Zotatifin (eFT226) is a selective eIF4A inhibitor with antiviral and anticancer activities, blocking tumor growth driven by receptor tyrosine kinases and inhibiting Sox4 translation, inducing apoptosis.

eIF4A:2 nM

方法：Zotatifin （0.0001 μM-1 μM，72 小时）处理 MDA-MB-231 细胞，测定抗增值活性。
结果：Zotatifin 在 MDA-MB-231 肿瘤细胞中显示出有效的抗增殖活性，GI50值小于15 nM。
Zotatifin （30 μM-100 μM，3 或 24 小时）处理TMD8 和 Pfeiffer DLBCL 肿瘤细胞，wb检测蛋白水平的变化。
结果：Zotatifin 以时间和剂量依赖的方式降低 MYC、CCND3、BCL2 和 MCL1 蛋白的表达。[1]

方法：Zotatifin （1 mg/kg，静脉注射，14-22 天） 处理抑制携带 TMD8 异种移植物、携带 HBL1 异种移植物、携带 Pfeiffer 异种移植物、携带 SU-DHL-6 异种移植物、SU-DHL-10携带异种移植物和携带拉莫斯的肿瘤异种移植小鼠，观察肿瘤的抑制率。
结果：Zotatifin处理后的各类肿瘤异种移植模型小鼠的肿瘤生长百分比分别为 97%、87%、70%、83%、37% 和 75%。
方法：Zotatifin （0.001 mg/kg-1 mg/kg，静脉注射;15 天）处理 B 细胞淋巴瘤异种移植模型小鼠，观察体内肿瘤的生长情况。
结果：Zotatifin抑制 B 细胞淋巴瘤异种移植物的生长，并且在体内对 B 细胞淋巴瘤异种移植模型具有良好的耐受性。[2]