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TLX agonist 3 是一种高效和高选择性的无尾同源物 (TLX,NR2E1) 激动剂,表现出EC50为0.25 μM,Kd为1.6 μM。它对相关核受体显示出极高的选择性,并能促进 TLX 寡聚化 (EC50= 5.0 μM)。TLX agonist 3 可应用于神经退行性疾病研究。
TLX agonist 3 是一种高效和高选择性的无尾同源物 (TLX,NR2E1) 激动剂,表现出EC50为0.25 μM,Kd为1.6 μM。它对相关核受体显示出极高的选择性,并能促进 TLX 寡聚化 (EC50= 5.0 μM)。TLX agonist 3 可应用于神经退行性疾病研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | TLX agonist 3 is a potent and selective tailless homolog (TLX, NR2E1) agonist, with an EC50 of 0.25 μM and a Kd of 1.6 μM. It exhibits high selectivity for related nuclear receptors and enhances TLX oligomerization (EC50 = 5.0 μM). TLX agonist 3 is applicable in research on neurodegenerative diseases. |
| 靶点活性 | TLX:0.25 μM (EC50) |
| 体外活性 | TLX agonist 3 (compound 10) 在均相时间分辨荧光共振能量转移 (HTRF) 检测中以浓度依赖的方式增强 TLX 的寡聚化 (2.5-20 μM;22 小时)。在 HEK293 细胞中,该化合物对全长人 TLX 的激活作用 EC 50 为 0.7 μM。在 T98G 人星形胶质细胞中,TLX agonist 3 (3 µM;8 小时) 能诱导 SIRT1 的表达,但不改变 TLX 的水平。此外,TLX agonist 3 (10 µM;0-60 分钟) 在大鼠肝微粒体中显示出良好的稳定性,其半衰期 (t 1/2) 为 142 分钟。在 HEK293 细胞中,TLX agonist 3 (最高 10 µM;24 小时) 并未表现出明显的细胞毒性效应。Real Time qPCR细胞系:T98G 人星形胶质细胞 浓度:3 μM 孵育时间:8 小时 结果:诱导了 SIRT1 基因的表达,但未改变 TLX 的水平。 |
| 分子量 | 468.48 |
| 分子式 | C25H23F3N4O2 |
| CAS No. | 3032232-47-3 |
| Smiles | O=C(NC=1C=C(C=C(C1)C(F)(F)F)N2C=NC(=C2)C)C=3C=C(N=C4C=CC=CC43)OCCCC |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多