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NX-2127

Synonyms: NX2127, NX 2127
货号 T73463Cas号 2416131-46-7 一键复制产品信息 纯度: 99.07%
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NX-2127 (ETX2514 Triethylamine) 是一种口服有效的 BTK 抑制剂,可诱导细胞中突变的 BTKC481S 降解。NX-2127 具有有效的抗增殖活性,可抑制 BTKC481S 突变体 TMD8 细胞的增殖。NX-2127 有效催化 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3) 降解,作用浓度分别为 25 nM 和 54 nM。NX-2127 与免疫系统有关,刺激 T 细胞活化并增加原代人 T 细胞中 IL-2 的产生。

NX-2127

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纯度: 99.07%

货号 T73463Cas号 2416131-46-7

别名 NX2127, NX 2127

NX-2127 (ETX2514 Triethylamine) 是一种口服有效的 BTK 抑制剂,可诱导细胞中突变的 BTKC481S 降解。NX-2127 具有有效的抗增殖活性,可抑制 BTKC481S 突变体 TMD8 细胞的增殖。NX-2127 有效催化 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3) 降解,作用浓度分别为 25 nM 和 54 nM。NX-2127 与免疫系统有关,刺激 T 细胞活化并增加原代人 T 细胞中 IL-2 的产生。

NX-2127
其他形式的 “NX-2127”:
规格价格库存数量
1 mg
¥ 891
现货
5 mg
¥ 2,320
现货
10 mg
¥ 3,580
现货
25 mg
¥ 5,890
现货
50 mg
¥ 8,000
现货
100 mg
¥ 10,600
现货
200 mg
¥ 14,100
现货
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产品介绍


生物活性
产品描述
NX-2127 (ETX2514 Triethylamine) is an orally active BTK inhibitor that induces degradation of mutant BTKC481S in cells.NX-2127 has potent antiproliferative activity and inhibits the proliferation of BTKC481S mutant TMD8 cells.NX-2127 potently catalyzes the degradation of Ikaros (IKZF1) and Aiolos (IKZF3) at 25 nM and 54 nM, respectively. NX-2127 is associated with the immune system, stimulating T cell activation and increasing IL-2 production in primary human T cells.
体外活性

NX-2127 inhibits the proliferation of BTK-C481S mutant TMD8 cells with an EC50 value of <30 nM.[1]
NX-2127 increases IL-2 production in primary human T cells.[1]

体内活性

NX-2127 (1 mg/kg; oral; once daily for 14 days) showed efficient degradation of BTK in cynomolgus monkeys.[1]
NX-2127 (oral administration) results in dose-proportional exposure and degradation of BTK in plasma to less than 10% of baseline levels in circulating and splenic B cells.[1]
NX-2127 produces superior tumor growth inhibition (TGI) in WT TMD8 and C481S mutant xenograft models in mice.[1]

别名NX2127, NX 2127
化学信息
分子量719.83
分子式C39H45N9O5
CAS No.2416131-46-7
SmilesO=C1C=2C(C(=O)N1C3C(=O)NC(=O)CC3)=CC=C(C2)N4C[C@H](CN5CCC(CC5)C6=CC=C(NC=7C(C(N)=O)=NC=C(N7)N8CCCCC8)C=C6)CC4
储存&溶解度
存储
溶解度信息
DMSO: 150 mg/mL (208.38 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
2% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+53% Saline: 3 mg/mL (4.17 mM), Suspension.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.3892 mL6.9461 mL13.8922 mL69.4608 mL
5 mM0.2778 mL1.3892 mL2.7784 mL13.8922 mL
10 mM0.1389 mL0.6946 mL1.3892 mL6.9461 mL
20 mM0.0695 mL0.3473 mL0.6946 mL3.4730 mL
50 mM0.0278 mL0.1389 mL0.2778 mL1.3892 mL
100 mM0.0139 mL0.0695 mL0.1389 mL0.6946 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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