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NX-2127

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货号 T73463Cas号 2416131-46-7

别名 NX2127, NX 2127

NX-2127 (ETX2514 Triethylamine) 是一种口服有效的 BTK 抑制剂,可诱导细胞中突变的 BTKC481S 降解。NX-2127 具有有效的抗增殖活性,可抑制 BTKC481S 突变体 TMD8 细胞的增殖。NX-2127 有效催化 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3) 降解,作用浓度分别为 25 nM 和 54 nM。NX-2127 与免疫系统有关,刺激 T 细胞活化并增加原代人 T 细胞中 IL-2 的产生。

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货号 T73463 别名 NX2127, NX 2127Cas号 2416131-46-7

NX-2127 (ETX2514 Triethylamine) 是一种口服有效的 BTK 抑制剂,可诱导细胞中突变的 BTKC481S 降解。NX-2127 具有有效的抗增殖活性,可抑制 BTKC481S 突变体 TMD8 细胞的增殖。NX-2127 有效催化 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3) 降解,作用浓度分别为 25 nM 和 54 nM。NX-2127 与免疫系统有关,刺激 T 细胞活化并增加原代人 T 细胞中 IL-2 的产生。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 891
现货
5 mg
¥ 2,320
现货
10 mg
¥ 3,580
现货
25 mg
¥ 5,890
现货
50 mg
¥ 8,000
现货
100 mg
¥ 10,600
现货
200 mg
¥ 14,100
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产品介绍


生物活性
产品描述
NX-2127 (ETX2514 Triethylamine) is an orally active BTK inhibitor that induces degradation of mutant BTKC481S in cells.NX-2127 has potent antiproliferative activity and inhibits the proliferation of BTKC481S mutant TMD8 cells.NX-2127 potently catalyzes the degradation of Ikaros (IKZF1) and Aiolos (IKZF3) at 25 nM and 54 nM, respectively. NX-2127 is associated with the immune system, stimulating T cell activation and increasing IL-2 production in primary human T cells.
体外活性

NX-2127 inhibits the proliferation of BTK-C481S mutant TMD8 cells with an EC50 value of <30 nM.[1]
NX-2127 increases IL-2 production in primary human T cells.[1]

体内活性

NX-2127 (1 mg/kg; oral; once daily for 14 days) showed efficient degradation of BTK in cynomolgus monkeys.[1]
NX-2127 (oral administration) results in dose-proportional exposure and degradation of BTK in plasma to less than 10% of baseline levels in circulating and splenic B cells.[1]
NX-2127 produces superior tumor growth inhibition (TGI) in WT TMD8 and C481S mutant xenograft models in mice.[1]

别名NX2127, NX 2127
化学信息
分子量719.83
分子式C39H45N9O5
CAS No.2416131-46-7
SmilesO=C1C=2C(C(=O)N1C3C(=O)NC(=O)CC3)=CC=C(C2)N4C[C@H](CN5CCC(CC5)C6=CC=C(NC=7C(C(N)=O)=NC=C(N7)N8CCCCC8)C=C6)CC4
储存&溶解度
存储keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 150 mg/mL (208.38 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
2% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+53% Saline: 3 mg/mL (4.17 mM), Suspension.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.3892 mL6.9461 mL13.8922 mL69.4608 mL
5 mM0.2778 mL1.3892 mL2.7784 mL13.8922 mL
10 mM0.1389 mL0.6946 mL1.3892 mL6.9461 mL
20 mM0.0695 mL0.3473 mL0.6946 mL3.4730 mL
50 mM0.0278 mL0.1389 mL0.2778 mL1.3892 mL
100 mM0.0139 mL0.0695 mL0.1389 mL0.6946 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O , 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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