯酶 IV，用于治疗哮喘。

Theophylline monohydrate (Quibron) 似乎抑制磷酸二酯酶和前列腺素的产生，调节钙通量和细胞内钙分布，并拮抗腺苷。茶碱是黄嘌呤的天然生物碱衍生物，从植物山茶花和小粒咖啡中分离出来。在生理上，该药剂可放松支气管平滑肌，产生血管舒张（脑血管除外），刺激中枢神经系统，刺激心肌，利尿，增加胃酸分泌；它还可以抑制炎症并改善横膈膜的收缩性。

Apremilast (CC-10004) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 4 抑制剂，IC50为 74 nM。它抑制脂多糖释放TNF-α，IC50为 104 nM。

Acefylline (Theophylline-7-acetic acid) 是黄嘌呤衍生物，是一种腺苷受体拮抗剂。它是蛋白质精氨酸脱亚氨酶 (PAD) 激活剂，也是一种支气管扩张剂，可抑制大鼠肺 cAMP 磷酸二酯酶同工酶。

Diphylline (Diprophylline) 是一种A1/A2腺苷受体拮抗剂，也是环状核苷酸磷酸二酯酶抑制剂。它是一种黄嘌呤衍生物，具有支气管扩张和血管扩张作用，有用于治疗慢性支气管炎和肺气肿的潜力。

Icariin (Ieariline) 属于黄酮醇苷类天然产物，可抑制 PDE5 和 PDE4 活性 (IC50=432/73.50 μM)，也是一种 PPARα 激活剂。Icariin 可以增加心脑血管血流量、促进造血功能、免疫功能及骨代谢。

Indomethacin (Indometacin) 是一种 COX1 和 COX2 抑制剂 (IC50=18/26 nM)，具有血脑屏障渗透性和非选择性。Indomethacin 是一种非甾体抗炎剂，具有抗肿瘤和抗感染活性。