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Rosuvastatin calcium (ZD4522) 是肝羟甲基戊二酰辅酶 A 还原酶的选择性和竞争性抑制剂,具有抗血脂活性。它降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 与 hERG 蛋白的相互作用,还降低低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯和 C-反应蛋白水平。它阻断人类醚-a-go-go 相关基因电流,延迟心脏复极化,来延长动作电位持续时间和校正 QT 间期间隔。
别名 瑞舒伐他汀钙, ZD 4522 Calcium, Rosuvastatin hemicalcium
Rosuvastatin calcium (ZD4522) 是肝羟甲基戊二酰辅酶 A 还原酶的选择性和竞争性抑制剂,具有抗血脂活性。它降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 与 hERG 蛋白的相互作用,还降低低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯和 C-反应蛋白水平。它阻断人类醚-a-go-go 相关基因电流,延迟心脏复极化,来延长动作电位持续时间和校正 QT 间期间隔。

| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 157 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 212 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 328 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 468 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 816 | 现货 | |
| 500 mg | ¥ 2,080 | 现货 |
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| 产品描述 | Rosuvastatin calcium (ZD4522) , a selective and competitive inhibitor of hepatic hydroxymethyl-glutaryl coenzyme A (HMG-CoA) reductase, has antilipidemic activity. |
| 靶点活性 (IC₅₀) | HMG-CoA:11 nM |
| 体外活性 | 在Streptozocin诱导的糖尿病大鼠中,每天Rosuvastatin(20 mg/kg)能够降低体内极低密度脂蛋白的含量.在胆固醇水平正常的雄性比格犬体内,Rosuvastatin(3 mg/kg)能够降低血浆中胆固醇的含量. |
| 体内活性 | 在离体的大鼠肝细胞中(IC50=1.12 nM),Rosuvastatin是OATP-C的高亲和性底物,能够抑制胆固醇的合成。在内皮细胞中,Rosuvastatin通过抑制c-Jun 氮端激酶和核因子-kB而抑制ICAM-1,MCP-1,IL-8,IL-6,和COX-2 mRNA的表达以及蛋白水平。 |
| 别名 | 瑞舒伐他汀钙, ZD 4522 Calcium, Rosuvastatin hemicalcium |
| 分子量 | 1001.137 |
| 分子式 | C44H54CaF2N6O12S2 |
| CAS No. | 147098-20-2 |
| Smiles | [Ca++].CC(C)C1=C(\C=C\C(O)CC(O)CC([O-])=O)C(=NC(=N1)N(C)S(C)(=O)=O)C1=CC=C(F)C=C1.CC(C)C1=C(\C=C\C(O)CC(O)CC([O-])=O)C(=NC(=N1)N(C)S(C)(=O)=O)C1=CC=C(F)C=C1 |
| 密度 | no data available |
| 存储 | Keep away from moisture, Pure form: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 123.00 mg/mL (122.86 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4.00 mg/mL (4.00 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多