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HDAC-IN-91 是一种多重抑制剂,针对 HDAC (HDAC1的IC50= 134.22 nM,HDAC2的IC50= 66.29 nM)、碳酸酐酶 (CA) (CA IX的KI= 72.03 nM,XII 的KI= 50.76 nM) 和微管蛋白聚合 (IC50= 2.56 μM)。它能抑制PARP1并增加 Bax/Bcl-2 比率,引起细胞周期在 G2/M 期阻滞,并通过线粒体凋亡激活机制诱导细胞凋亡。通过抑制微管蛋白聚合,HDAC-IN-91 发挥强大的细胞毒活性,适用于乳腺癌、结直肠癌、宫颈癌和肺癌研究。
HDAC-IN-91 是一种多重抑制剂,针对 HDAC (HDAC1的IC50= 134.22 nM,HDAC2的IC50= 66.29 nM)、碳酸酐酶 (CA) (CA IX的KI= 72.03 nM,XII 的KI= 50.76 nM) 和微管蛋白聚合 (IC50= 2.56 μM)。它能抑制PARP1并增加 Bax/Bcl-2 比率,引起细胞周期在 G2/M 期阻滞,并通过线粒体凋亡激活机制诱导细胞凋亡。通过抑制微管蛋白聚合,HDAC-IN-91 发挥强大的细胞毒活性,适用于乳腺癌、结直肠癌、宫颈癌和肺癌研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
HDAC-IN-91 相关产品
| 产品描述 | HDAC-IN-91 is a multi-target inhibitor affecting HDAC [HDAC1 (IC50= 134.22 nM), HDAC2 (IC50= 66.29 nM)], carbonic anhydrase [CA IX (KI= 72.03 nM), XII (KI= 50.76 nM)], and tubulin polymerization (IC50= 2.56 μM). It inhibits PARP1 and increases the Bax/Bcl-2 ratio. The compound causes cell cycle arrest at the G2/M phase and triggers apoptosis through mitochondrial pathways. By inhibiting tubulin polymerization, HDAC-IN-91 exhibits potent cytotoxic activity. This compound is applicable in research on breast cancer, colorectal cancer, cervical cancer, and lung cancer. |
| 靶点活性 | HDAC1:134.22 nM |
| 体外活性 | HDAC-IN-91 (Compounds 6e) 对 MCF7、Hela、HCT116 和 A549 细胞表现出细胞毒性,其 IC 50 分别为 1.40 μM、2.22 μM、1.57 μM 和 2.54 μM。此化合物对 HDAC 亚型 3、4、6 和 8 显示出显著的抑制活性,IC 50 范围在 100-900 nM 之间。HDAC-IN-91 (1.40 μM, 48 小时) 通过干扰有丝分裂并最终诱导细胞凋亡来抑制 MCF-7 细胞的生长。此外,该化合物通过增加 MCF-7 细胞中的 Bax/Bcl-2 比例以及提高 caspase-9 和 caspase-7 水平来诱导凋亡。HDAC-IN-91 (1.40 μM, 48 小时) 在 MCF-7 细胞中展现出潜在的 PARP1 抑制活性。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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