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X15695 是一种选择性且口服有效的雌激素受体 (ERα) 降解剂,也是一种芳香烃受体 (AHR) 配体。它能够诱导 AHR 与 ERα 形成复合物,促进 ERα 的蛋白酶体降解。X15695 可抑制乳腺癌细胞的增殖,诱导细胞周期停滞,并引发细胞凋亡 (apoptosis)。这种化合物适用于乳腺癌研究。
X15695 是一种选择性且口服有效的雌激素受体 (ERα) 降解剂,也是一种芳香烃受体 (AHR) 配体。它能够诱导 AHR 与 ERα 形成复合物,促进 ERα 的蛋白酶体降解。X15695 可抑制乳腺癌细胞的增殖,诱导细胞周期停滞,并引发细胞凋亡 (apoptosis)。这种化合物适用于乳腺癌研究。

| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | X15695 is a selective and orally active estrogen receptor (ERα) degrader, acting as a ligand for the aryl hydrocarbon receptor (AHR). It facilitates the formation of a complex between AHR and ERα, promoting proteasomal degradation. X15695 inhibits the proliferation of breast cancer cells, induces cell cycle arrest, and triggers apoptosis, making it useful for breast cancer research. |
| 体外活性 | X15695 能有效抑制 MCF-7、MC7 和 MC7 细胞的增殖,其 IC 50 值分别为 0.7、74.42 和 0.38 nM,同时在 E2 存在下的 IC 50 值为 10.28、48.01 和 10.78 nM。尽管 AHR 活性被 CH223191 所抑制,X15695 仍能够抑制 MCF-7 细胞的克隆生长。研究表明,X15695 (1-10 μM,7 天) 抑制患者来源的异种移植肿瘤组织 (PDxO) 的器官样体的生长。此外,X15695 (1 μM,48 小时) 通过激活野生型 p53 和削弱突变型 p53 的致瘤功能,大幅度增强对 MCF-7 细胞、T47D 细胞、LNCaP 细胞以及 LAPC-4 细胞周期的阻滞以及诱导细胞凋亡。 |
| 体内活性 | 在小鼠模型中,X15695 (15-30 mg/kg, 灌胃, 每日一次共16-42天) 表现出对乳腺肿瘤生长的显著抑制作用,但对前列腺肿瘤的抑制效果较弱。 |
| 分子量 | 314.67 |
| 分子式 | C14H7ClF4N2 |
| CAS No. | 353258-25-0 |
| Smiles | FC=1C=CC(=CC1)C=2N=C3C(Cl)=CC(=CN3C2)C(F)(F)F |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多