Relamorelin(BIM28131, RM131) 可与已知的生长素释放肽受体 (GHS-1a) 结合，亲和力低于纳摩尔（抑制常数，0.42 ± 0.063 nM）,比天然生长素释放肽的亲和力高约 3 倍（抑制常数，1. 12 ± 0.17 nM）;根据体外钙动员评估，Relamorelin(BIM28131, RM131) 在激活 GHS-1a 受体方面的效力（EC50，0.71 ± 0.09 nM）是天然生长素释放肽（EC50，4.2 ± 1.2 nM）的 6 倍。[2]

方法：C57BL6 / J wt和GHR ko小鼠通过每天皮下注射大鼠生长素释放肽（5,000 nmol/kg）、RM-131（50或500 nmol/kg），测量RM-131对体重，身体成分（脂肪和瘦肉量）和食物摄入的慢性影响。
结果：用 500 nmol/kg RM-131 治疗的小鼠的食物摄入量增加更大。[1]
Relamorelin(BIM28131, RM131) 在血浆中的酶稳定性比天然生长素释放肽更高（大鼠血浆的半衰期分别为 24 小时和 1.9 小时），并且当静脉注射时，与天然生长素释放肽相比，其循环半衰期延长了 10 倍。[2]