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PD 169316

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纯度: 98.65%

货号 T2432Cas号 152121-53-4

PD 169316 是一种细胞渗透性 p38 MAP 激酶抑制剂,IC50值为 89 nM。它可选择性地抑制磷酸化 p38 的激酶活性。

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PD 169316 是一种细胞渗透性 p38 MAP 激酶抑制剂,IC50值为 89 nM。它可选择性地抑制磷酸化 p38 的激酶活性。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 198
现货
5 mg
¥ 463
现货
10 mg
¥ 712
现货
25 mg
¥ 1,280
现货
50 mg
¥ 1,930
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产品介绍


PD 169316 AI Summary
PD 169316 exhibits a diverse range of bioactivities. It notably inhibits interleukin-1 (IL-1) synthesis in human monocytes with an IC50 of 50.0 nM and shows inhibitory activity against p38 MAP kinase with an IC50 of 89.0 nM. The compound also affects the thermal stability of several protein kinases involved in various signaling pathways, including AMPKA2, CAMK proteins, CDKs, GSK3B, JAK1~B, MEK2, ERKs, PAKs, and PLKs, indicating potential modulation of their activities. Additionally, PD 169316 demonstrates moderate antiplasmodial activity against strains of Plasmodium falciparum, with IC50 values ranging from 3162.28 nM to 6309.57 nM. It shows strong inhibitory activity in modulating Lamin A splicing with a potency of 4.5 nM and acts as an agonist for the NFkB signaling pathway at 12589.3 nM. Moreover, it inhibits APE1 with an IC50 of 15848.9 nM and TDP1 with potencies ranging from 15848.9 nM to 56234.1 nM. PD 169316 also inhibits 5-lipoxygenase with an IC50 of 8000.0 nM and demonstrates 16.87% inhibition of SARS-CoV-2 3CL-Pro protease at 20 µM, along with a minor antiviral effect against SARS-CoV-2 cytotoxicity in VERO-6 cells at 10 µM concentration. It reduces melanin synthesis by inhibiting tyrosinase in mouse B16F10 cells, showing an IC50 of 89.0 nM. Lastly, the compound exhibits cytotoxicity against human HepG2 cells with an IC50 of 50000.0 nM..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
PD 169316 is a potent, cell-permeable and selective p38 MAP kinase inhibitor.
靶点活性
p38 MAPk:89 nM.
化学信息
分子量360.34
分子式C20H13FN4O2
CAS No.152121-53-4
SmilesFC1=CC=C(C2=C(N=C(N2)C3=CC=C(N(=O)=O)C=C3)C=4C=CN=CC4)C=C1
密度1.345 g/cm3
储存&溶解度
存储In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 7.9 mg/mL (21.92 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.7752 mL13.8758 mL27.7516 mL138.7578 mL
5 mM0.5550 mL2.7752 mL5.5503 mL27.7516 mL
10 mM0.2775 mL1.3876 mL2.7752 mL13.8758 mL
20 mM0.1388 mL0.6938 mL1.3876 mL6.9379 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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