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BIX-01294 trihydrochloride

Rating icon 很棒
产品编号 T1959Cas号 1392399-03-9
别名 BIX 01294

BIX-01294 trihydrochloride 是可逆且高度选择性的G9a 和GLP 组蛋白甲基转移酶抑制剂,IC50分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。它可诱导坏死性凋亡和自噬,具有抗肿瘤活性。它通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。

BIX-01294 trihydrochloride

BIX-01294 trihydrochloride

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纯度: 99.95%
产品编号 T1959 别名 BIX 01294Cas号 1392399-03-9

BIX-01294 trihydrochloride 是可逆且高度选择性的G9a 和GLP 组蛋白甲基转移酶抑制剂,IC50分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。它可诱导坏死性凋亡和自噬,具有抗肿瘤活性。它通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 257
现货
2 mg
¥ 360
现货
5 mg
¥ 640
现货
10 mg
¥ 987
现货
25 mg
¥ 1,780
现货
50 mg
¥ 2,790
现货
100 mg
¥ 4,130
现货
500 mg
¥ 8,730
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,280
现货
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实验操作小课堂
常见问题解答
为什么重组蛋白的体积和质量与预期不符?
蛋白冻干粉由蛋白原液冻干而来,冻干粉质量不等同于蛋白质量。由于冻⼲产品的体积大⼩受多种因素影响,包括冻⼲前缓冲液的组分、盐离⼦浓度以及产品本身的浓度等。冻⼲粉可能看上去很多,也可能肉眼不易观察到,这些都是正常现象,请您放心使用。在收到产品后,照常复溶、使用或分装储存即可。
如何将冻干的重组蛋白配置为储备液?
在打开盖⼦之前,先使用 10000-12000 rpm 的转速进行离心,20-30 秒,将附着在管盖或管壁上的冻⼲粉收集到管底,以避免损失。大多数蛋白可通过加入无菌蒸馏水来重新溶解。如果需要除水以外的其他稀释剂,产品 COA 中会对其进行说明。一般储备液浓度建议不要低于 100 μg/mL,分装储存避免反复冻融。
重组蛋白有吗?
您需要什么种属的蛋白呢,对表达系统和标签有要求吗,用于什么实验?
重组蛋白产品是如何运输的?
大部分重组蛋白产品为冻⼲粉,对温度不敏感,在室温下稳定,一般室温或蓝冰运输。对于液体类蛋白,一般采用⼲冰运输。如果您收到产品时发现冰盒已经融化,无需担心,蛋白可以正常使用,短时间内不会影响产品质量。如果特定蛋白在室温下不稳定,我们会提供相应的低温运输方式,以确保产品质量不受影响。
重组蛋白产品该如何保存?
1) 存储条件:重组蛋白产品收到后,如不立即使用,应当保存在 -20℃ 至 -80℃ 的条件下。冻干粉可稳定保存 12 个月以上,液体类产品在 -80℃ 条件下可保存 6-12 个月。已复溶的重组蛋白样品需尽快用完,如果不能在一周内用完,需在 -20℃ 至 -80℃ 保存,可保存 3 个月以上\n2) 避免反复融冻:重组蛋白产品应注意避免反复冻融,建议将重组蛋白产品分装成多份。分装冻存时,建议选择含有一定浓度载体蛋白的溶液或培养基复溶产品。产品浓度不低于 100 ug/mL,且每管的体积不小于 20 uL。
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产品介绍

生物活性
产品描述
BIX-01294 trihydrochloride is an inhibitor of G9a histone methyltransferase.In a cell-free assay, the IC50=2.7 μM for G9a histone methyltransferase.
靶点活性
G9a:2.7 μM
体内活性
在野生型ES细胞,小鼠胚胎成纤维细胞和HeLa细胞中, BIX-01294(4.1 μM )降低H3K9me2水平。BIX-01294能够特异性抑制G9a(IC50=1.7 μM ) 和GLP(IC50=38 μM)。
激酶实验
ATR for use in the in vitro enzyme assay is obtained from HeLa nuclear extract by immunoprecipitation with rabbit polyclonal antiserum raised to amino acids 400-480 of ATR contained in the following buffer: 25 mM HEPES (pH 7.4), 2 mM MgCl2, 250 mM NaCl, 0.5 mM EDTA, 0.1 mM Na3VO4, 10% v/v glycerol, and 0.01% v/v Tween 20. ATR-antibody complexes are isolated from nuclear extract by incubating with protein A-Sepharose beads for 1 h and then through centrifugation to recover the beads. In the well of a 96-well plate, 10 μL ATR-containing Sepharose beads are incubated with 1 μg of substrate glutathione?S-transferase-p53N66 (NH2-terminal 66 amino acids of p53 fused to glutathione?S-transferase are expressed in?E. coli) in ATR assay buffer (50 mM HEPES (pH 7.4), 150 mM NaCl, 6 mM MgCl2, 4 mM MnCl2, 0.1 mM Na3VO4, 0.1 mM DTT, and 10% (v/v) glycerol) at 37°C in the presence or absence of inhibitor. After 10 min with gentle shaking, ATP is added to a final concentration of 3 μM and the reaction continued at 37°C for an additional 1 h. The reaction is stopped by addition of 100 μL of PBS, and the reaction is transferred to a white opaque glutathione coated 96-well plate and incubated overnight at 4°C. This plate is then washed with PBS/0.05% (v/v) Tween 20, blotted dry, and analyzed by a standard ELISA technique with a phosphoserine 15 p53 antibody. The detection of phosphorylated glutathione?S-transferase-p53N66 substrate is performed in combination with a goat anti-mouse horseradish peroxidase-conjugated secondary antibody. Enhanced chemiluminescence solution is used to produce a signal, and chemiluminescent detection is carried out via a TopCount plate reader. The resulting calculated % enzyme activity is then used to determine the IC50?values for the compounds (IC50?taken as the concentration at which 50% of the enzyme activity is inhibited).
别名BIX 01294
化学信息
分子量600.02
分子式C28H38N6O2·3HCl
CAS No.1392399-03-9
SmilesCl.Cl.Cl.COc1cc2nc(nc(NC3CCN(Cc4ccccc4)CC3)c2cc1OC)N1CCCN(C)CC1
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: 60 mg/mL (100 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 40 mg/mL (66.66 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO/H2O
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.6666 mL8.3331 mL16.6661 mL83.3306 mL
5 mM0.3333 mL1.6666 mL3.3332 mL16.6661 mL
10 mM0.1667 mL0.8333 mL1.6666 mL8.3331 mL
20 mM0.0833 mL0.4167 mL0.8333 mL4.1665 mL
50 mM0.0333 mL0.1667 mL0.3333 mL1.6666 mL
H2O
1mg5mg10mg50mg
100 mM0.0167 mL0.0833 mL0.1667 mL0.8333 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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