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X15695

货号 T213251Cas号 353258-25-0 一键复制产品信息
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X15695 是一种选择性且口服有效的雌激素受体 (ERα) 降解剂,也是一种芳香烃受体 (AHR) 配体。它能够诱导 AHR 与 ERα 形成复合物,促进 ERα 的蛋白酶体降解。X15695 可抑制乳腺癌细胞的增殖,诱导细胞周期停滞,并引发细胞凋亡 (apoptosis)。这种化合物适用于乳腺癌研究。

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货号 T213251Cas号 353258-25-0

X15695 是一种选择性且口服有效的雌激素受体 (ERα) 降解剂,也是一种芳香烃受体 (AHR) 配体。它能够诱导 AHR 与 ERα 形成复合物,促进 ERα 的蛋白酶体降解。X15695 可抑制乳腺癌细胞的增殖,诱导细胞周期停滞,并引发细胞凋亡 (apoptosis)。这种化合物适用于乳腺癌研究。

X15695
规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
50 mg
待询
10-14周
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产品介绍


生物活性
产品描述
X15695 is a selective and orally active estrogen receptor (ERα) degrader, acting as a ligand for the aryl hydrocarbon receptor (AHR). It facilitates the formation of a complex between AHR and ERα, promoting proteasomal degradation. X15695 inhibits the proliferation of breast cancer cells, induces cell cycle arrest, and triggers apoptosis, making it useful for breast cancer research.
体外活性

X15695 能有效抑制 MCF-7、MC7 和 MC7 细胞的增殖,其 IC 50 值分别为 0.7、74.42 和 0.38 nM,同时在 E2 存在下的 IC 50 值为 10.28、48.01 和 10.78 nM。尽管 AHR 活性被 CH223191 所抑制,X15695 仍能够抑制 MCF-7 细胞的克隆生长。研究表明,X15695 (1-10 μM,7 天) 抑制患者来源的异种移植肿瘤组织 (PDxO) 的器官样体的生长。此外,X15695 (1 μM,48 小时) 通过激活野生型 p53 和削弱突变型 p53 的致瘤功能,大幅度增强对 MCF-7 细胞、T47D 细胞、LNCaP 细胞以及 LAPC-4 细胞周期的阻滞以及诱导细胞凋亡。

体内活性

在小鼠模型中,X15695 (15-30 mg/kg, 灌胃, 每日一次共16-42天) 表现出对乳腺肿瘤生长的显著抑制作用,但对前列腺肿瘤的抑制效果较弱。

化学信息
分子量314.67
分子式C14H7ClF4N2
CAS No.353258-25-0
SmilesFC=1C=CC(=CC1)C=2N=C3C(Cl)=CC(=CN3C2)C(F)(F)F
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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