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该库的特性涉及以下几个关键方面:
- 特异性和选择性:库中的化合物旨在靶向蛋白质界面内的特定三肽基序,从而实现药物靶向的高特异性。这种特异性对于最小化脱靶效应和增强潜在候选药物的治疗指数至关重要。
- 多功能性和多样性:该库包含结构、功能和结合亲和力各异的小分子。这种多样性确保了广泛的筛选能力,以识别各种蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)中的有效抑制剂,从而促进针对多种疾病的新型治疗药物的发现。
- 高通量筛选兼容性:库的设计和组织支持高通量筛选(HTS)方法,能够快速评估针对多种三肽基序的化合物。这种效率对于加速药物发现和先导化合物的识别至关重要。
- 结构-活性关系(SAR)洞察:对这些化合物的系统研究提供了宝贵的结构-活性关系(SAR)洞察,阐明了有助于有效破坏PPI的物理化学和结构特征。这些洞察对于指导先导化合物的优化以增强活性、特异性和药物样特性至关重要。
- 跨疾病领域的治疗潜力:针对蛋白质-蛋白质相互作用界面中的三肽基序,为传统小分子药物效果不佳的疾病开辟了新的治疗途径。这包括神经退行性疾病、癌症和感染性疾病等具有挑战性的领域,在这些领域中,蛋白质-蛋白质相互作用在疾病进展中起着关键作用。
- 创新的药物设计与开发:关注三肽基序鼓励了创新的药物设计策略,包括开发能够模拟或破坏这些关键相互作用的拟肽和其他非传统小分子。这种方法不仅增强了库中产生有效新药的潜力,还推动了药物化学和药物设计原则的进步。








































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