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Laflunimus(HR325,拉氟莫司)是一种DHODH (二氢硼酸脱氢酶) 抑制剂,在体外和体内均能抑制免疫球蛋白IgM和IgG的分泌,IC50=2.5 μm,通过干扰嘧啶代谢发挥免疫抑制作用,可用于研究神经痛。
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Laflunimus(HR325,拉氟莫司)是一种DHODH (二氢硼酸脱氢酶) 抑制剂,在体外和体内均能抑制免疫球蛋白IgM和IgG的分泌,IC50=2.5 μm,通过干扰嘧啶代谢发挥免疫抑制作用,可用于研究神经痛。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
2 mg | ¥ 1,670 | In stock | |
5 mg | ¥ 2,490 | 5日内发货 | |
25 mg | ¥ 7,690 | 6-8周 | |
50 mg | ¥ 9,990 | 6-8周 | |
100 mg | ¥ 14,900 | 6-8周 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,730 | 5日内发货 |
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产品描述 | Laflunimus (HR325) is a DHODH inhibitor that inhibits immunoglobulin IgM and IgG secretion in vitro and in vivo, with an IC50=2.5 μm, and exerts an immunosuppressive effect by interfering with pyrimidine metabolism, and is used in the study of neuralgia. |
靶点活性 | IgG secretion with 50 μM uridine:60 μM, IgM secretion with 50 μM uridine: 70 μM, IgG secretion from LPS-stimulated mouse splenocytes: 2.0 μM, IgM secretion from LPS-stimulated mouse splenocytes: 2.5 μM |
体外活性 | Laflunimus(HR325)可抑制 LPS 诱导的小鼠脾细胞分泌 IgM 和 IgG,IC₅₀ 分别为 2.5 μM 和 2 μM。[1] 添加外源尿苷(50 μM)可逆转这一抑制作用,将 IgM 和 IgG 的 IC₅₀ 分别提高至 70 μM 和 60 μM,提示其作用机制与嘧啶耗竭有关。[1] Laflunimus 还可抑制 LPS 诱导的 70Z/3 细胞表面 κ 轻链表达,该效应同样可被尿苷逆转。[1] |
体内活性 | Laflunimus 可通过口服方式抑制小鼠对绵羊红细胞(SRBC)的二次抗体应答,ID₅₀ 为 38 mg/kg。[1] 与尿苷联合给药可逆转 Laflunimus(50 mg/kg)所引起的免疫抑制,而单独使用尿苷无效,且无法逆转由环磷酰胺(10 mg/kg)引起的免疫抑制。[1] |
别名 | 拉氟莫司, HR325, HR 325 |
分子量 | 310.27 |
分子式 | C15H13F3N2O2 |
CAS No. | 147076-36-6 |
Smiles | N(C(/C(=C(\O)/C1CC1)/C#N)=O)C2=CC(C)=C(C(F)(F)F)C=C2 |
密度 | 1.441g/cm3 |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 40 mg/mL (128.92 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
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