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NX-2127

产品编号 T73463 CAS 2416131-46-7

别名: NX2127, NX 2127

NX-2127 (ETX2514 Triethylamine) 是一种口服有效的 BTK 抑制剂，可诱导细胞中突变的 BTKC481S 降解。NX-2127 具有有效的抗增殖活性，可抑制 BTKC481S 突变体 TMD8 细胞的增殖。NX-2127 有效催化 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3) 降解，作用浓度分别为 25 nM 和 54 nM。NX-2127 与免疫系统有关，刺激 T 细胞活化并增加原代人 T 细胞中 IL-2 的产生。

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NX-2127, CAS 2416131-46-7

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 987	现货
5 mg	￥ 2,580	现货
10 mg	￥ 3,970	现货
25 mg	￥ 6,530	现货
50 mg	￥ 8,890	现货
100 mg	￥ 11,800	现货
500 mg	￥ 23,800	现货

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纯度: 98.11%

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产品描述	NX-2127 (ETX2514 Triethylamine) is an orally active BTK inhibitor that induces degradation of mutant BTKC481S in cells.NX-2127 has potent antiproliferative activity and inhibits the proliferation of BTKC481S mutant TMD8 cells.NX-2127 potently catalyzes the degradation of Ikaros (IKZF1) and Aiolos (IKZF3) at 25 nM and 54 nM, respectively. NX-2127 is associated with the immune system, stimulating T cell activation and increasing IL-2 production in primary human T cells.
体外活性	NX-2127 inhibits the proliferation of BTK-C481S mutant TMD8 cells with an EC50 value of <30 nM.[1] NX-2127 increases IL-2 production in primary human T cells.[1]
体内活性	NX-2127 (1 mg/kg; oral; once daily for 14 days) showed efficient degradation of BTK in cynomolgus monkeys.[1] NX-2127 (oral administration) results in dose-proportional exposure and degradation of BTK in plasma to less than 10% of baseline levels in circulating and splenic B cells.[1] NX-2127 produces superior tumor growth inhibition (TGI) in WT TMD8 and C481S mutant xenograft models in mice.[1]

别名	NX2127, NX 2127
分子量	719.83
分子式	C39H45N9O5
CAS No.	2416131-46-7

存储

keep away from direct sunlight　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (69.46 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.3892 mL	6.9461 mL	13.8922 mL	34.7304 mL
	5 mM	0.2778 mL	1.3892 mL	2.7784 mL	6.9461 mL
	10 mM	0.1389 mL	0.6946 mL	1.3892 mL	3.473 mL
	20 mM	0.0695 mL	0.3473 mL	0.6946 mL	1.7365 mL
	50 mM	0.0278 mL	0.1389 mL	0.2778 mL	0.6946 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Robbins D W, et al. Nx-2127, a degrader of BTK and IMiD neosubstrates, for the treatment of B-cell malignancies. Blood, 2020, 136: 34. 2. Mato A, et al. A first-in-human phase 1 trial of NX-2127, a first-in-class oral BTK degrader with IMiD-like activity, in patients with relapsed and refractory B-cell malignancies. 2022.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

NX-2127 2416131-46-7 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors BTK NX2127 NX 2127 Inhibitor inhibitor inhibit

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