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Exemestane

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产品编号 T1587Cas号 107868-30-4
别名 依西美坦, PNU155971, FCE 24304, EXE

Exemestane (EXE) 是一种选择性的、具有口服活性的、不可逆的甾体芳香酶抑制剂,能够作用于人胎盘芳香酶 (IC50:30 nM) 和大鼠卵巢芳香酶 (IC50:40 nM),可用于研究激素依赖性乳腺癌。

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纯度: 99.35%
产品编号 T1587 别名 依西美坦, PNU155971, FCE 24304, EXECas号 107868-30-4

Exemestane (EXE) 是一种选择性的、具有口服活性的、不可逆的甾体芳香酶抑制剂,能够作用于人胎盘芳香酶 (IC50:30 nM) 和大鼠卵巢芳香酶 (IC50:40 nM),可用于研究激素依赖性乳腺癌。

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实验操作小课堂
常见问题解答
抑制剂加 DMSO 配成母液之后,能否放在常温的环境保存1周?
不建议这么做,母液配置好分装保存,建议存于 -20℃ 或 -80℃,尽量避免反复冻融。如果您订购的规格很大,可以考虑分装粉末保存,固体粉末是比较稳定的,-20℃ 可以保存三年。
超声应使用什么仪器?
建议使用“超声清洗仪”,不推荐用“超声破碎仪”。
抑制剂能否用于动物实验?
可以的,我们的抑制剂都可以用于动物/体内实验。但有些化合物还没有用于动物实验的文献,这种情况下,建议您先做预实验,确保研究的可行性。
产品的溶解度是多少?
建议您先查询TargetMol官网、陶术官网,看该抑制剂的产品介绍,找到溶解度信息。如果没有相应信息,建议联系技术对该化合物的溶解度进行测定。
溶解度中写的“< 1 mg/mL refers to the slightly soluble or insoluble ”是什么意思?
这句话指的是,如果溶解度 < 1 mg/mL,那我们就认为它是微溶或不溶的,这是针对写的“DMSO:Insoluble”或“DMSO:slightly soluble”这类化合物的。
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产品介绍

生物活性
产品描述
Exemestane (EXE) is an Aromatase Inhibitor. The mechanism of action of exemestane is as an Aromatase Inhibitor.
靶点活性
Aromatase (rat):40 nM, Aromatase (human):30 nM
体外活性
在7,12-二甲基苯并蒽(DMBA)诱导的乳房肿瘤大鼠中,每天皮下注射20 mg/kg Exemestane诱导26%完全(CR)和18%部分(PR)肿瘤消退.Exemestane在OVX大鼠中以100 mg/kg的剂量使腰椎BMD增加14.0%.Exemestane(100 mg/kg)和17-hydroexemestane(20 mg/kg)显著降低卵巢切除诱导的大鼠血清吡啶啉和血清骨钙素的增加,并导致OVX大鼠血清胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇显著降低.
体内活性
Exemestane(1 μM)增加hFOB和Saos-2细胞中的碱性磷酸酶活性,并诱导hFOB细胞中MYBL2,OSTM1,HOXD11,ADCYAP1R1和磷脂酰肌醇蛋白聚糖2的表达。Exemestane以4.3 nM的Ki竞争性抑制和时间依赖性地灭活人胎盘芳香酶。Exemestane替代大鼠前列腺雄激素受体的[3 H] DHT,IC50为0.9 μM。Exemestane在MCF-7aro细胞中以剂量响应方式引起芳香酶降解。
激酶实验
Assays with human placental aromatase: Microsomes are prepared from human placenta and stored at -80℃. The rate of aromatization is determined by measuring the tritiated water released from [1β-3H]A. The assay is carried out in a final volume of 1 mL, in 10 mM phosphate buffer, pH 7.5, containing 100 mM KCl, 1 mM EDTA, 1 mM dithiothreitol, 100 μM NADPH, the enzyme preparation and the appropriate concentrations of Exemestane (in duplicate) and the substrate. After a 10 min incubation at 37 ℃, the assay is terminated by the addition of 4 mL cold chloroform. The acqueous phase is treated with a charcoal suspension, the supernatant is removed and counted for radioactivity by liquid scintillation in Rialuma. For the determination of the IC50 values, various concentrations of Exemestane are incubated with 20 μg of microsomal protein, in the presence of a fixed amount (50 nM) of [3H]A.
细胞实验
hFOB is treated with steroids and Exemestane for 24 hours, when specimens are harvested and evaluated for cell proliferation using the WST-8 method. Optical densities (OD, 450 nm) are evaluated using a SpectraMax 190 microplate reader and Softmax Pro 4.3 microplate analysis software. The status of proliferation (%) is calculated according to the following equation: (cell OD value after test materials treated /vehicle control cell OD value)× 10(Only for Reference)
别名依西美坦, PNU155971, FCE 24304, EXE
化学信息
分子量296.4
分子式C20H24O2
CAS No.107868-30-4
SmilesC[C@]12CCC3C(CC(=C)C4=CC(=O)C=C[C@]34C)C1CCC2=O
密度1.13 g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 2.96 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: 22.2 mg/mL (74.9 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO/Ethanol
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.3738 mL16.8691 mL33.7382 mL168.6910 mL
5 mM0.6748 mL3.3738 mL6.7476 mL33.7382 mL
10 mM0.3374 mL1.6869 mL3.3738 mL16.8691 mL
Ethanol
1mg5mg10mg50mg
20 mM0.1687 mL0.8435 mL1.6869 mL8.4345 mL
50 mM0.0675 mL0.3374 mL0.6748 mL3.3738 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

参考文献

关键词

评论列表

4个月前
5.0
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