很棒
Relamorelin(BIM28131, RM131) 是一种具有选择性和有效性的生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂，对 GHS-1a 受体具有很高的亲和力（Ki值为0.42 ± 0.063 nM）。Relamorelin(BIM28131, RM131) 也是一种具有中枢渗透性的五肽类似物，可增加生长激素水平，加速胃排空，具有研究恶病质的潜力。
很棒Relamorelin(BIM28131, RM131) 是一种具有选择性和有效性的生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂，对 GHS-1a 受体具有很高的亲和力（Ki值为0.42 ± 0.063 nM）。Relamorelin(BIM28131, RM131) 也是一种具有中枢渗透性的五肽类似物，可增加生长激素水平，加速胃排空，具有研究恶病质的潜力。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 2,710 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 5,970 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 8,960 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 16,100 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 21,700 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 29,300 | 现货 |
| 产品描述 | Relamorelin(BIM28131, RM131) is a selective and potent ghrelin/growth hormone secretagogue receptor (GHSR) agonist with high affinity for GHS-1a receptor (Ki value is 0.42 ± 0.063 nM). Relamorelin(BIM28131, RM131) is also a centrally permeable pentapeptide analog that can increase growth hormone levels and accelerate gastric emptying, and has the potential to study cachexia. |
| 靶点活性 | GHS-1a receptor:0.71 nM (EC50), native ghrelin:4.2 nM (EC50), native ghrelin:1.12 nM (Ki), GHS-1a:0.42 nM (Ki) |
| 体外活性 | Relamorelin(BIM28131, RM131) 可与已知的生长素释放肽受体 (GHS-1a) 结合，亲和力低于纳摩尔（抑制常数，0.42 ± 0.063 nM）,比天然生长素释放肽的亲和力高约 3 倍（抑制常数，1. 12 ± 0.17 nM）;根据体外钙动员评估，Relamorelin(BIM28131, RM131) 在激活 GHS-1a 受体方面的效力（EC50，0.71 ± 0.09 nM）是天然生长素释放肽（EC50，4.2 ± 1.2 nM）的 6 倍。[2] |
| 体内活性 | 方法：C57BL6 / J wt和GHR ko小鼠通过每天皮下注射大鼠生长素释放肽（5,000 nmol/kg）、RM-131（50或500 nmol/kg），测量RM-131对体重，身体成分（脂肪和瘦肉量）和食物摄入的慢性影响。 结果：用 500 nmol/kg RM-131 治疗的小鼠的食物摄入量增加更大。[1] Relamorelin(BIM28131, RM131) 在血浆中的酶稳定性比天然生长素释放肽更高（大鼠血浆的半衰期分别为 24 小时和 1.9 小时），并且当静脉注射时，与天然生长素释放肽相比，其循环半衰期延长了 10 倍。[2] |
| 别名 | 瑞莫瑞林, RM 131, BIM-28163, BIM28163, BIM-28131, BIM28131, BIM 28163, BIM 28131 |
| 分子量 | 790.97 |
| 分子式 | C43H50N8O5S |
| CAS No. | 661472-41-9 |
| Smiles | C([C@@H](NC([C@@H](CC=1C=2C(SC1)=CC=CC2)NC(=O)C3CCNCC3)=O)C(N[C@H](C(NC4(C(N)=O)CCNCC4)=O)CC5=CC=CC=C5)=O)C=6C=7C(NC6)=CC=CC7 |
| 密度 | no data available |
| 存储 | store at low temperature,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (63.2 mM), Sonication is recommended.  | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% 
DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。 母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清 以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
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