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GP-82996

产品编号 T21720 CAS 359886-84-3

别名: Cdk4/6 Inhibitor IV, CINK4

GP-82996 (CINK4) (CINK4) 是 CDK4/6的药理学抑制剂。GP-82996 对 CDK4/cyclin D1、CDK6/cyclin D1 和 Cdk5/p35 的 IC50s 分别为 1.5、5.6 和 25 μM。GP-82996 诱导肿瘤细胞 U2OS 的凋亡，可用于癌症研究。

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GP-82996, CAS 359886-84-3

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 333	现货
5 mg	￥ 797	现货
10 mg	￥ 1,260	现货
25 mg	￥ 2,580	现货
50 mg	￥ 4,120	现货
100 mg	￥ 6,150	现货

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纯度: 99.57%

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产品描述	GP-82996 (CINK4) is a pharmacological inhibitor specifically targeting CDK4/6, exhibiting IC50 values of 1.5 μM for CDK4/cyclin D1, 5.6 μM for CDK6/cyclin D1, and 25 μM for Cdk5/p35. It effectively induces apoptosis in U2OS cancer cells, positioning it as a potential investigational tool in cancer research [1] [2].
体外活性	GP-82996 (5, 10 μM; 24 hours) induces G1 arrest and G0-G1/S ratio increase in U2OS (p16 negative) and MRC-5 (p16 positive) cells [1]. GP-82996 (5, 10 μM; 24 hours) reduces hyperphosphorylation of pRb, but has no effect on CDK4 levels in U2OS, MRC-5 cells [1]. GP-82996 (5, 10 μM; 48 hours) induces aooptosis in 83% of U2OS cells in concentration of 10μM [1]. GP-82996 (0.1-40 μM; 24,48, 72 hours) inhibits the cell proliferation of A549, H358, SKLU-1, H23, PC14 cells with IC 50 values of 72 h are 4-7 μM [2]. GP-82996 (3, 5, 10 μM; 48 hours) induces G1 arrest in A549 and H23 cells [2]. GP-82996 ((1, 3, 5, 10 μM; 72 hours) enhances Paclitaxel sensitivity in KRAS mutation-bearing lung cancer cells (A549, SKLU-1, H23 cells) [2]. GP-82996 (10 μM; 72 hours) combined with Paclitaxel (3 nM; 72 hours) increases the apoptosis of A549 and H23 cells [2].
体内活性	GP-82996 (30 mg/kg, i.p. for 29 days) exhibits smaller final tumor volume compared with vehicle control in mouse xenograft models [1]. Animal Model: 19-21 g female BALB/c nu/nu mice xenograft model (HCT116 tumors volume=100 mm 3 ) [1] Dosage: 30 mg/kg Administration: i.p. every 12 hours for 29 days Result: Showed smaller final tumor volume compared with vehicle control in mouse xenograft models.

别名	Cdk4/6 Inhibitor IV, CINK4
分子量	456.58
分子式	C27H32N6O
CAS No.	359886-84-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 27mg/mL (59.1mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.1902 mL	10.951 mL	21.902 mL	54.7549 mL
	5 mM	0.438 mL	2.1902 mL	4.3804 mL	10.951 mL
	10 mM	0.219 mL	1.0951 mL	2.1902 mL	5.4755 mL
	20 mM	0.1095 mL	0.5475 mL	1.0951 mL	2.7377 mL
	50 mM	0.0438 mL	0.219 mL	0.438 mL	1.0951 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Soni R, et al. Selective in vivo and in vitro effects of a small molecule inhibitor of cyclin-dependent kinase 4. J Natl Cancer Inst. 2001 Mar 21;93(6):436-46. 2. Zhang XH, et al. A CDK4/6 inhibitor enhances cytotoxicity of paclitaxel in lung adenocarcinoma cells harboring mutant KRAS as well as wild-type KRAS. Cancer Biol Ther. 2013;14(7):597-605.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GP-82996 359886-84-3 Cell Cycle/Checkpoint CDK GP82996 CINK-4 Cdk4/6 Inhibitor IV CINK4 GP 82996 CINK 4 Inhibitor inhibitor inhibit

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