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DHW-208

货号 T213621Cas号 2269470-35-9 一键复制产品信息
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PI3K-IN-4 是一种高效的泛PI3K抑制剂，对PI3K三种亚型展现出极高活性，IC50值均为皮摩尔级。其对PI3Kα (IC50= 0.20 nM)、PI3Kβ (IC50= 2.99 nM)、PI3Kδ (IC50= 0.48 nM) 和 PI3Kγ (IC50= 0.58 nM) 显示出卓越的抑制作用，而对EGFR无显著影响。PI3K-IN-4 通过抑制PI3K/Akt信号通路抑制癌细胞生长，进而阻止集落形成并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。此化合物可用于肺癌、结肠癌和乳腺癌的研究。

DHW-208

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货号 T213621Cas号 2269470-35-9

PI3K-IN-4 是一种高效的泛PI3K抑制剂，对PI3K三种亚型展现出极高活性，IC50值均为皮摩尔级。其对PI3Kα (IC50= 0.20 nM)、PI3Kβ (IC50= 2.99 nM)、PI3Kδ (IC50= 0.48 nM) 和 PI3Kγ (IC50= 0.58 nM) 显示出卓越的抑制作用，而对EGFR无显著影响。PI3K-IN-4 通过抑制PI3K/Akt信号通路抑制癌细胞生长，进而阻止集落形成并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。此化合物可用于肺癌、结肠癌和乳腺癌的研究。

DHW-208
规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
50 mg
待询
10-14周
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凭借在化合物合成方面的丰富经验，我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。

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产品介绍

生物活性
产品描述
PI3K-IN-4 is a potent pan-PI3K inhibitor demonstrating high activity across three PI3K isoforms with picomolar IC50 values. It exhibits excellent inhibitory activity against PI3Kα (IC50 = 0.20 nM), PI3Kβ (IC50 = 2.99 nM), PI3Kδ (IC50 = 0.48 nM), and PI3Kγ (IC50 = 0.58 nM), but shows no significant activity against EGFR. By interfering with the PI3K/Akt signaling pathway, PI3K-IN-4 hinders cancer cell proliferation, blocks colony formation, and induces apoptosis (apoptosis). This compound is applicable in research related to lung cancer, colon cancer, and breast cancer.
靶点活性
PI3Kα:0.20 nM
体外活性

PI3K-IN-4（化合物7b）在72小时内对典型人类癌细胞显示出抗增殖活性，其IC50值分别为3.10 μM（A549）、0.33 μM（HCT116）和0.22 μM（MCF-7），同时在HUVEC（IC50 = 19.6 μM）和HL7702正常细胞（IC50 = 60.0 μM）中表现出较低的细胞毒性。PI3K-IN-4（0.1-10 μM）以剂量依赖方式降低Akt蛋白在S473位点的磷酸化，并下调p-Akt/Akt比例，可能通过PI3K/Akt信号通路抑制MCF-7细胞生长。PI3K-IN-4（0.2-0.8 μM，72小时）剂量依赖性地抑制MCF-7细胞的集落形成和增殖。PI3K-IN-4（0.2-0.8 μM，48小时）能诱导MCF-7细胞凋亡，并伴有明显的核碎裂和染色质凝聚。PI3K-IN-4与PI3K形成四个关键氢键，比Omipalisib多一个，这可能有助于提升其结合稳定性和活性。

化学信息
分子量553.54
分子式C25H21F2N7O4S
CAS No.2269470-35-9
SmilesO=S(=O)(NC=1C=C(C=NC1OC)C2=CC=C3N=CN=C(NC=4C=NN(C4)CCO)C3=C2)C5=CC=C(F)C=C5F
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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